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资料内容仅供您学习参考，如有不当或者侵权，请联系改正或者删除。第三章填空题1.反应溶剂直接影响化学反应的反应速度、 反应方向、 反应深度、 产品构型等。2. 水、 乙醇、 乙酸、 乙二胺等属于 质子溶剂 , 乙醚、 二氯甲烷、 丙酮、 吡啶等属于非质子溶剂 , 甲苯、 正己烷、 环己烷等属于 惰性 溶剂。选择题1. 可逆反应属于 ( A)A. 复杂反应B. 平行反应 C.基元反应D.简单反应3. 在溶剂的作用描述中 , 不正确的是 ( B)A. 使反应分子能够分布均匀、增加分子间碰撞和接触的机会、有利于传热和散热。B. 溶剂必须是易挥发的C.溶剂必须是惰性的, 不能与反应物或生成物反应D.溶剂直接影响化学反应的反应速度、反应方向、反应深度、产品构型等简答题单分子反应 , 双分子反应 , 一级反应 , 二级反应之间的关系?答: 在某基元反应过程中若只有一分子参与反应则称为单分子反应。多数的一级反应为单分子反应。当相同或不同的两分子碰撞时相互作用而产生的反应称为双子反应 , 即为二级反应。化学合成药物工艺研究的主要内容是什么?答: 化学合成药物工艺研究的主要内容有7 个 : 配料比、 溶剂、 温度和压力、 催资料内容仅供您学习参考，如有不当或者侵权，请联系改正或者删除。化剂、反应时间及其监控、后处理、产品的纯化和检验。第四章1.简述天然提取法制备手性药物的一般步骤?答 : 酶法分析酶催化的还原反应酶催化的氧化反映酶催化的不对称合成反应酶催化的转氨基化作用2.什么是手性药物, 其构型与活性的特点是什么?答 : 具有药理活性的手性化合物就是手性药物。两个对映体具有相同的药理作用。两个对映体中的一个有药理活性 , 另一个则无明显作用。 两个对映体的药理作用不同 , 上市后用于不同的适应症。 在消旋体中增加一种对映体的比例可调整临床疗效。两个对映体中的一个有治疗价值, 另一个则有不良作用。第五章选择题1、 氯霉素抗菌谱广, 而最主要的不良反应是( D)A 、 二重感染B、 胃肠道反应C、 对肝脏严重损害D、 对造血系统的毒性E、 影响骨、牙生长2、 与氯霉素特点不符的是(A)A 、 口服难吸收B、 易透过血脑屏障C、 适用于伤寒的治疗D、 骨髓毒性明显E、 对早产儿、新生儿可引起灰婴综合症3、 氯霉素的下述不良反应中, 哪项是与剂量和疗程无关的严重反应? ( A)A 、 不可逆的再生障碍性贫血B、 灰婴综合征C、 可逆的各类血细胞减少溶血性贫血E、 出血现象D 、4、 可能拮抗氯霉素抗菌作用的药物是( C)资料内容仅供您学习参考，如有不当或者侵权，请联系改正或者删除。A 、 磺胺类 B、 庆大霉素 C、 红霉素 D、 四环素 E、 多黏菌素填空题1、 氯霉素有2 个手性中心,4个光学异构体.2、 利用氯霉素生产工艺中副产物能够生产除草剂-杀草铵 .邻硝基乙苯简答题1、 对硝其 溴代苯乙酮的制备中水含量有何影响? 为什么 ?答 : 水分存在时与溴化氢反应 , 诱导其延长或基本不起反应 , 因此对硝基苯乙酮溴代反应时 , 水分存在不利于反应 , 必段严格控制溶剂的水份第六章选择题 :1. 具有明显抗癌作用的紫杉醇来源于。(B)A 松属植物B 红豆杉属植物C 三尖杉属植物D 银杏属植物2、水解得到的紫杉醇粗品能够用( A) 方法进行纯化 :A 柱色谱、重结晶 B 过滤 C 蒸馏 D 渗析3、紫杉醇难溶于( A)A 水 B 甲醇 C 二氯甲烷 D 乙腈4、紫杉醇有独特的抗癌机制, 其作用的靶点是( D) 和细胞周期中至关重要的微管蛋白。A 减数分裂B 无丝分裂C 减数分裂与有丝分裂D 有丝分裂5、下列与紫杉醇有相同作用机制的是AA 多烯紫杉醇B 氯霉素 C 青霉素 D 头孢菌素资料内容仅供您学习参考，如有不当或者侵权，请联系改正或者删除。6、不同的侧链原料出发, 能够有多条半合成紫杉醇的路线, 其中 ,以( )为最优。A-内酰胺型侧链前体为原料B 双链不对称氧化法C 醛醇反应法D 顺式肉桂酸乙酯为原料7、紫杉醇有复杂的化学结构, 属于AA 三环二萜类化合物B 二环三萜类C 三环三萜类D 二环二萜类8、在紫杉醇的制备过程中, 由于溶剂四氢呋喃很容易吸收水分, 故将四元环溶入时必须在( C)保护下操作。A 乙醇B 盐酸C 惰性气体D 氮气9、半合成的紫杉醇的侧链大致分为A 非手性侧链 B 手性侧链 C 侧链前体物 D。ABC 10、 对于 -内酰胺侧链合成的过程 , 环加成的产物为( C)A 单一顺式结构体B 单一反式结构体C 单一顺式或反式结构体D 不单一顺式结构体二、填空题1、紫杉醇难溶于水、易溶于甲醇、二氯甲烷和乙腈等有机溶剂。2、紫杉醇的生产工艺路线主要有天然提取工艺路线和生物合成工艺。3、紫杉醇具有独特的抗癌作用, 其作用靶点是有丝分裂和细胞周期中至关重要的微管蛋白。4、紫杉醇是红豆杉的次生代谢产物, 主要存在红豆杉属植物的树皮和针叶中。5、紫杉醇分子由一个二萜母环和一个苯基异丝氨酸侧链组成, 因此半合成紫杉醇原料分为母环和侧链两部分。6、半合成紫杉醇的侧链大致分为非手性侧链、 手性侧链和侧链前体物三大资料内容仅供您学习参考，如有不当或者侵权，请联系改正或者删除。类。7、合成手性紫杉醇侧链的方法有很多, 其中最具代表性的方法有双键不对称氧化法 和醛醇反应法两种。8、半合成紫杉醇时使用的手性侧链是2R,3S-苯基异丝氨酸衍生物。简答题 :1、 紫杉醇半合成路线的策略是什么?答 : 研究发现 , 红豆杉植物中除紫杉醇外 , 还有大量母环结构与紫杉醇类似的化合物 , 其中 , 最重要的是巴卡亭 III 和 10-去乙酰基巴卡亭 III( 10-DAB) . 紫杉醇的半合成过程的基本策略10-DAB 为基本原料 , 就是以天然存在的紫杉醇母环结构类似物巴卡亭 III 和在其 C-13 位接上化学合成的侧链 , 以此制备紫杉醇的方法。2、简述紫杉醇的作用机制:答 : 紫杉醇属有丝分裂中的微管抑制剂, 紫杉醇具有聚合和稳定细胞内微管的作用,致使快速分裂的肿瘤细胞在有丝分裂阶段被牢牢固定, 使微管不再分开,可阻断细胞于细胞周期之G2 与M期,使癌细胞复制受阻断而死亡3、简述紫杉醇分离纯化工艺过程:由石油醚固 -液萃取、 碱洗、 己烷沉淀、 一次层析、 一次结晶、 溴加成、 二次层析和二次结晶 8 道工序构成。第七章选择题1 关于头孢菌素A 头孢菌素CC 的说法错误的是分子中存在两个羧基D, 一个氨基B 在中性或偏酸性环境中显酸性,带负电荷资料内容仅供您学习参考，如有不当或者侵权，请联系改正或者删除。C 头孢菌素 C 钠盐含 2 个结晶水2、发酵培养基成分除了碳源和氮源D 难溶于水 , 易溶于有机溶剂, 还需要硫源。头孢菌素C 的产量与 ( A)的量成正比A 蛋氨酸与硫酸盐B 丝氨酸与硫酸盐C 蛋氨酸与碳酸盐D 谷氨酸与硫酸盐3、顶头孢菌素在深层培养条件下有( B) 种类型 :A 菌丝型、萌芽型、节孢子型B 菌丝型、节孢子型、萌芽型和分生孢子型C 节孢子型、萌芽型和分生孢子型D 球形、萌芽型、分生孢子型和节孢子型4、由 7-ACA 半合成头孢菌素发展迅速, 主要有几个位点: DA1B2C3D45、 7-氨基头孢烷酸的生产过程: AA 酯化 -氯化 -醚化 -水解 B 氯化 -醚化 -水解 -酯化C 醚化 -水解 -酯化 -氯化 D 水解 -酯化 -氯化 -醚化6、微生物的酶酰化路线的生产工艺 , 多采用 ( A) 技术 A 固相酶 B 液相酶 C 气相酶 D 液相梅与固相酶7、头孢氨为白色粉末, 不溶于 DA 水 B 乙醇 C 氯仿 DB 和 C8、 7-氨基头孢烷酸的工艺流程广泛利用的是 B A 酶水解法 B 化学裂解法 CA 和 BD 发酵9、下面不属于半合成抗生素的是BA 头孢菌素B青霉素 C 舒巴坦 D 阿奇霉素资料内容仅供您学习参考，如有不当或者侵权，请联系改正或者删除。10、 头孢菌素与青霉素比较, 过敏反应发生率AA 较低 B 较高 C 一样高 D 一样低填空题1、头孢菌素分子中, 可供改造的部位有四个。即 7-酰胺基部分、7-氢原子、环中的硫原子和3-位取代基。2、头孢菌素与青霉素是两类 -内酰胺类抗生素 , -内酰胺环是该类抗生素发挥生物活性的必须基团 , 能够开环、 发生酰化作用 , 干扰细菌的转肽酶 , 阻断其交联反应 , 使细菌不能合成细胞壁而破裂死亡 , 最终抑制细菌生长。3、头孢菌素具有高效、光谱、低毒、耐酶等优点。4、半合成头孢菌素类与本合成青霉素的生产工艺路线类似, 主要有微生物酰化法、 化学酰化法和以工业生产的廉价青霉素为原料的青霉素扩环法三种。5、头孢菌素的合成主要是化学酰化法 , 大多数都是 7 位和 3 位侧链同时改造的产物 , 。6、顶孢头孢菌在深层培养条件下有四种类型: 菌丝型、萌芽型、节孢子型和分生孢子型。7、头孢菌素的生产在国内主要有三条工艺路线, 苯甘氨酰氯与7-ADCA 缩合法、苯甘氨酸无水酰化法和微生物酶酰化法。8、苯甘氨酸无水酰化路线的生产工艺的原理是, 以甘氨酸为原料 , 进行二次酰基化 ; 将 7-ADCA 与三甲基氯硅烷反应得到二硅烷基化的产物9、头孢菌素类化学酰化路线中3 位取代 : 3 位侧链最有效的改造途径是以亲核取代基取代7-ADCA 上的乙酰氧基。10、 头孢菌素 C 分子中存在两个羧基和一个氨基, 在中性和偏酸性的环境里呈现