片剂的制备 实验报告.doc

实验报告课程名称： 药剂学实验 指导老师：_韩旻_成绩：_实验名称：片剂的制备 实验类型：_时间： 一、 实验目的1. 掌握片剂的不同制备工艺（湿法制粒压片法）2. 掌握片剂的质量检测方法3. 熟悉片剂的处方，工艺及稳定性影响因素及对片剂质量的影响4. 熟悉单冲压片机使用方法二、 实验原理片剂试纸将药物与适宜的辅料通过制剂技术制成的片状制剂。他是临床应用最广泛的剂型之一，具有剂量准确，质量稳定，服用方便，成本低等优点。片剂的制备方法主要由湿法制粒压片，干法制粒压片和直接压片法。制备片剂用的主药及辅料一般要经粉碎，过筛，混合操作。当主药为难容性药物时，必须有足够的细度以保证混合均匀及溶出度符合要求。若药物量少，与辅料量相差悬殊时，可用等体积递增配研发混合，一般可混合均匀，若其含量波动仍然较大，可采溶剂分散法，即将量小的药物先溶于适宜的溶剂中再与其他成分混合，通常可以混合均匀。湿颗粒的制造是制片的关键。首先必须根据主要的性质选好湿润剂或粘合剂。制软材时要控制好湿润剂或粘合剂的用量，使软材达到“握之成团，触之即散”。颗粒大小一般根据片剂大小由筛网孔径来控制，一般大片选用14-16，小片18-20目筛制粒。治好的湿颗粒应根据主要和辅料的性质于适宜的温度（50-60）尽快通风干燥。干燥完毕整粒。整粒后加入润滑剂，崩解剂等辅料，混匀，计算片重后即可压片。该实验计算出的片重为0.2g。三、 实验步骤1. 实验材料与设备材料：对乙酰氨基酚，淀粉，微晶纤维素，淀粉浆糊（8%），硬脂酸镁器材：普通天平，分析天平，量筒，研钵，药筛，鼓风干燥箱，硬度计，单冲压片机，脆碎度检测仪，崩解检测仪。2. 【处方】对乙酰氨基酚 5.0g淀粉 3.0g微晶纤维素 2.0g淀粉浆糊（8%） 适量硬脂酸镁 0.1g【操作】取对乙酰氨基酚过80目筛，淀粉过120目筛，按处方量称取后，家微晶纤维素混匀，混合物过80目筛。滴加适量的8%淀粉浆糊与药物混合制成软材，过16目筛制粒，55干燥。干颗粒加硬脂酸镁混匀过16目筛。用单冲压片机压片，每篇0.2g，测硬度。3. 质量检测片中差异：取20片精密称总量，求得平均片重后，再分别精密称隔片的重量，每片的重量与平均重量相比较，超出重量差异限度的药片不得多于2片，并不得有一片超出限度一倍。脆碎度：片重小于650mg时，取总重量至少6.5g的片剂，除去片及表面的细粉，精密称量。进行脆碎度实验，试验后除去表面细粉，精密称定，减失重量不得超过1%，而且不得检出断裂，龟裂及粉碎的片。硬度：3.4-4.0kg崩解度：各片均应在15min内全部崩解，如有一片不能完全崩解，应另取6片复试，均应符合规定。四、 实验结果1. 片重差异：24片总质量4.79 每片质量均在0.19-0.21g 平均质量为0.199g 片重差异范围在0.18685-0.21715，均符合规定。2. 脆碎度：脆碎前4.79g 脆碎后4.77g，损失0.5%小于1%，符合规定。3. 崩解度：27s全部完全崩解，符合规定。4. 片及外观：表面光滑的白色压片。五、 实验讨论1. 压制片剂时，为何大多数药物需先制成颗粒？颗粒流动性较好，这样压出的药片才均匀，否则达不到国家规定的重量控制范围。另外制成颗粒后压片时产生的灰尘比较少，对压片时排出空气也有利，此外还有一点是在制粒时可以加入适当粘合剂等辅料，对保证药片具有一定强度和外观有好处。2. 制备性能优良的片剂对物料有哪些要求？l 根据主要的性质选用：如疏水性药物宜选用亲水性辅料，以有利于服用后与体液接触，分散于体液中，加快吸收；本身粘合性可压性较好的药物，不需或要用粘性大的辅料。难溶性的弱酸性药物可选用一些碱性辅料，服用后胃内形成碱性微环境而有利于药物的溶出等。l 根据用药目的选用：例如要求服用后迅速发挥疗效的药物，应选用可加快片剂崩解，溶出的辅料。用于慢性疾病治疗，要求延长药效，则采用能对药物释放阻滞作用的辅料。制备含片，要求含在口中，慢慢融化，发挥局部治疗作用时，可采用增加片剂硬度的辅料。l 注意辅料与药物相互作用的影响：包括辅料对药物稳定性的影响，辅料对药物含量测定的干扰作用，辅料与药物形成特殊复合物的影响，辅料对药物溶出吸收的影响l 辅料的价廉易得性。3. 片剂制备中可能发生的问题及解决方法？裂片：常见的形式是顶裂。造成的原因：压力分布的不均匀以及由此而带来的弹性复原率的不同，是造成裂片的主要原因。解决裂片问题的关键是换用弹性小、塑性大的敷料，从整体上降低物料的弹性复原率。另外，颗粒中细粉太多、颗粒过干、黏合剂粘性较弱或用量不足、片剂过厚以及加压过快也可造成裂片。松片：所谓松片，一是片剂成型后不结实，稍加外力片剂便松散了，另是基本上不成型。前面讨论的影响片剂成型的因素都决定了片剂是否会松片。粘冲：出现粘冲的主要原因：颗粒不够干燥或物料易于吸湿、润滑剂选用不当或用量不足以及冲头表面锈蚀或刻字粗糙不光等，应根据实际情况确定原因加以解决。片重差异超限：产生的原因及解决的办法是颗粒流动性不好，应重新制粒或加入较好的助流剂颗粒内的细粉太多或颗粒的大小相差悬殊，应除去过多的细粉或重新制粒加料斗内的颗粒时多时少，造成加料斗的重量波动，应保持加料斗内始终有1/3量以上颗粒冲头与模孔吻合性不好，应更换冲头、模圈。崩解迟缓：崩解机理简介影响崩解的因素原敷料的可压性，可压性强的原敷料被压缩时易发生塑性变形，片剂崩解较慢。颗粒的硬度，硬度较小时，易因受压而破碎，片剂的崩解较慢。压片力，压片力适中，否则片剂过硬，难以崩解。表面活性剂，加入表面活性剂可改善湿润性，但对于易被水湿润的药物如果加入表面活性剂，不必要地降低了液体的表面张力，不利于水分透入，不易崩解。润滑剂，片剂中常用的疏水性润滑剂，可能严重影响片剂的湿润性，造成崩解迟缓。在实际应用中，应对润滑剂的品种、用量、混合强度、混合时间严格控制。黏合剂，粘合力越大，崩解时间越长崩解剂，品种、用量、加入方法等不同，崩解效果不同片剂的贮存条件，贮存后，崩解时间延长。