药理学 第十八章 解热镇痛抗炎药与抗痛风药.ppt

药 理 学,内蒙古医学院药学院 常福厚,第二十章 解热镇痛抗炎药,一、概念 二、作用机理 三、药物的分类及代表性药物,一、概念,解热镇痛抗炎药是一类具有解热、镇痛、较强抗炎和抗风湿作用的药物。此类药物也称为非甾体抗炎药。由于阿司匹林是本类药物的典型代表药，故也成为“阿司匹林类药物”。,战栗 肌紧张 肌肉运动 内分泌腺活动 基础代谢 糖类 蛋白 脂类,不感蒸发 出汗 皮肤血流 体表面积 换衣着 环境条件 传导、辐射 蒸发,36,37,38,39,35,产热,散热,产热、散热平 衡，达到体温 恒定。 调定点学说,下丘脑的体温 调节中枢：,二、作用机理,体温调节中枢,前列腺素PG,中性粒细胞或其它细胞,病原体,毒素及其它,内热原,中枢神经系统,发热,产生和释放,进入,（可能是 白介素1）,热镇痛消炎药可以抑 制中枢神经系统内PG 合成酶，减少PG合成， 而发挥解热镇痛消炎 的作用。,前列腺素（prostaglandin， PG）,前列腺素是一族含有一个五碳环和两条侧连的二十碳不饱和脂肪酸，广泛存在于人和哺乳动物的各种重要组织和体液中。参与多种体内功能的调节。 合成和释放的增多，导致体温调定点的提高，体温升高。 PG具有一定的致痛作用，同时还具有显著地提高痛觉神经末梢对其它致痛物质的敏感性。 PG参与炎症反应，使血管扩张，通透性增加，引起局部充血、水肿和疼痛。,PGE2,PGF2a,三、药物的分类及代表性药物,按化学结构的不同，可将解热镇痛消炎药分为四类： 水杨酸类 苯胺类 吡唑酮类 其它有机酸类,水杨酸类乙酰水杨酸（阿司匹林）,【体内过程】 【药理作用及应用】 【不良反应和注意事项】,吸收（pH值） 代谢（肝脏代谢水杨酸的能力有限）,解热镇痛 抗炎 抗风湿作用 预防心肌梗塞和脑血栓的形成（抑制血小板聚集）,胃肠道反应 凝血障碍 水杨酸反应 过敏反应 瑞氏综合症,苯胺类非那西丁和对乙酰氨基苯酚,【体内过程】 【药理作用及应用】 【不良反应和注意事项】,非那西丁,乙酰氨基苯酚（扑热息痛）,口服易吸收，主要在肝脏代谢。 非那西丁在肝内去乙基，产生对乙酰氨基酚；或去乙酰基，生成对氨基苯乙醚，该物质可进一步转化为羟基化的毒性代谢产物，引起高铁血红蛋白血症和溶血性贫血。,主要是作为解热镇痛药，用于感冒发热、神经痛，肌肉痛。,吡唑酮类保泰松,【体内过程】 【药理作用及应用】 【不良反应和注意事项】,吸收快而完全；与血浆蛋白结合率98%；停药后三周内，仍可在关节腔中保持较高的浓度。肝脏代谢。,抗炎抗风湿作用较强，解热镇痛作用较弱。,其它抗炎有机酸类吲哚美辛（消炎痛）,【体内过程】 【药理作用及应用】 【不良反应和注意事项】,口服吸收快而完全；血浆蛋白结合率90%；经肝脏代谢；代谢物由尿、胆汁和粪便排除。,最强的一类PG合成酶抑制剂，具有显著的抗炎抗风湿和解热镇痛作用。,胃肠道反应 中枢神经系统反应 抑制造血系统 过敏反应,