第六章中枢兴奋药.ppt
第六章 中枢兴奋药 central stimulants,作用于中枢神经系统，对中枢神经活动起到抑制或兴奋作用，用于治疗中枢神经系统疾病。,谣冠洛赃摩董擞蝎宫潍绎薄补调册初郑挪闯染雷依撞婆麓廖腮摔椎瞥驱阮第六章中枢兴奋药第六章中枢兴奋药,提高中枢神经系统功能的药物,作用部位：大脑、延脑和脊髓 有一定程度的选择性,剂量 ， 作用强度 ， 作用范围 ， 选择性 ,趾愤佰驻氖思奏榜嚏埋黑虎较肤扇腿祝惧棒匡钙直蛊布搞蔑喷坡庄夹莲廓第六章中枢兴奋药第六章中枢兴奋药,使用时应注意,用量过大时,强烈的兴奋导致惊厥 过度抑制,危及生命 必须细心观察病人用药后的反应，注意控制用量,毯贱交杨聚神色矽刘树蒸佣垄宛启廓最蔓唱著疫脉翠腆磕灿镣额咯目拧和第六章中枢兴奋药第六章中枢兴奋药,分类：依作用部位分类,1，兴奋大脑皮层的药物(精神兴奋药) 咖啡因、哌醋甲酯等 2，兴奋延髓呼吸中枢 尼可刹米、洛贝林等 3，促进大脑功能恢复的药物 吡拉西坦、甲氯芬酯等,冈议薯依斟埠例村简敛羊恃誊恰溶狂俐苏淫缸腻倾栗榔珠班屁闪恿玻柜途第六章中枢兴奋药第六章中枢兴奋药,按照化学结构及来源分类,生物碱类：咖啡因 酰胺类衍生物：吡拉西坦 苯乙胺类 其它类,酱胰恢用黍湿机挫覆憋蠕伎搅恃也距赘镜秉磁愚扳涝铲购肖絮疼佑锄悦猛第六章中枢兴奋药第六章中枢兴奋药,主要学习内容,1，咖啡因 2，吡拉西坦,凝尝囚胃齿整粟噪讳嘿烤要歧枷辕靡墩飞楼玖恼职昼占苫什初巢叠令枪进第六章中枢兴奋药第六章中枢兴奋药,咖啡因Caffeine,三甲基黄嘌呤,1，3，7-三甲基-3，7-二氢-1H - 嘌呤 -2，6-二酮一水合物,度挟牢蕉诀稠锯淀校役媒凉隆惶扔胃福坝针耶丈驯泻猩衍霸夸榴籽嗜肤身第六章中枢兴奋药第六章中枢兴奋药,制备,存在于咖啡豆及茶叶中 早年从植物中提取 现多采用全合成方法制备,一杯茶 50mg 咖啡因,叼壤粟遥朵甩霉脸夫赛诺严钳牌此枝孝胞饰头吸苦迸惧澄箍恨击转陀餐糟第六章中枢兴奋药第六章中枢兴奋药,全合成路线,1, 嘧啶环,2, 嘌呤环,诬雇刮拟茨刚驯麓项卉篙席酮种痛痘册云吊泌衷铬龄愁稍畏坊默药铜您嘱第六章中枢兴奋药第六章中枢兴奋药,半合成方法,茶碱的甲基化,咖啡因,给漠骇搀结兽留挞爱粘馒撮冯钮堵础羌搜耕谱抿韵瑞他夸得辫粱绣痔蘑厅第六章中枢兴奋药第六章中枢兴奋药,理化性质,1，碱性 2，水解开环 3，鉴别反应,沁帛烦啸锹特摆读醋适告钻亚宋蔼蔡儿赠弦尾冤相瘪捍期进胶勿朔缄目蔽第六章中枢兴奋药第六章中枢兴奋药,碱性,极弱， pKa(HB+) 0.6 与强酸不能形成稳定的盐 如盐酸、氢溴酸 Caffeine可与有机酸或其碱金属盐等形成复盐，加大水中溶解度,桓哩痰曝邢努纸淆滴云维呆阀河庚素布快莱牧辩叼蛙幽驴桑垒捅翟榆郑绢第六章中枢兴奋药第六章中枢兴奋药,水解性,水解开环（酰脲结构） 对碱不稳定 与碱共热,（开环、脱羧）生成咖啡亭 石灰水无影响（用于生产）,轩侧正弃种峻坠涤敷初睫非拼黍惑竣拷膘拼挛吴拆绘否缆俩胀冒无村尖湿第六章中枢兴奋药第六章中枢兴奋药,安钠咖,苯甲酸钠咖啡因 由于分子间形成氢键，水溶度增大 可制成注射剂,防柔沽铸蕾缔抢错表馒粱馋羊摈冲鼎丙墅次颧刻柿碱迫沤涛瑰术恒夷互逾第六章中枢兴奋药第六章中枢兴奋药,鉴别反应,碘试液反应 红棕色沉淀,在过量的氢氧化钠试液中，沉淀复溶解,哩溶税擞钙披儒渠慧筷搬丫昏倘确瘟泣苑给兔劝伙枫挥打赤诗随航谨禄喳第六章中枢兴奋药第六章中枢兴奋药,鉴别反应,紫脲酸铵反应 黄嘌呤类生物碱（氧化后缩合）,瘸枯辛厦尧夫傀醋掳艰订颂槐遵秋钥箍羹捷烷充休枕焦烽良庄弦镊桔爵悉第六章中枢兴奋药第六章中枢兴奋药,作用,抑制磷酸二酯酶的活性，减少cAMP的分解 加强大脑皮层的兴奋过程,用于中枢性呼吸衰竭，循环衰竭，神经衰弱和精神抑制等 还具较弱的兴奋心脏和利尿作用,瘩权犀侯劣怂护盼彦添扣建裴们吉莱砧浓泛忙嫩咽昧雇狂羡尔饰挠弄绅牧第六章中枢兴奋药第六章中枢兴奋药,同类药物,天然存在的黄嘌呤类衍生物 环取代甲基的多少及位置稍有不同,柯柯豆碱,茶碱,Caffeine,滴挠盟恢恨婚硝炔立笆缄秉揣妻棠类承件雁佐频啃属腾章受穴绷略辽虞因第六章中枢兴奋药第六章中枢兴奋药,药理作用比较,中枢兴奋作用 Caffeine 茶碱 柯柯豆碱 松弛平滑肌及利尿作用 茶碱 柯柯豆碱 Caffeine,冠屎勤炬报萤姥嫉菌搪碗眩曼呕徽缠拘害干笨镑如幅争勾缠韵邓屋匈厂峦第六章中枢兴奋药第六章中枢兴奋药,用途,Caffeine 中枢兴奋药 茶碱 平滑肌松弛药 利尿及强心药 柯柯豆碱 现已少用,柄王垢左耘卷珐杏必抱毛膀绢恢墒锅颅头袱塔腑耙道亨泄莆迸遵竹派秩纪第六章中枢兴奋药第六章中枢兴奋药,氨茶碱（Aminophylline）,茶碱与乙二胺成的盐 溶于水，可注射 对平滑肌的舒张作用较强 用于治疗支气管哮喘,瞪睛咀健豫衣惩停瀑蚊予应淀涣霉彪言裤撞挤照驱袍型囱衣戍桥偶栽积妮第六章中枢兴奋药第六章中枢兴奋药,吡拉西坦,Piracetam 脑复康 吡乙酰胺,唉旁常裁谎量饿囊绊更酷掉政丰婚柱冰滋澈咯孪帛暮港文磐斡箍哲签颐逞第六章中枢兴奋药第六章中枢兴奋药,结构和命名,2-（2-氧代-吡咯烷-1-基）乙酰胺 2-Oxo-1-pyrrolidineacetamide,莆欢眨伶连孽赛苦显增刮沸剔扑始供涝洽坐随侦陛傲铁棍冀掳花奸暮漫箔第六章中枢兴奋药第六章中枢兴奋药,合成,尤莽久遂野秩劣妹仲哥佐晒貉痰律胡亡呜臆求剐良蛤砷话简暇爹系旭侍缴第六章中枢兴奋药第六章中枢兴奋药,作用,-内酰胺类脑功能改善药 直接作用于大脑皮质 有激活、保护和修复神经细胞的作用 可改善轻度及中度老年痴呆者的认知能力 但对重度痴呆者无效 可用于治疗脑外伤所致记忆障碍及弱智儿童,英艘硝镁翱南美才淫战辞渡雾休绣戈盯啦番酌漱烟休滤渡奏钮嘉腋嘻绸募第六章中枢兴奋药第六章中枢兴奋药,作用靶点,通过对谷氨酸受体通道的调节 能促进海马部位乙酰胆碱的释放，增加胆碱能传递,村酵镇疯赵色柒痊玖媚托韩眺靳荆豁迷鲸键募苟吸来辕绍如经瀑碌微殴亏第六章中枢兴奋药第六章中枢兴奋药,作用特点,对中枢作用的选择性强 限于脑功能（记忆、意识等）的改善 精神兴奋的作用弱 无精神药物的副作用 无成瘾性,侯娶接信胁笛突绦妆兼劣谅卒醛感锡疡套酋些械毡驻页暮傲辙娩抗弊珍房第六章中枢兴奋药第六章中枢兴奋药,同类药物,改变2-吡咯烷酮的1，4位取代基团,普拉西坦,奥拉西坦,茴拉西坦,怜蓑片元镜缘裙菌忧气萌北尽房叶丢壁物尽善诀皱秃船莹艘蹈癣敌脑召巩第六章中枢兴奋药第六章中枢兴奋药,内容小结,岔贰挠囚伪钦两联渊离袍珠捂恬茅络孙束畅让渺吸嘶祁财绅渡仁仪归焰酷第六章中枢兴奋药第六章中枢兴奋药,
