辛伐他汀片说明书.docx

辛伐他汀片说明书通用名：辛伐他汀片生产厂家：山东罗欣药业股份有限公司批准文号：国药准字H20215119药品规格：10mg*10片药品价格：¥5. 3元【通用名称】辛伐他汀片【商品名称】辛伐他汀片罗奇【英文名称】SimvastatinTablets【拼音全码】XinFaTaTingPian【主要成份】辛伐他汀。分子式：C25H3805分子量：418.57【性状】辛伐他汀片罗奇为薄膜衣片;除去薄膜衣片芯为白色或类白色。【适应症/功能主治】高胆固醇血症。冠心病。【规格型号】10mg*10s【用法用量】病人接受辛伐他汀治疗以前应接受标准胆固醇饮食并在治疗过程中继续 使用。高胆固醇血症：一般始服剂量为每天10mg,晚间顿服。对了胆固醇水平轻至中度升 高的患者，始服剂量为每天5mg。若需调整剂量则应间隔四周以上，大剂量为每天4Omg, 晚间顿服。当低密度脂蛋白胆固醵水平降至75mg/dLl. 94mmol/L或总胆固醇水平降至 14Omg/dL3. 6mmol/L以下时，应减低辛伐他汀的服用剂量。冠心病：冠心病患者可以每天晚 上服用20mg作为起始剂量,如需要剂量调整，可参考以上说明高胆固醇血症用法与用量。 协同治疗：辛伐他汀单独应用或与胆酸螯合剂协同应用时均有效。对于已同时服用免疫抑 制剂类药物的患者，辛伐他汀的推荐剂量为每天lOmgc肾功能不全病人：由于辛伐他汀由 肾脏排泄不明显，故中度肾功能不全病人不必调整剂量;对于严重肾功能不全的患者肌肝 清除率30ml/分，如使用剂量超过每天10mg时应慎重考虑，并小心使用。【不良反应】辛伐他汀一般耐受性良好，大部分不良反应轻微且为一过性。在临床对 照试验中只有少于2%的病人因辛伐他汀的不良反应而中途停药。在已有对照组的临床试验 中，不良反应分为可能、可疑或肯定与药物有关的发生率大于或等于通的有：腹痛、便秘、 胃肠胀气，发生率在0.5%0.9%的不良反应有疲乏无力、头痛。发现肌病的报告很罕见。 下列不良反应的报导曾出现在无对照组临床试验或上市的应用中。1.瘙痒和贫血横纹肌溶 解和肝炎罕见报导2.黄疸包括下列一项或多项特征的明显过敏反应综合症罕有报导：血管 神经性水肿，狼疮样综合症，风湿性多发性肌痛，脉管炎，血小板减少症，嗜酸细胞减少 症，关节炎，关节痛，麻疹，发烧，发热，潮红，呼吸因难，以及不适。实验室检查发现: 血清转氨酶显著和持续性升高的情况罕有报导。肝功能检查异常为轻微或一过性。来源于 骨骼肌部分的血清肌酸激酶CK升高的情况已有报告。【禁忌】对辛伐他汀片罗奇任何成分过敏者;活动性肝炎或无法解释的持续血清转氨 能升高者;怀孕或哺乳期妇女。【注意事项】L肝脏反应在临床试实验中，有少数服用辛伐他汀的患者有显著的血清 转氨前持续升高超过正常值3倍以上的现象。但停药后，则转氨酶可回复至治疗前水平， 但无黄疸或其它有关的临床症状或体征，亦无过敏现象。建议在治疗前对于转氨酶有升高 现象的患者应加强检查并多加留意。如果病人的转氨酶有继续升高的表现，特别是转氨酶 升高超过正常值三倍以上并保持持续，则应予停药。本药应慎用在大量饮酒和/或有肝病 历史的病人。有活动性肝病或无法解释的转氨能升高者应禁用辛伐他汀。与其它降脂药相 同，应用辛伐他汀治疗的患者转氨酶中等程度升高低于正常值三倍的情况亦有报导。这些 变化通常在应用辛伐他汀治疗后不久即有出现，但一般为一过性且不伴随任何症状，所以 不必停药。2.肌肉反应应用辛伐他汀治疗的患者普遍有肌酸激酶CK来自骨骼肌轻度一过 性升高，但这些并无任何临床意义。对于有弥漫性的肌痛，肌软弱或/和显著的磷酸肌酸 激酶CK升高大于正常值十倍以上的情况应考虑为肌病。因此应要求病人若发现有不可解 释的肌痛，肌软弱或肌无力应立即告诉医生。若发现肌酸激酶CK显著上升或诊断或怀疑 肌痛，应立即停止辛伐他汀的治疗。对F有急性或严重的条件暗示的肌病及有因横纹肌溶 解而导致二次急性肾衰竭倾向的病人应停止甲羟基戊二酰辅酶AHMG-CoA还原能抑制剂的 治疗。3.眼科检查即使在没有任何药物治疗时，随着年龄增长晶状体混浊的发病率亦会增 加，长期临床研究资料显示，辛伐他汀对人体晶状体无不良作用。4.孕妇用药孕妇用辛伐 他汀的资料尚无。妊娠期妇女禁用辛伐他汀。因为动脉粥样硬化是慢性过程，所以妊娠期 停用降脂药对治疗原发性高胆固醵血症的远期效果影响甚少。而且，胆固醇及其生物合成 途经的其它产物是胎儿发育的必需成分，包括类固醇和细胞膜的合成。因为甲羟基戊二酰 辅酶AHMG-CoA还原酶抑制剂如辛伐他汀能降低胆固醇的合成，而且也可以降低胆固醇生 物合成通路的其它产物。所以孕妇服用辛伐他汀可能有损于胎儿。在育龄妇女中，辛伐他 汀只能用于那些怀孕可能性很小的妇女。若妇女在服药过程中怀孕，则应停用辛伐他汀并 告知对胎儿可能造成的损害。5.哺乳妇女目前还不了解辛伐他汀及其代谢产物是否经人乳 分泌，因为许多药物经人乳分泌且因辛伐他汀片罗奇潜在的严重副作用。服用辛伐他汀的 妇女不宜哺乳。6.儿童用药儿童用药的安全性和有效性尚未确定。辛伐他汀目前不推荐给 儿童服用。7.老人用药在老年患者大于65岁，应用辛伐他汀的对照临床试验中，其对于 降低总胆固醇和低密度脂蛋胆固醵的效果与其他人群的结果相同，而副作用和试验室检查 异常的出现频率也无明显增多。8.纯合子型家庭性高胆固醇血症由于纯合子型家族性高胆固醇血症的患者低度密度脂蛋白LDL受体的完全缺乏的缘故，辛伐他汀对此类病人的治疗 效果不大理想。9.高甘油三脂血症辛伐他汀只有中等程度降低甘油三脂的效果，而不适合 治疗以甘油三脂升高为主的异常情况如I、N及V型高脂血症。【儿童用药】辛伐他汀在年龄10-17岁的杂合子家族性高胆固醇血症患者中的安全性 和有效性已在一个在青春期男孩和女孩至少初潮1年后中进行的对照试验得到评价。辛伐 他汀冶疗组患者的不良事件总体与安慰剂组类似。在此人群中未进行剂量大于40mg的研 究。在这个有限的对照研究中，未发现辛伐他汀对青春期男性或女性的生长或性成熟有明 显的影响，或对青春期女性的月经周期长度有影响。建议青春期女性辛伐他汀治疗时采用 适当的避孕方法。未在年龄小于10岁的患者及月经初潮前的女孩中进行辛伐他汀的研究。【老年患者用药】在老年患者65岁应用辛伐他汀的对照临床研究中，其降低总胆固 爵和低密度脂蛋白胆固醵的效果与其它人群的结果相似，不良反应和实验室检查异常的发 生率也无明显增多。【孕妇及哺乳期妇女用药】妊娠期妇女禁用辛伐他汀片罗奇。尚未有妊娠期妇女服用 辛伐他汀的安全性数据。在妊娠妇女中尚未进行辛伐他汀的对照临床试验。由r在孕期使 用HMG-CoA而导致的先天缺陷也很少有报道。但是，在对大约200名孕期的前三个月使用 过辛伐他汀或其他密切相关的HMG-CoA抑制剂的患者回顾性分析时发现，先天缺陷的发生 率与普通人群相似。这种回顾的患者数在统计学上已经能够排除先天缺陷的发生率不高于 普通发生的2. 5倍或更高。尽管没有明确的证据能说明怀孕妇女使用辛伐他汀会造成先天 缺陷发生增多，但是辛伐他汀能降低胎儿的甲羟戊酸胆固醇生物合成的前体水平。动脉粥 样硬化是慢性过程，所以妊娠期停用降脂药对治疗原发性高胆固爵血症的长期效果影响甚 小。因此妊娠期妇女、准备怀孕或可能怀孕的妇女禁用辛伐他汀片罗奇。在怀孕期间应暂 停使用辛伐他汀片罗奇见禁忌。哺乳期妇女，目前还不了解辛伐他汀及其代谢产物是否经 人乳分泌，因为许多药物经人乳分泌且可能引起的严重不良反应，服用辛伐他汀片罗奇的 妇女不宜哺乳见禁忌。【药物相互作用】与CYP3A4相互作用辛伐他汀通过CYP3A4代谢但没有CYP3A4抑制 活性;因此它不会影响通过CYP3A4代谢的其它药物的血浆浓度。有效的CYP3A4抑制剂如 下通过减少辛伐他汀的消除而增加肌病的危险。伊曲康理丽康理红霉素克拉霉素 Telithromycin泰利霉素HIV蛋白酶抑制剂奈法喋酮与其它单独应用能引起肌病的降脂药 物的相互作用与下列降脂药物合用肌病的危险增加，这些药物虽不是有效的CYP3A4抑制 剂，但是单独应用能引起肌病。见注意事项，肌病/横纹肌溶解。吉非贝齐其它贝特类非 诺贝特除外当非诺贝特与辛伐他汀合用时，没有证据显示肌病的危险超过他们单独使用时 发生的危险总和。烟酸2每天1克其它药物相互作用环抱菌素或达那隆：同时与环抱菌素 或达那理合用会增加肌病/横纹肌溶解的危险，特别是与大剂量辛伐他汀合用时。胺碘酮 或维拉帕米：胺碘酮或维拉帕米同时与大剂量辛伐他汀合用会增加肌病/横纹肌溶解的危 险。地尔硫卓：同时服用地尔硫卓和辛伐他汀80mg的病人，其肌病发生的危险性会轻微 增加。夫西地酸：同时服用大西地酸和辛伐他汀的病人，其肌病发生的危险性会增加。其 他相互作用葡萄柚汁含有一种或多种抑制CYP3A4的成份，能增加经CYP3A4代谢的药物的 血浆水平。常规饮用量每日一杯250ml所产生的影响很小通过测定浓度-时间曲线下面积, 血浆HMG-CoA还原能抑制活性增加了 13%且无临床意义。然而，在辛伐他汀治疗期间，大 量的饮用每天超过1升则显著增加血浆HMG-CoA还原酶抑制剂的活性，应加以避免见注意 事项，肌病/横纹肌溶解。香豆素衍生物，在一项健康志愿者和另一项高胆固醵血症患者 参加的临床研究中，每天服用辛伐他汀20-40mg,能中度提高香豆素类抗凌剂的抗凝效果, 以凝血随原时间国际标准化比率INR计，健康志愿者组的凝血酶原时间从基线的1. 7延长 到1.8秒，高胆固醇血症患者组从2. 6延长到3. 4秒。对于使用香豆素抗凝剂的患者，应 在使用辛伐他汀之前测定其凝血防原时间，并在治疗初期经常测量，以保证凝血酶原时间 无明显变化。一旦记录下稳定的凝血防原时间，应建议患者在服用香豆素类抗凝剂期间定 期监测凝血随原时间。如调整辛伐他汀剂量或停药，应重复以上步骤。对于未服用香豆素 类抗凝剂的患者，出血或凝血酶原时间变化与服用辛伐他汀无关。【药物过量】有少数服药过量的报道;大服用剂量为3. 6g,所有病人均康复旦无后遗 症。一般采取常规措施来处理服药过量。【药理毒理】豆香类衍生物于两个临床研究中，曾发现辛伐他汀能中度提高豆香类抗 凝剂抗凝效果。成人早期应用抗血凝治疗及应用辛伐他汀前应时常检查凝血酶原时间，籍 此确定凝血酶原时间是否有显著改变。当服用豆香类衍生物的病人，已有一个稳定的凝血 前原时间后，再推荐在固定的期间内继续作凝血酶原时间的监察。如果辛伐他汀的剂量有 变动，应同样执行以上的程序。在未服用抗凝血剂的病人中，辛伐他汀治疗从未有报导对 出血或凝血酶原时间的影响。【药代动力学】辛伐他汀经口服后对肝脏有高度的选择性，其在肝脏中的浓度明显高 于其它非靶性组织，辛伐他汀的大部分在肝脏进行广泛的首过吸收，主要作用在肝脏，随 后经胆汁排泄。只有低于5%剂量的辛伐他汀活性成份在外围中发现，而其中95%可与血浆 蛋白结合。夫西地酸在肝脏的特定代谢途径尚不清楚，但仍怀疑夫西地酸和经CYP-3A4代 谢到HMG-C0A还原酶抑制剂有相互作用。【贮藏】遮光，密封保存。【包装】10mg*10s/盒。【有效期】24月【批准文号】国药准字H20215119【生产企业】山东罗欣药业股份有限公司辛伐他汀片罗奇的功效与作用辛伐他汀片罗奇治疗高胆固醇血症、冠心病。辛伐他汀片是一个安全性较高的药物，在临床上常用于心脑血管疾病。辛伐他汀片的 治疗效果显著，受到了广大患者的一致好评。那么，辛伐他汀片可以长期服用吗？辛伐他汀片是可以长期服用的，服用方法是推荐的起始剂量为每天5-40mg,晚间一次 服用。对于因存在冠心病、糖尿病、周围血管疾病、中风或其他脑血管疾病史而属CHD 事件高危人群患者，推荐的起始剂量为每天10mg或20mge对于只需中度降低低密度脂蛋 白胆固醇的患者，起始剂量为10mg,所用剂量应根据基础低密度脂蛋白胆固醇水平、推荐 的治疗目标和患者反应进行个体化调整。调整剂量应间隔4周或以上。患者接受辛伐他汀 片治疗以前，应接受标准的降胆固醇饮食并在治疗过程中继续维持。辛伐他汀片口服吸收较完全80%在肝脏内首关效应强，食物的存在不影响其吸收。 辛伐他汀片为无活性的前体药，口服后主要在肝脏转变成有活性的B-羟酸形式，其中95% 与血浆白蛋白蛋白相结合，只有5%口服剂量的辛伐他汀片活性结构在外周组织中发现。半 衰期约15.6h,在人体内代谢途径尚不十分清楚，微粒体细胞色素P450同工酶系可能起主 要作用。代谢产物主要经胆道和肾脏排出，核素14c标记的辛伐他汀片约60与由粪便排泄、 13%由尿中排泄。辛伐他汀片在临床上适用于治疗高脂血症、冠心病合并高胆固醇血症对以及患有杂合 子家族性高胆固醇血症儿童患者，结合饮食控制，辛伐他汀片可用于降低总胆固醇、低密 度脂蛋白胆固醵、载脂蛋白B和甘油三酯。综上所述，辛伐他汀片是可以长期服用的。辛伐他汀片在临床上的应用广泛，不仅疗 效可靠，且安全性高，患者可放心服用。感谢您的阅读，祝您生活愉快。