利多卡因的药理作用.doc

利多卡因的药理作用 （详细版 ）【药品名称】 通用名：盐酸利多卡因注射液 英文名： Lidocaine Hydrochloride Injection 汉语拼音名： Y nsun Liduok yin Zhusheye 本品主要成份： 盐酸利多卡因。 其化学名称为： N-（ 二氯二甲 苯基 ）-2-（二乙氨基 ）乙酰胺盐酸盐一水合物。 分子式： C14H22N20 · HCl · H20 分子量： 288.82 【性状】 本品为无色的澄明液体。【药理毒理】 本品为酰胺类局麻药。血液吸收后或静脉给药，对中枢神经 系统有明显的兴奋和抑制双相作用，且可无先驱的兴奋，血 药浓度较低时， 出现镇痛和思睡、 痛阈提高； 随着剂量加大， 作用或毒性增强，亚中毒血药浓度时有抗惊厥作用；当血药 浓度超过 5mg·ml-1 可发生惊厥。本品在低剂量时，可促进 心肌细胞内 K+ 外流，降低心肌的自律性，而具有抗室性心 率失常作用；在治疗剂量时，对心肌细胞的电活动、房室传 导和心肌的收缩无明显影响；血药浓度进一步升高，可引起 心脏传导速度减慢，房室传导阻滞，抑制心肌收缩力和使心排血量下降。【药代动力学】 本品注射后，组织分布快而广， 能透过血 -脑屏障和胎盘。 本 品麻醉强度大、起效快、弥散力强，药物从局部消除约需 2 小时，加肾上腺素可延长其作用时间。大部分先经肝微粒酶 降解为仍有局麻作用的脱乙基中间代谢物单乙基甘氨酰胺 二甲苯，毒性增高，再经酰胺酶水解，经尿排出，约用量的 10%以原形排出，少量出现在胆汁中。【适应症】 本品为局麻药及抗心律失常药。主要用于浸润麻醉、硬膜外 麻醉、表面麻醉（包括在胸腔镜检查或腹腔手术时作黏膜麻 醉用）及神经传导阻滞。本品也可用于急性心肌梗死后室性 早搏和室性心动过速，亦可用于洋地黄类中毒、心脏外科手 术及心导管引起的室性心律失常。本品对室上性心律失常通 常无效。【用法用量】1麻醉用（1）成人常用量： 表面麻醉： 2% 4%溶液一次不超过 100mg。注射给药时 一次量不超过 4.5mg/kg（不用肾上腺素） 或每 7mg/kg（用 1： 200000 浓度的肾上腺素） 。 骶管阻滞用于分娩镇痛：用 1.0% 溶液，以 200mg 为限。 硬脊膜外阻滞：胸腰段用 1.5%2.0%溶液， 250300mg。 浸润麻醉或静注区域阻滞：用 0.25% 0.5%溶液， 50 300mg。外周神经阻滞：臂丛 （单侧 ）用 1.5%溶液， 250300mg；牙 科用 2%溶液，20100mg；肋间神经 （每支）用 1%溶液，30mg， 300mg 为限；宫颈旁浸润用 0.5% 1.0%溶液，左右侧各 100mg；椎旁脊神经阻滞 （每支）用 1.0%溶液， 3050mg， 300mg 为限；阴部神经用 0.5%1.0%溶液，左右侧各 100mg。 交感神经节阻滞：颈星状神经用 1.0%溶液， 50mg；腰麻 用 1.0%溶液， 50 100mg。一次限量，不加肾上腺为 200mg（4mg/kg ），加肾上腺素 为 300 350mg（ 6mg/kg ）；静注区域阻滞，极量 4mg/kg ；治 疗用静注，第一次初量 1 2mg/kg ，极量 4mg/kg ，成人静滴 每分钟以 1mg 为限；反复多次给药， 间隔时间不得短于 45 60 分钟。（2）小儿常用量 随个体而异， 一次给药总量不得超过 4.0 4.5mg/kg ，常用 0.25%0.5%溶液，特殊情况才用 1.0%溶液。 2抗心律失常：（1）常用量 静脉注射 11.5mg/kg 体重（一般用 50 100mg）作首次负荷量静注 23 分钟，必要时每 5 分钟后重 复静脉注射 12 次，但 1 小时之内的总量不得超过 300mg。 静脉滴注 一般以 5%葡萄糖注射液配成 1 4mg/ml 药液 精品文档滴注或用输液泵给药。 在用负荷量后可继续以每分钟 1 4mg 速度静滴维持，或以每分钟 0.015 0.03mg/kg 体重速度静脉 滴注。老年人、心力衰竭、心源性休克、肝血流量减少、肝 或肾功能障碍时应减少用量。以每分钟0.51mg 静滴。即可用本品 0.1%溶液静脉滴注，每小时不超过 100mg。（ 2）极量 静脉注射 1 小时内最大负荷量 4.5mg/kg 体重（或 300mg）最大维持量为每分钟 4mg 。【不良反应】 （1）本品可作用于中枢神经系统，引起嗜睡、感觉异常、 肌肉震颤、惊厥昏迷及呼吸抑制等不良反应。（2）可引起低血压及心动过缓。血药浓度过高，可引起心 房传导速度减慢、房室传导阻滞以及抑制心肌收缩力和心输 出量下降。【禁忌】（1）对局部麻醉药过敏者禁用。（2）阿 -斯氏综合征 （急性心源性脑缺血综合征） 、预激综合 征、严重心传导阻滞（包括窦房、房室及心室内传导阻滞） 患者静脉禁用。【注意事项】 （1）防止误入血管，注意局麻药中毒症状的诊治。（2）肝肾功能障碍、肝血流量减低、充血性心力衰竭、严 重心肌受损、低血容量及休克等患者慎用。（3）对其他局麻药过敏者，可能对本品也过敏，但利多卡 因与普鲁卡因胺、奎尼汀间尚无交叉过敏反应的报道。（4）本品严格掌握浓度和用药总量，超量可引起惊厥及心 跳骤停。（5）其体内代谢较普鲁卡因慢，有蓄积作用，可引起中毒 而发生惊厥。（6）某些疾病如急性心肌梗死病人常伴有 1­ - 酸性蛋 白及蛋白率增加，利多卡因蛋白结合也增加而降低了游离血 药浓度。（7）用药期间应注意检查血压、监测心电图，并备有抢救 设备；心电图 P-R 间期延长或 QRS 波增宽，出现其他心律 失常或原有心律失常加重者应立即停药。【孕妇及哺乳期妇女用药】 本品透过胎盘，且与胎儿蛋白结合高于成人，故应慎用。 【儿童用药】 新生儿用药可引起中毒，早产儿较正常儿半衰期长（ 3.16 小 时：1.8 小时），故应慎用。【老年患者用药】 老年人用药应根据需要及耐受程度调整剂量， >70 岁患者剂 量应减半。【药物相互作用】 （1）与西咪替丁以及与 b 受体阻滞剂如，普萘洛尔、美托 洛尔、纳多洛尔合用，利多卡因经肝脏代谢受抑制，利多卡 因血浓度增加，可发生心脏和神经系统不良反应。应调整利 多卡因剂量，并应心电图监护及监测利多卡因血药浓度。 （2）巴比妥类药物可促进利多卡因代谢，两药合用可引起 心动过缓，窦性停搏。（3）与普鲁卡因胺合用，可产生一过性谵妄及幻觉，但不 影响本品血药浓度。（4）异丙基肾上腺素因增加肝血流量，可使本品的总清除 率升高； 去甲肾上腺素因减少肝血流量，可使本品总清除 率下降。（5）与下列药品有配伍禁忌：苯巴比妥，硫喷妥钠，硝普 纳，甘露醇，两性霉素 B，氨苄西林，美索比妥，磺胺嘧啶 钠。【药物过量】超量可引起惊厥和心脏骤停。【规格】 5ml ：0.1g【贮藏】密闭保存 .【包装】 5 支 /盒，安瓿【有效期】 2.5 年