探讨新康泰克主要成分药理作用.ppt

,回顾PPA事件,PPA是盐酸苯丙醇胺（phenylpropanolamine）的英文缩写，苯丙醇胺是一种人工合成的拟交感神经兴奋性胺类的物质，它与肾上腺素、去氧肾上腺素、麻黄碱和苯丙胺的结构类似，很多治疗感冒和抑制食欲药品中含有这种成分,康泰克中含有PPA,服用含有PPA药品的病人比不服用PPA的病人患脑中风的机会高出50. 服用含有PPA的感冒、咳嗽类药物的病人比服用其他药物的病人患脑中风的机会高出23。 服用含有PPA的控制食欲类药物（即某些减肥药）的妇女患脑中风的机会增加了16倍！,PPA事件后，新康泰克取代了康泰克！,新康泰克,讨论新康泰克主要成分,新康泰克主要成分,为复方制剂，每粒含盐酸伪麻黄碱90毫克; 马来酸氯苯那敏 (扑尔敏)4毫克。 辅料为：淀粉、蔗糖、羟丙基甲基纤维素、乙基纤维素聚合物、欧巴代黄色干喷料、欧巴代粉红色干喷料。,新康泰克功能主治,可减轻由于普通感冒及流行性感冒引起的上呼吸道症状和鼻窦炎、枯草热所致的各种症状，特别适用于缓解上述疾病的早期临床症状，如打喷嚏、流鼻涕、鼻塞等。,主要有效成分,盐酸伪麻黄碱为拟肾上腺素药，具有收缩上呼吸道毛细血管，消除鼻咽部粘膜充血，减轻鼻塞症状的作用； 马来酸氯苯那敏为抗组胺药，能进一步减轻感冒引起的鼻塞、流涕、打喷嚏等症状,盐酸伪麻黄碱,主要通过促进去甲肾上腺素的释放，间接发挥拟交感神经作用； 具有选择性的收缩上呼吸道毛细血管，消除鼻咽部黏膜充血、肿胀、减轻鼻塞症状，对全身其他脏器的血管无明显收缩作用，对心率、心律、血压和中枢神经无明显影响。,盐酸伪麻黄碱药代动力学,服药后23小时，血药浓度达高峰。据文献报道伪麻黄碱部分代谢为无活性代谢产物，55%75%以原形从尿中排泄。其半衰期随尿PH改变而异。,扑尔敏药理应用,除有较强的竞争性阻断变态反应靶细胞上组胺H1受体的作用，通过对H1受体的拮抗起到抗过敏作用外，还具有抗M胆碱受体作用，故服药后可出现口干、便秘、痰液变稠、鼻黏膜干燥等症状。另外该药还具有一定的抑制中枢的作用，因此可出现服药后的困倦不良反应,扑尔敏药物相互作用,1. 与镇静药、催眠药或安定药同用，或同时饮用酒类可加深中枢抑制作用，故在用药期间均应停用镇静、催眠、安定类药；该药还可促使抗组胺药效增强。 2. 可增强金刚烷胺、抗胆碱药、咈哌啶醇、吩噻嗪以及拟交感神经药等的作用。 3. 奎尼丁和本品同用，其类似阿托品样的效应加剧。 4. 与三环类抗抑郁药同用时，可使后者增效。,扑尔敏不良反应,1. 消化系统：服药后可出现食欲减退、恶心、上腹不适感或胃痛等不良反应。 2. 泌尿系统：过量服用时可出现排尿困难、尿痛等症状。 3. 精神症状：主要表现为烦躁，过量时可出现先中枢抑制，后中枢兴奋症状，甚至可导致抽搐、惊厥等表现。儿童易发生焦虑、入睡困难和神经过敏。 4. 有些人服药后还可出现胸闷、口鼻黏膜干燥、痰黏稠、咽喉痛、疲劳、虚弱感、心悸或皮肤瘀斑、出血倾向。,扑尔敏体内过程,口服和注射该药后吸收快且完全，蛋白结合率为72%。口服起效时间为1560分钟，血药浓度36小时可达峰值，肌肉注射起效时间为510分钟。半衰期为1215小时，可在体内维持36小时。该药在体内大部分由肝脏代谢，24小时后大部分经肾脏排出体外，同时也可经大便、汗液排泄。哺乳期妇女，也可经乳汁排出一部分。,扑尔敏注意事项,1. 交叉过敏：对其他抗组织胺药或下列药过敏者，也可能对本药过敏。如麻黄碱、肾上腺素、异丙肾上腺素、间羟异丙肾上腺素（羟喘）、去甲肾上腺素等拟交感神经药。对碘过敏者对本品也可能有过敏。 2. 小量扑尔敏可由乳汁排出，本品的抗M-胆碱受体作用可使泌乳受致抑制，哺乳期妇女不宜随便服用。新生儿、早产儿不宜用本品。另外，孕期妇女可经脐血影响胎儿，故孕期妇女不宜服用。 3. 老人对常用剂量的反应较敏感，应注意减量。 4. 下列情况应慎用：膀胱颈部梗阻、幽门十二指肠梗阻、消化性溃疡所致幽门狭窄、心血管疾病、青光眼（或有青光眼倾向者）、高血压、高血压危象、甲状腺功能亢进、前列腺肥大症状明显时。,扑尔敏注意事项,5. 本药不宜与哌乙啶、阿托品等药合用，亦不宜与氨茶碱混合注射。 6. 驾驶员、高空作业人员、机械操作者及参赛前的运动员不宜服用该药。 7. 肝功能不良者不亦长期使用本药。 8. 过量服药中毒时，抢救中毒病人切忌用组织胺注射解毒。,