富马酸氯马斯汀注射液药理作用-精选文档.ppt

学习提要 复习组胺生理作用、受体分类及作用特点。 临床常用的抗组胺药物的分类、作用特点、作用原理、临床应用、不良反应和用药注意事项。,速发型变态反应、局部炎症反应；胃酸分泌；心血管反应；CNS递质，参与醒觉、心血管、体温以及神经内分泌调节。,口服无效。皮下、肌内注射吸收甚快。代谢迅速。,肺, 皮肤, 胃肠道; 肥大细胞(mast cells) 及嗜碱粒细胞.,Histamine,Autacoids 自身活性物质,【Location】,【生物效应】,【体内过程】,鼻,支气管粘液分泌增加:呼吸系统症状,支气管平滑肌收缩: 哮喘, 肺容量降低,胃肠平滑肌收缩: 肠痉挛, 腹泻,感觉神经末端: 痒, 疼痛,Positive inotropism,血管扩张:降压,皮肤: 三重反应,胃酸分泌增加,心房,房室结: 收缩加强, 传导减慢,心室,窦房结: 收缩加强, 心率加快,H1,H2,H1 & H2,Action of histamine,脑,心血管系统：与动物种属、给药途径有关。,【药理作用】,心脏：反射性HRHR（反射）；面红、头痛、温热感，颅压增高（小动脉扩张）,血管：BP（扩张小动脉、毛细血管前括约肌、小静脉）； 注.大量组胺强烈而持久的降压反应休克。,Histamine,强大的促胃酸分泌作用 胃蛋白酶的分泌。,检查胃酸分泌功能: 真性胃酸缺乏症。,【应用】,兴奋平滑肌（支气管、胃肠道平滑肌),【药理作用】,Histamine,抗组胺药 Antihistamines， histamine antagonists,H1-receptor blockers H2-receptor blockers H3-receptor blockers,第一代:镇静性抗组胺药1937年 80年代 苯海拉明、氯苯那敏、异丙嗪等 特点：受体特异性差，中枢神经活性较强,H1-receptor blockers,第二代:非镇静抗组胺药（NSA） 80年代以后 特非那定、阿司咪唑、氯雷他定、西替利嗪等 特点：H1受体选择性高，无镇静作用，中枢神经系统不良反应较少；可导致各种心律失常，致死性心律失常。,H1-receptor blockers,第三代：非索非那定、左旋西替利嗪 特点：无镇静、嗜睡等副作用；心脏毒性小,抗组胺H1效应,【药理作用】,H1-receptor blockers,自学,变态反应性疾病：部分皮肤I型变态反应（荨麻疹，过敏性鼻炎，血管神经性水肿），昆虫咬伤，药疹，接触性皮炎。 注：对支气管哮喘基本无效；对过敏性休克无效；严重血管神经性水肿应选用肾上腺素。,晕动症及呕吐（苯海拉明，异丙嗪）。 失眠（苯海拉明，异丙嗪）。,【临床作用】,H1-receptor blockers,-,-,-,-,Cholinergic M receptor,a-Adrenaline receptor,5-HT receptor,Histamine H1 receptor,Histamine H1-receptor blockers,Dopamine receptor,异丙嗪,赛庚啶,异丙嗪 苯海拉明,竞争性拮抗H2-R。 抑制生理性、病理性胃酸分泌，包括：,作用强度：famotidine ranitidine = nizatidine cimetidine。,【药理作用】,【临床作用】,胃酸分泌增多的疾病（胃、十二指肠溃疡；Zollinger-Ellison综合征；其它）。,H2-receptor blocking drugs,消化系统药物,抗消化性溃疡药,胃酸分泌抑制药： 质子泵抑制剂；H2受体及M1受体阻断剂 粘膜保护药 抗酸药,抗幽门螺杆菌药,H2受体拮抗剂：甲氰米胍（Cemitidine） M1受体阻断药：哌仑西平，一般合用,酸泵抑制剂：奥美拉唑（Omerazole）抑制壁细胞分泌面的HKATP酶，即质子泵，从而阻断了胃酸的分泌。,胃酸分泌抑制剂,消化性溃疡：胃和十二指肠溃疡,各种原因引起胃酸和胃蛋白酶分泌增加,硫糖铝 三钾二枸橼络合铋,粘膜保护药物,碳酸氢钠、碳酸钙、氧化镁、氢氧化镁、氢氧化铝等。,常用抗酸剂:,幽门螺杆菌：主要病因之一；感染率：8095；导致消化性溃疡发生和反复发作 胃和十二指肠粘膜的自我保护能力被破坏,抗幽门螺杆菌药,次枸橼酸铋、甲硝唑、羟氨苄青霉素 奥美拉唑、阿莫西林、甲硝唑,抗菌治疗,可加服抗菌剂如四环素、链霉素、庆大霉素、痢特灵等。提高治愈率，降低复发率,三联疗法：,B.J. Marshall J.R. Warren,学习提要： 抗溃疡药分类及作用机制特点？,