药物学基础-第一章-总论.ppt

药 物 学 基 础 1 基 本 概 念 药物：用于诊断、预防和治疗疾病以及用 于计划生育的化学物质。 化学物质 药 品 2 药物学基础的研究内容 吸收、分布、生物转化、排泄 3 处方药：必须凭执业医师或职业助理医 师处方才可调配、购买和使用的药物。 非处方药： 不需要凭执业医师或职业 助理医师处方即可自行判断、购买和使 用的药物。分为甲类、乙类。 处方药与非处方药处方药与非处方药 4 工作任务 用药前用药中用药后 被用药者 药物 沟通 “三查七对” 观察 用药指导 观察 5 6 单击此处编辑母版标题样 式 单击此处编辑母版副标题样式 7 第一章 药物学基础总 论 第二节 药 物 效 应 动 力 学 一一 药物的基本作用药物的基本作用 （一）定义：药物对机体原有功能活动的影响。 兴奋作用：凡能使机体生理、生化功能 增强的作用。 抑制作用：凡能使机体生理、生化功能 减弱的作用。 （二）类型 8 二二 药物作用的主要类型药物作用的主要类型 （一）局部作用和吸收作用 （二）直接作用和间接作用 局部作用：药物入血前，在用药局部出现的作用 吸收作用：药物入血分布到机体相应的组织器官 而产生的作用。 直接作用：药物在分布的组织器官直接产生的作用 间接作用：由直接作用引发的其他作用。 9 二二 药物作用的主要类型药物作用的主要类型 （三）选择作用和普遍作用 （四）防治作用和不良反应 选择作用：药物在一定剂量下对某些组织组织或 器官作用特别明显，对其他组织组织 或器官作用不明显或没有作用。 预防作用：提前用药以防止疾病或症状发生的作用 。 治疗作用：符合用药目的，能够缓解症状或消除病 因以达到治疗效果的作用。分为对因治 疗和对症治疗。 10 不良反应：不符合用药目的，给病人带来痛苦与 危害的药物反应。 二二 药物作用的主要类型药物作用的主要类型 毒性反应 “三致反应” 变态反应 后遗效应 继发反应停药反应 特异质反应 耐受性 耐药性 依赖性 副作用 不良反应 11 三 药物的作用机制 1.非特异性作用 2.参与或干扰细胞代谢和核酸代谢 3.影响酶的活性 4.影响生理物质转运 5.影响细胞膜的离子通道 6.影响免疫功能 7.受体学说 12 受体的特点：特异性、饱和性、竞争性、可逆性、受体的特点：特异性、饱和性、竞争性、可逆性、 多样性、可调节性等多样性、可调节性等 13 三 药物的作用机制 7.受体学说 1) 概 念 受体：存在于细胞膜、质、核内，能识别与结合特异 性配体，并产生特定效应的大分子物质。 配体：能与受体特异性结合的化学物质。 亲和力：药物与受体结合的能力。 内在活性：药物与受体结合时能激动受体的能力。 激动药: 药物对受体有亲和力和内在活性。 拮抗药 (阻断药):药物对受体有亲和力无内在活性。 部分激动药：药物对受体有亲和力、弱内在活性。 14 2）受体调节 定义：在各种生理、病理及药理等因素的影响下，其 数目、亲和力和效应力方面的变化。 向上调节与向下调节 激动剂 向下调节 拮抗剂 向上调节 三 药物的作用机制 15 单击此处编辑母版标题样 式 单击此处编辑母版副标题样式 16 第一章 药物学基础总 论 第三节 药 物 代 谢 动 力 学 药物的体内过程 吸 收分布 生物转化排 泄 消 除 17 被动转运：顺差不耗能。包括滤过、易化扩散和简 单扩散（大多数药物的转运方式）。 主动转运：逆差耗能。需要载体。 跨膜转运：药物通过生物膜的过程。 18 影 响 吸 收 的 因 素 药物性质：溶解度、解离度、脂溶性、分子大小等 药物剂型： 口服: 液体 散剂 片剂 注射：水 乳 油 （一）吸收 药物从给药部位进入血液循环的过程 吸收环境：血流、胃肠内容物及蠕动、pH值等。 给药途径：口服 首关消除 舌下含服 避免首关消除 直肠给药 避免首关消除 注射给药 静脉注射无吸收过程 吸入给药 经皮给药 19 影 响 分 布 的 因 素 药物性质：溶解度、解离度、脂溶性、分子大小等 体内屏障：血脑屏障、血胎屏障、血眼屏障等 （二）分布 药物被吸收入血，经血液循环到达各 组织器官的过程。 体液pH值：酸性药物易分布在碱性体液中，碱性酸 性药物易分布在酸性体液中。 血浆蛋白结合：结合能力强，药理活性弱。 组织的亲和力：亲和力强，分布多。 20 药物血浆蛋白 结合物 药物与血浆蛋白结合的特点： 结合型药物无药理活性 可逆性 饱和性 竞争性 21 影响 因素 药物性质 （三）生物转化（代谢）：药物在体内发生的化学变化。 酶 转化的主要器官在肝，参与的酶有肝药酶、单胺氧化酶等。 药酶诱导剂：促进药酶生成或增强药酶活性的药物 如：苯妥英钠、利福平、灰黄霉素等 药酶抑制剂：减少药酶生成或降低药酶活性的药物 如：西咪替丁、异烟肼、环丙沙星等 代谢 方式 氧化、还原 水解、结合 代谢 结果 灭活 活化 毒物 22 （四）排泄 1.定义：药物的原形或代 谢产物通过排泄器官或分 泌器官排出体外的过程。 2.肾是主要排泄器官 肾小球的滤过 肾小管的重吸收 肾小管的分泌 23 24 （四）排 泄 药物随胆汁胆囊 肝脏 小肠肠道吸收门静脉 3.胆汁排泄 肝肠循环 4.其他 如乳汁、汗液等 25 4.其他途径 如乳汁、汗液等。 3.胆汁排泄：肝肠循环 药物随胆汁胆囊 肝脏 小肠肠道吸收门静脉 26 一.药物的消除 定义：药物经生物转化和排泄使药理活性消失的过程 。 1.恒比消除（一级动力学消除）是大多数药物消除方式 单位时间内药物按恒定比例进行消除。 2.恒量消除（零级动力学消除） 单位时间内药物按恒定数量进行消除。 二. 药物的蓄积 反复多次给药，体内药物不能及时消除，血药浓度逐 渐升高的现象。 三 药物的消除和蓄积 27 3 药物分类 依据 1 24 确定给药 间隔时间 预测 药物基本 消除时间 预测 达到稳态 时间 药物半衰期（t1/2）意义： 四 药动学基本参数及意义 1 血浆半衰期（t1/2） 定义：血浆中药物浓度下降一半所需要的时间 。 恒比消除的药物半衰期是恒定值t1/2 =0.693/ke ；恒量消除的药 物半衰期与初始血药浓度成正比。 28 生物利用度公式表达： 四四 药动学基本参数及意义药动学基本参数及意义 2 生物利用度 定义：药物制剂被机体吸收利用的速度和程度 。 影响因素：制剂结构、类型、质量；给药途径、机体状况。 A (入血药量 ） D（服药剂量 ） 29 四四 药动学基本参数及意义药动学基本参数及意义 3 稳态血药浓度 （坪值，CSS） 定义：以半衰期为给药间隔，连续恒量给药， 约经4-5个t，血药浓度达到基本稳定水平。 影响因素：制剂结构、类型、质量；给药途径、机体状况。 稳态血药浓度意义 ： 3 调整药物 剂量依据 12 确定负荷剂量 （首剂加倍 静脉给药） 制定 理想的给药 方案 30 单击此处编辑母版标题样 式 单击此处编辑母版副标题样式 31 第一章 药物学基础总 论 第四节 影 响 药 物 效 应 的 因 素 药物剂量与血药浓度的时间过程 在一定范围下，剂量越大，需要浓度越高，作用越强 。 32 一一 药物方面的因素药物方面的因素 结构 剂量 剂量；无效量 最小有效量；最大有效量（极量） 最小中毒量；最小致死量 剂型 治疗指数（LD50/ED50） 安全范围 最小有效量与最小中毒量之间的范围 安全系数（LD5/ED95） 给药途径、时间、给药次数 联合用药 33 1 联合用药：两种或多种药物合用或先后序贯应用 目的： 提高疗效 减少不良反应 防止耐受性或耐药性的发生 2 药物的相互作用：两种或多种药物合用或先后序贯应用引 起药物作用和效应的变化。 配伍禁忌：在体外配伍时直接发生理化作用而 减低疗 效，甚至产生毒性。 药动学的相互作用 药效学的相互作用（拮抗作用和协同作用） 一 药物方面的因素 34 二 机体方面的因素 性别 遗传因素病理状态 心理因素 年龄 机 体 三 其他方面的因素 饮食与营养；环境；用药护理方面等。 35 年龄 小儿 组织和生理功能未发育成熟 老年人 组织和生理功能减退 性别 女性有月经期、妊娠期、哺乳期、更年期 36