2018年药理学-局部麻醉药课件-文档资料.ppt

第十四章 局部麻醉药 local anesthetics,掌握 ：局麻作用及作用机制,熟悉：常用局麻药的特点,了解：局麻药的概念及分类,本章要求,局麻药 是一类以适当的浓度局部应用于神经末梢或神经干周围，能暂时、完全、可逆地阻断神经冲动的产生和传导，在意识清醒的条件下使局部痛觉等感觉暂时消失，而对各类组织无损伤性影响的药物,表1 常用局麻药化学结构图,局麻作用,（1）Nf末梢，N节及CNS的突触最敏感 （2）无髓鞘有髓鞘,阈电位,AP去极化速度,ERP延长-神经丧失兴奋性、传导性.,*麻醉顺序,痛觉 冷觉 温觉 触觉 压觉,中枢兴奋性N元,中枢抑制性N元,植物N,运动N,心血管系统,平滑肌,骨骼肌,局麻药的作用机制,刺激N.,膜通透性改变,Na+内流,K+ 外流,去极化,药 物,抑 制,局麻作用,(受阻 ) ,与神经CM上钠通道内侧的受体结合改变钠通道蛋白构象使钠通道的失活态闸门关闭阻滞Na+内流,作用机制,局部麻醉方法,1.表面麻醉（surface anaesthesia） 2.浸润麻醉 （infiltration anaesthesia） 3.传导麻醉 （conduction anasethesia） 4.蛛网膜下腔麻醉 （subarachnoidal anaesthesia） 5. 硬膜外麻醉 （epidural anaesthesia）,表面麻醉,浸润 麻醉,传导麻醉,硬膜外麻醉,蛛网膜下腔麻醉 （腰麻）,腰麻与硬膜外麻醉方法比较,普鲁卡因（procaine）,特点： 1.短效酯类，毒性小，穿透力弱，,2.被酯酶水解，为PABA和二乙氨基乙醇,3. 皮肤过敏试验,不适于表面麻醉。,利多卡因（lidocaine）,特点： 1. 快、强,2. 全能局麻药,抗心律失常,3.酰胺类，被肝微粒体酶水解。持续时间12h，快速耐受性,丁卡因（tetracaine）,特点： 1.酯类局麻药。麻醉强度比普鲁卡因强10倍，毒性大1012倍。,3.毒性大，不浸润麻醉,2.穿透力强，常表面麻醉,布比卡因（Bupivacaine）,特点： 1.酰胺类。局麻作用比利多卡因强45倍。作用持续时间长，可达510h,2.主要用于浸润，传导和硬膜外麻醉,3. 严重的心脏毒性,表3 常用局麻药比较表,吸收作用和不良反应,1.吸收作用 （1）CNS-先兴奋后抑制,（2）心血管系统-膜稳定作用 收缩力，血压休克,2.变态反应-酯类局麻药多见,影响局麻药作用的因素,3.神经干或神经纤维的粗细,2.药液浓度 局麻药属于一级动力学消除,1.血管收缩药延长作用时间 如AD,末梢(手指、脚趾等)部位禁用,影响局麻药作用的因素,若H值增高，非解离增多， 作用增强 若H值降低，非解离减少， 作用减弱,4.体液H值 非解离型是透入N的必要条件,小 结,1、普鲁卡因（procaine ） 毒性小，常用； 2、利多卡因（lidocaine）“全能”； 3、丁卡因（tetracaine） 穿透力强，毒大； 4、布比卡因（bupivacaine） 强，时间长 5、罗哌卡因（ropivacaine） 收缩血管，产科麻醉,A型题,1.局麻药的作用机制是（ ） A.阻止钙离子内流 B.阻止钠离子内流 C.阻止钾离子外流 D.阻止氯离子内流 E.降低静息膜电位,B,A型题,2.普鲁卡因不可用于哪种局麻方法（ ） A.蛛网膜下腔麻醉 B.浸润麻醉 C.表面麻醉 D.传导麻醉 E.硬膜外麻醉,C,A型题,3.延长局麻药作用时间的常用方法是（ ） A.增加局麻药浓度 B.加入少量AD C.注射麻黄碱 D.增加局麻药溶液的用量 E.调整药液pH至微碱性,B,