头孢噻肟说明书.doc

通用名： 注射用头孢噻肟钠英文名： CEFOTAXIME SODIUM FOR INJECTION产品类别： 药品 /化学药品 /抗微生物药物用途分类： 呼吸系统类主要成分： 头孢噻肟钠剂型： 注射剂适应症： 适用于敏感细菌所致的肺炎及其他下呼吸道感染、尿路感染、脑膜炎、败血症、腹 腔感染、盆腔感染、皮肤软组织感染、生殖道感染、骨和关节感染等。头孢噻肟可以作为小 儿脑膜炎的选用药物。用法用量： 成人一日 26g 分 23 次静脉注射或静脉滴注； 严重感染者每 68 小时 2 3g 一日最高剂量不超过 12g。治疗无并发症的肺炎链球菌肺炎或急性尿路感染每 12 小时 1g。新生儿日龄小于等于 7 日者每 12 小时 50mg/kg 出生大于 7 日者 每 8 小时 50mg/kg 。治疗 脑膜炎患者剂量可增至每 6 小时 75mg/kg 均以静脉给药。严重肾功能减退病人应用本品时 须适当减量。血清肌酐值超过 424mol/L(4.8mg) 或肌酐清除率低于 20ml/ 分时 本品的维持 量应减半；血清肌酐超过 751 mol/L(8.5mg) 时 维持量为正常量的 1/4。需血液透析者一日 0.52g。但在透析后应加用 1 次剂量。产品说明： 【性状】本品为白色 类白色或微黄白色结晶性粉末。【药理毒理】 头孢噻肟为第三代头孢菌素 抗菌谱广 对大肠埃希菌、 奇异变形杆菌、 克雷伯 菌属和沙门菌属等肠杆菌科细菌等革兰阴性菌有强大活性。 对普通变形杆菌和枸橼酸杆菌属 亦有良好作用。 阴沟肠杆菌、 产气肠杆菌对本品比较耐药。 本品对铜绿假单胞菌和产碱杆菌 无抗菌活性。头孢噻肟对流感杆菌、淋病奈瑟菌(包括产内酰胺酶株) 、脑膜炎奈瑟菌和 卡他莫拉菌等均有强大作用。本品对金黄色葡萄球菌的抗菌活性较差对溶血性链球菌、肺炎链球菌等革兰阳性球菌的活性强 肠球菌属对本品耐药。【药代动力学】肌内注射本品 0.5g或 1.0g后 0.5小时达血药峰浓度 (Cmax) 分别为 12mg/L 和 25mg/L 8 小时后血中仍可测出有效浓度。于 5 分钟内静脉注射本品 1g 或 2g 即刻血药峰 浓度分别为 102mg/L 和 215mg/L 4 小时后 2g 组尚可测得 3.3mg/L。 30 分钟内静脉滴注 1g 后的即刻血药浓度为 41mg/L 4 小时的血药浓度为 1.5mg/L 。头孢噻肟广泛分布于全身各种组 织和体液中。正常脑脊液中的药物浓度很低；脑膜炎患者应用本品后 脑脊液中可达有效浓 度。支气管分泌物、中耳溢液、胸腔积液、脓胸脓液、腹水、胆囊壁、胆汁、骨组织中亦均 可达有效浓度。 本品可透过血 -胎盘屏障进入胎儿血循环 少量亦可进入乳汁。 白内障病人静 脉注射 2g后 前房液中药物浓度为 0.32.3mg/L 。蛋白结合率 30%50%。1/31/2 的药物 在体内代谢成为去乙酰头孢噻肟 (抗菌活性为头孢噻肟的 1/10)和其他无活性的代谢物。 本 品血消除半衰期 (t1/2?)为 1.5 小时 老年人的 t1/2?( 2 2.5 小时)较年轻人为长 肾功能不全 者 t1/2?可延长为 14.6 小时。约 80%( 74%88% )的给药量经肾排泄 其中约 50%60% 为 原形药 10% 20% 为去乙酰头孢噻肟头孢噻肟经胆汁排泄的量甚少 约为给药量的0.01% 0.1% 。丙磺舒可使头孢噻肟的肾清除减少5% t1/2?延长 45%。血液透析能将 62.3%的药物自体内清除。腹膜透析对药物的清除量很少。【不良反应】不良反应发生率低约 3%5%。 1有皮疹和药物热、静脉炎、腹泻、恶心、呕吐、食欲不振等。 2碱性磷酸酶或血清氨基转移酶轻度升高、暂时性血尿素氮和肌酐升 高等。 3白细胞减少、酸性粒细胞增多或血小板减少少见。4偶见头痛、麻木、呼吸困难和面部潮红。 5极少数病人可发生粘膜念珠菌病。【禁忌症】对头孢菌素过敏者及有青霉素过敏性休克或即刻反应史者禁用本品。【注意事项】 1交叉过敏反应：对一种头孢菌素或头霉素过敏者对其他头孢菌素类或头霉 素也可能过敏。对青霉素或青霉胺过敏者也可能对本品过敏。 2对诊断的干扰：应用本品 的病人抗球蛋白 (Coombs) 试验可出现阳性；孕妇产前应用本品 此反应可出现于新生儿。用 硫酸铜法测定尿糖可呈假阳性。血清碱性磷酸酶、血尿素氮、丙氨酸氨基转移酶、门冬氨酸 氨基转移酶或血清乳酸脱氢酶值可增高。3头孢噻肟钠 1.05g 约相当于 1g 头孢噻肟 每 1g头孢噻肟钠含钠量约为 2.2mmol(51mg) 。1g 头孢噻肟溶于 14ml 灭菌注射用水形成等渗溶液。 4配制肌内注射液时 0.5g、1.0g或 2.0g的头孢噻肟分别加入 2ml、3ml 或 5ml 灭菌注射用 水。供静脉注射的溶液 加至少 10 20ml 灭菌注射用水于上述不同量的头孢噻肟内于 510 分钟内徐缓注入。 静脉滴注时 将静脉注射液再用适当溶剂稀释至 100500ml 。肌内注射 剂量超过 2g 时 应分不同部位注射。 5肾功能减退者应在减少剂量情况下慎用；有胃肠道 疾病或肾功能减退者慎用。 6本品与氨基糖苷类不可同瓶滴注。【孕妇及哺乳期妇女用药】本品可经乳汁排出 哺乳期妇女应用本品时虽无发生问题的报告 但应用本品时宜暂停哺乳。本品可透过血胎盘屏障进入胎儿血循环 孕妇应限用于有确切适 应证的患者。【儿童用药】婴幼儿不宜作肌内注射。老年患者用药：老年患者用药根据肾功能适当减量。 【药物相互作用】 1与庆大霉素或妥布霉素合用对铜绿假单胞菌均有协同作用；与阿米卡 星合用对大肠杆菌、肺炎克雷伯菌和铜绿假单胞菌有协同作用。2与氨基糖苷类抗生素联合应用时 用药期间应随访肾功能。 3大剂量头孢噻肟与强利尿药联合应用时应注意肾功能变化。 4头孢噻肟可用氯化钠注射液或葡萄糖液稀释 但不能与碳酸氢钠液混合。 5与 阿洛西林或美洛西林等合用 可使本品的总清除率降低 如两者合用需适当减低剂量。 药物过 量：本品无特效拮抗药 药物过量时主要给予对症治疗和大量饮水及补液等。【贮藏】密闭 在凉暗干燥处保存。此文档可自行编辑修改，如有侵权请告知删除，感谢您的支持，我们会努力把内容做得更 好