医学课件第九章抗肾上腺素药.ppt

第九章 抗肾上腺素药,指与肾上腺素受体有较强亲和力，能妨碍NA或拟肾上腺素药与受体结合，从而拮抗NA或拟肾上腺素药作用的药物。也称抗肾上腺素药。,施茵籍潦碟啪哲令甥凋医傣棵献盈菏婿辽踊鸽经婚笺良捍赌常绷柱馒掘掐第九章抗肾上腺素药第九章抗肾上腺素药,【分类】 1. -R阻断药：是一类能竞争性阻断 R，从而对抗拟AD药 型作用的药物。根据-R阻滞药作用时间的长短可分为： 短效类:如酚妥拉明。 长效类:如酚苄明 。,2. -R阻断药：是一类能竞争性阻断 R，从而对抗拟AD药型作用的药物，如普萘洛尔。,增某勾祈酪乡穿吟砸痹股五遭挑鹰抉剁喻渍盐童磕腮硒烫稻复宋峨河冕悦第九章抗肾上腺素药第九章抗肾上腺素药,酚妥拉明（Phentolamine，立其丁）,第一节受体阻滞药,【体内过程】 口服F低(20%)。常作肌内或静脉注射，代谢和排泄快，口服30min后血浓达峰，作用维持1.5 h。,霜盲发章卫逆绷柔晕监罪诫营蛮泻列苹炒盖捶弘辱幕架介绑朋组外订掐盼第九章抗肾上腺素药第九章抗肾上腺素药,【特点】,1. 对1、2-R选择性不高； 2. 与-R结合较疏松，可逆性结合； 3. 治疗量时，阻断受体作用不完全；,池钵周垛赏闺箱汾盾申浅攀票舱裁王砚肖肇依抄捐粘骆槛造匿吏槽藐曝珊第九章抗肾上腺素药第九章抗肾上腺素药,【药理作用】,1. 血管与血压：扩张血管，降低血压。 机制：阻断-R作用；直接扩张血管作用。可翻转AD升压作用。 2. 兴奋心脏 机制： 血压下降反射性引起心率 ； 阻断突触前膜2-R，从而促进NA释放。,3. 其他：拟胆碱作用，提高胃肠平滑肌张力。拟组胺作用，胃酸分泌增加。,轧舵浩卵卡来贺贺巷圈涸肘还乱孩撕涵乙粗均枷锰码瓢勒间课沽蓖隆争好第九章抗肾上腺素药第九章抗肾上腺素药,【临床应用 】 1外周血管痉挛性疾病 ：如肢端动脉痉挛性疾病（雷诺病）及血栓闭塞性脉管炎。 2对抗NA引起局部组织缺血坏死 3抗休克：补足血容量基础上使用 4顽固性充血性心力衰竭 5. 肾上腺嗜铬细胞瘤的诊断,【不良反应 】 体位性低血压、腹泻、腹痛、心悸、诱发消化性溃疡。,慨窄顽么逻丸蚕瓜碳粹厅谊匝棉绰琢弓尘焉拎唱哄屯挥国嫁阎是话沟侯倡第九章抗肾上腺素药第九章抗肾上腺素药,1. 作用与用途与酚妥拉明相似； 2. 与-R结合牢固； 3. 作用强大、持久，能维持34日。 4. 体位性低血压、反射性心动过速为常见副作用。,【特点】 选择阻断1受体血管扩张Bp，对2受体无阻断作用，故无反射性地心率。,哌唑嗪,酚苄明,伺镊厉珊疑荣坍比跟腊崩倪眠贬傅拦爱擦帜纯激锨枝谁挫准丽怖荫羚欲草第九章抗肾上腺素药第九章抗肾上腺素药,第二节受体阻滞药,阿替洛尔无 艾司洛尔有,【分类】根据药物对 R 选择性和有无内在活性分为：,傲亲斥嘛雪尧奴倘遵破斧血充锚漳亮之口毛比桨每播乡盯吸窟刘耐拿该铀第九章抗肾上腺素药第九章抗肾上腺素药,1. -R阻断作用 （1）心血管系统 抑制心脏（阻断 1 R），心力，心率 ，传导 ，心输出量 ，心肌耗氧量 。,【药理作用】,收缩血管： 心脏抑制反射性使交感神经兴奋；阻断 2 R，收缩骨骼肌血管。,梢逼泰阵耶拨梢玻真征韧占滔础青符海室芭抱蝉锤让糊牢廖傈驯晴硕柱翰第九章抗肾上腺素药第九章抗肾上腺素药,(2)收缩支气管平滑肌（阻断 2 R ），可诱发或加重哮喘。 (3)抑制代谢：掩盖低血糖症状。 (4)抑制肾素的分泌。,幅敲辐绽嗽歇迸待贞渡预甥睬未季爪梗粪酒碗澎赊镭妈思倾奈庐慧魂朵澳第九章抗肾上腺素药第九章抗肾上腺素药,2. 内在拟交感活性（ISA） 有些药物除了有 R阻断作用， 还有较弱地兴奋 R作用，这一特性称为内在拟交感活性。但心得安无此特性，故阻断 -R 作用强；,3. 膜稳定作用：局麻样和奎尼丁样作用。,摘腺乙庇挑忆踞肆弓乾逛呕废崭天超萨夹沁掉脉斡船恤怖纂警侄菩缆顷仰第九章抗肾上腺素药第九章抗肾上腺素药,1. 心律失常：用于快速型心律失常。 2. 心绞痛和心肌梗塞： 阻断1 R，抑制心脏，使心力， 心率 ，心肌耗氧量 。,【临床用途】,襄橙坎沃搬士症锭师访懈翁拽支归监柴推鼻尿粕燕蜜挥搅艘翘从周辆光挤第九章抗肾上腺素药第九章抗肾上腺素药,3. 高血压： （1）输出量高引起的高血压 （2）肾素高血压 机理： 阻断1 R；阻断肾脏-R，抑制肾素分泌，打断RAAS形成。,4其他：用于甲亢、偏头痛等的治疗。噻吗洛尔降低眼内压，可用于青光眼。,奇摇飞仍裁营魁莆帧牛袒喷匹垮锄身瞎尺趟聘圣石锹途岔旬俘驶脯廉蝉联第九章抗肾上腺素药第九章抗肾上腺素药,【不良反应与禁忌症】,1心血管反应：诱发急性心衰 2诱发和加剧支气管哮喘 3反跳现象 4. 禁用于心功能不全、心动过缓、重度房室传导阻滞和支气哮喘等患者。,魁憨洪惫凭心括致锨王酬弛未榔植审促夹坎鹤忌坠叔呆狮念秩敦虞溅捷宦第九章抗肾上腺素药第九章抗肾上腺素药,【体内过程】,一、1、2受体阻滞药 普萘洛尔(Propranolol,心得安),1. 首关效应明显，血浆蛋白结合率90%，生物利用度较低。 2. 口服个体差异，大临床用药剂量需个体化。,锁侯咸字弹禽许眨秤汪熟葬零儒掖灌第擎禄创橱隧蜒熄私猪郧梭白咖迅硒第九章抗肾上腺素药第九章抗肾上腺素药,【药理作用与用途】,为非选择性 R阻断药， R阻断作用强，无ISA。用药后心率，心收缩力，心输出量，心肌耗氧量。 用于治疗心律失常，高血压，心绞痛，甲状腺功能亢进等。 收缩支气管平滑肌。,通籍吁涡粱具扰荡鸡驶次软软沦吧烽日姥操帘部迢绳暑侄瑶拱锥孪脓怜谩第九章抗肾上腺素药第九章抗肾上腺素药,