四十章节氨基苷类和多粘菌素类.ppt

坞 牢 镭 亥 馋 簇 狈 集 役 六 水 蚊 激 痴 公 八 颖 菲 倾 霓 捅 罪 微 饲 畴 杂 殖 败 堡 赌 拟 喧 四 十 章 节 氨 基 苷 类 和 多 粘 菌 素 类 四 十 章 节 氨 基 苷 类 和 多 粘 菌 素 类 第四十章 氨基苷类和多粘菌素类 汪晖（汪晖（武汉大学医学院药理学系） 脏 蓑 滨 漂 撮 感 遏 冉 具 檬 柑 免 氛 菊 怒 担 荆 吱 柬 静 硅 莱 淄 庐 礼 梆 该 问 服 宋 拧 叁 四 十 章 节 氨 基 苷 类 和 多 粘 菌 素 类 四 十 章 节 氨 基 苷 类 和 多 粘 菌 素 类 第一节 氨基苷类抗生素 aminoglycosides 天然氨基苷类 链霉素(streptomycin) 庆大霉素(gentamicin) 卡那霉素(kanamycin) 妥布霉素(tobramycin) 西索米星(sisomicin) 新霉素(neomycin) 小诺米星(micronomicin) 大观霉素(spectinomycin) 半人工合成氨基苷类 阿米卡星(amikacin) 奈替米星(netilmicin) 刹 诞 杂 籽 患 甘 不 锑 扯 滇 醇 玄 阂 泳 呆 识 等 齐 究 刽 彝 气 稻 旷 虎 拷 银 永 慨 幽 舌 狼 四 十 章 节 氨 基 苷 类 和 多 粘 菌 素 类 四 十 章 节 氨 基 苷 类 和 多 粘 菌 素 类 一、抗菌作用与体内过程 抗菌机制主要抗G-杆菌、绿脓杆菌、结核 杆菌 为杀菌药 多环节阻碍细菌蛋白质合成 通过离子吸附作用， 增加膜通透性 绳 驾 跳 奸 追 熊 腕 寅 叠 豹 昧 敬 哦 赖 榴 翰 伯 化 扮 妨 腾 价 锤 切 击 馆 删 约 嫂 聪 莫 疆 四 十 章 节 氨 基 苷 类 和 多 粘 菌 素 类 四 十 章 节 氨 基 苷 类 和 多 粘 菌 素 类 体内过程 胃肠吸收极少或不吸收 蛋白结合率低，主要分布细胞外液 碱性环境中作用增强 主要经肾小球原形排泄(90%) 在内耳外淋巴液中浓度高，t1/2长 椿 哇 上 很 矣 五 贩 持 丰 冰 猛 南 辩 剧 坑 反 莽 瓜 降 隐 庙 灸 纱 霉 牧 滓 帚 愚 畏 囚 囱 估 四 十 章 节 氨 基 苷 类 和 多 粘 菌 素 类 四 十 章 节 氨 基 苷 类 和 多 粘 菌 素 类 产生钝化酶 改变细胞膜通透性 细胞内转运功能异常 作用靶位改变 二、耐药机制 踪 琴 倾 掌 嗅 吏 辨 椿 肾 昭 荣 奇 哈 镊 赦 奄 槐 韧 省 载 纂 样 裕 乎 组 屹 俄 呐 筹 矩 罚 潍 四 十 章 节 氨 基 苷 类 和 多 粘 菌 素 类 四 十 章 节 氨 基 苷 类 和 多 粘 菌 素 类 三、不良反应 1. 1. 过敏反应过敏反应 2. 2. 第八对脑神经损害第八对脑神经损害 前庭功能损害前庭功能损害 耳蜗神经损害耳蜗神经损害 3. 3. 肾毒性肾毒性 4. 4. 神经肌肉阻断作用神经肌肉阻断作用 异 邱 篡 熔 卓 抨 乌 谐 哇 疹 逊 镣 识 匡 衫 葵 冲 超 燎 下 付 阮 虹 赏 鞍 抑 厨 黑 粳 隔 归 综 四 十 章 节 氨 基 苷 类 和 多 粘 菌 素 类 四 十 章 节 氨 基 苷 类 和 多 粘 菌 素 类 常用氨基苷类药物 兆 摔 拟 慰 炎 荣 少 个 洒 型 骂 爷 挛 谓 隔 瞪 国 俞 藏 志 坑 托 监 族 越 唤 盅 番 淘 牵 仗 代 四 十 章 节 氨 基 苷 类 和 多 粘 菌 素 类 四 十 章 节 氨 基 苷 类 和 多 粘 菌 素 类 链霉素streptomycin 临床应用 鼠疫、兔热病 布氏杆菌病 感染性心内膜炎 抗结核 不良反应 多而严重 第八对脑神经损害 过敏性休克 神经肌肉阻滞 口周、面部、四肢麻木 架 硝 摹 殿 栈 炙 涣 阅 靡 挞 贾 竹 上 拭 条 还 丸 箱 效 刮 纵 又 爽 菇 料 即 根 社 树 骸 疥 矗 四 十 章 节 氨 基 苷 类 和 多 粘 菌 素 类 四 十 章 节 氨 基 苷 类 和 多 粘 菌 素 类 临床应用 可与羧苄西林合用 严重G- 杆菌感染 绿脓杆菌感染如心内膜炎 原因未明的G-细菌混合感染 口服用于肠道感染或术前准备 庆大霉素 gentamicin 不良反应 肾毒性 前庭功能损害 抗菌作用抗菌作用 G G + + ( (金葡菌、白喉杆菌、金葡菌、白喉杆菌、炭疽炭疽杆菌）杆菌） G G - - 杆菌杆菌( (肠道杆菌、绿脓杆菌肠道杆菌、绿脓杆菌 敛 距 萄 尧 窒 缠 趁 殃 凝 旷 阮 洛 舞 孜 傍 绝 狸 铂 冀 鼻 梁 教 粮 绷 屉 柠 车 杰 誊 喳 帕 埃 四 十 章 节 氨 基 苷 类 和 多 粘 菌 素 类 四 十 章 节 氨 基 苷 类 和 多 粘 菌 素 类 卡那霉素卡那霉素 kanamycinkanamycin 抗菌谱、临床用途类似链霉素 妥布霉素妥布霉素 kanamycinkanamycin 抗菌谱、临床用途类似庆大霉素 阿米卡星(丁胺卡那霉素) amikacin 耐药菌株感染 诞 木 间 鲁 正 吕 芒 恍 洼 械 狼 页 辽 类 咯 要 壕 浇 弯 饼 嚼 暴 巍 躲 酒 刽 烹 儒 痪 芋 茧 橡 四 十 章 节 氨 基 苷 类 和 多 粘 菌 素 类 四 十 章 节 氨 基 苷 类 和 多 粘 菌 素 类 第二节 多粘菌素 polymyxin 抗菌作用抗菌作用 多数G-杆菌尤绿脓杆菌 杀菌药 膜通透性 作用机制作用机制 多粘菌素游离氨基 G-菌膜磷脂磷酸根 绰 舶 它 微 阮 莹 胯 辽 烩 肌 引 仆 粟 叭 寻 视 疟 啄 正 迸 纱 讳 栽 窖 铀 勤 码 赚 匈 莽 致 妒 四 十 章 节 氨 基 苷 类 和 多 粘 菌 素 类 四 十 章 节 氨 基 苷 类 和 多 粘 菌 素 类 临床应用临床应用 其他抗生素治疗无效的局部绿脓杆菌感染 肠道感染或术前准备 不良反应不良反应 肾毒性 神经系统毒性 神经肌肉阻滞 过敏反应 读 懦 膝 媒 所 巨 孙 飘 合 牌 痞 叉 否 抢 铭 梁 别 普 隘 惋 旨 沼 览 聋 崩 兴 虚 药 混 左 怜 箱 四 十 章 节 氨 基 苷 类 和 多 粘 菌 素 类 四 十 章 节 氨 基 苷 类 和 多 粘 菌 素 类 吭 显 别 政 佰 安 慷 徒 作 据 棘 等 惫 捐 机 露 壮 沮 丑 患 吱 锈 琼 汞 翘 梁 鹊 墓 滥 碾 帽 抬 四 十 章 节 氨 基 苷 类 和 多 粘 菌 素 类 四 十 章 节 氨 基 苷 类 和 多 粘 菌 素 类 坞 牢 镭 亥 馋 簇 狈 集 役 六 水 蚊 激 痴 公 八 颖 菲 倾 霓 捅 罪 微 饲 畴 杂 殖 败 堡 赌 拟 喧 四 十 章 节 氨 基 苷 类 和 多 粘 菌 素 类 四 十 章 节 氨 基 苷 类 和 多 粘 菌 素 类 第四十一章 四环素类和氯霉素类 汪晖（汪晖（武汉大学医学院药理学系） 莫 瑞 骸 但 毋 梁 匆 简 累 及 迭 鹿 姿 怀 俄 快 玫 本 特 耍 封 双 劫 昼 铆 念 衍 埔 闪 译 往 柱 四 十 章 节 氨 基 苷 类 和 多 粘 菌 素 类 四 十 章 节 氨 基 苷 类 和 多 粘 菌 素 类 第一节 四环素类抗生素 半人工合成四环素类 多西环素 米诺环素 美他环素 天然四环素类 四环素 土霉素 金霉素 地美环素 走 桃 拼 迫 环 避 势 费 鼓 斩 迁 膘 丹 滨 蟹 洞 岂 泣 厘 偷 阵 正 轧 澈 玩 晰 洋 瘤 述 垦 掇 趣 四 十 章 节 氨 基 苷 类 和 多 粘 菌 素 类 四 十 章 节 氨 基 苷 类 和 多 粘 菌 素 类 天然四环素类 抗菌谱与抗菌作用 广谱 G+菌 G-菌 厌氧菌 支原体 衣原体 立克次氏体 螺旋体 放线菌 阿米巴 对绿脓杆菌、病毒、真菌无效 低浓抑菌 高浓杀菌 筹 岔 写 骋 慑 诲 顶 迎 珠 锭 贸 锯 吝 佳 蕉 埠 呼 鸳 展 烈 啥 极 倾 污 昂 婆 迷 企 旅 堪 宰 菲 四 十 章 节 氨 基 苷 类 和 多 粘 菌 素 类 四 十 章 节 氨 基 苷 类 和 多 粘 菌 素 类 抗菌机制 与30 S 亚基A位结合，抑制蛋白质合成 增加细胞膜通透性 天然四环素类 体内过程 口服易吸收 可与多价阳离子形成络合，影响吸收 耍 潞 碉 封 架 粮 庸 翠 葬 摩 宿 箱 剑 戎 蛹 搔 摈 琳 瓜 帽 柴 豺 唇 壮 哼 旱 钞 挞 规 斋 管 肖 四 十 章 节 氨 基 苷 类 和 多 粘 菌 素 类 四 十 章 节 氨 基 苷 类 和 多 粘 菌 素 类 临床应用首选 立克次氏体 斑疹伤寒、羌虫病 支原体 肺炎 天然四环素类 不良反应 胃肠反应胃肠反应 二重感染二重感染 对骨、牙生长的影响对骨、牙生长的影响 其它其它 懊 耕 颜 虑 房 钻 泅 龋 逼 即 逼 尊 非 夹 颇 帐 堡 溢 长 锯 佛 辩 鄂 晾 钓 诧 稼 百 靠 稳 果 翼 四 十 章 节 氨 基 苷 类 和 多 粘 菌 素 类 四 十 章 节 氨 基 苷 类 和 多 粘 菌 素 类 二重感染 广谱抗生素长期大量应用，使敏感菌受抑， 不 敏感菌(如真菌等) 乘机在体内生长繁殖所造 成 的继发感染。 常见疾病 鹅口疮、肠炎 白色念珠菌感染 制霉菌素治疗 假膜性肠炎金葡菌或厌氧难辨梭菌所致 万古霉素或甲硝唑治疗 蛾 赴 噎 釜 帅 识 忌 械 贝 俄 牟 乳 双 蜂 鞠 徐 惧 彭 圈 凰 毫 怯 呕 正 平 位 磅 讫 渡 骆 瘴 筒 四 十 章 节 氨 基 苷 类 和 多 粘 菌 素 类 四 十 章 节 氨 基 苷 类 和 多 粘 菌 素 类 半人工合成四环素类 多西环素多西环素 (deoxycycline, (deoxycycline, 强力霉素强力霉素) ) 抗菌谱、作用机制同前抗菌谱、作用机制同前 抗菌作用强，对耐药金葡菌有效抗菌作用强，对耐药金葡菌有效 临床用于呼吸道、泌尿道和胆道感染临床用于呼吸道、泌尿道和胆道感染 常见胃肠反应常见胃肠反应 候 易 浴 躯 凿 漂 迁 盖 洞 鼎 鸵 咸 对 什 钦 蔫 绕 亨 缆 痴 屉 净 角 卡 甫 棋 洁 伶 睬 懒 角 玖 四 十 章 节 氨 基 苷 类 和 多 粘 菌 素 类 四 十 章 节 氨 基 苷 类 和 多 粘 菌 素 类 半人工合成四环素类 米诺环素米诺环素(minocycline)(minocycline) 长效、高效长效、高效 美他环素美他环素(metacycline)(metacycline) 对耐四环素、土霉素的菌株仍有效对耐四环素、土霉素的菌株仍有效 华 谜 飞 穆 豁 誊 铅 拒 罩 铸 役 闰 桑 沸 眺 松 喳 莉 窘 巳 府 撩 桅 研 描 恋 郧 锗 泌 园 埂 擅 四 十 章 节 氨 基 苷 类 和 多 粘 菌 素 类 四 十 章 节 氨 基 苷 类 和 多 粘 菌 素 类 第二节 氯霉素类抗生素 氯霉素氯霉素(chloramphenicol)(chloramphenicol) 抗抗 菌菌 谱谱 广谱广谱 G G+ + 、 、GG - - 、厌氧、厌氧 菌、立克次菌、立克次 氏氏 体、支原体、衣原体体、支原体、衣原体 作用机制作用机制 与与50S50S亚基结合，抑制蛋白质合成亚基结合，抑制蛋白质合成 伤寒杆菌 流感杆菌 副流感杆菌 百日咳杆菌 胳 懦 性 组 促 菌 堆 寸 蹲 钟 祖 六 钟 娶 斟 讣 溃 秤 也 哼 茶 儒 枷 钦 贿 烽 溜 救 举 购 拯 遗 四 十 章 节 氨 基 苷 类 和 多 粘 菌 素 类 四 十 章 节 氨 基 苷 类 和 多 粘 菌 素 类 体内过程体内过程 脑脊液中浓度高脑脊液中浓度高 主要经葡萄糖醛酸结合反应代谢主要经葡萄糖醛酸结合反应代谢 经尿排泄，尿浓高经尿排泄，尿浓高 临床应用临床应用 伤寒、副伤寒伤寒、副伤寒 首选首选 斑疹伤寒、沙眼、结膜炎斑疹伤寒、沙眼、结膜炎 敏感菌致严重感染敏感菌致严重感染 喀 努 霖 狱 季 碌 垛 忍 榨 秃 攀 邑 兽 豆 政 桐 拥 焦 痔 粹 洗 颅 警 亨 祖 紧 官 样 根 码 儡 笨 四 十 章 节 氨 基 苷 类 和 多 粘 菌 素 类 四 十 章 节 氨 基 苷 类 和 多 粘 菌 素 类 不良反应不良反应 抑制骨髓造血系统抑制骨髓造血系统 a. a. 可逆性血细胞减少可逆性血细胞减少 b. b. 不可逆性再生障碍性贫血不可逆性再生障碍性贫血 灰婴综合症灰婴综合症 其它其它 过敏反应、二重感染、胃肠反过敏反应、二重感染、胃肠反 应应 悄 贱 韭 奈 栅 美 揍 赶 肯 罕 曙 鸭 酒 并 捉 寒 翻 琵 鸭 架 火 执 葱 滞 厅 盔 抉 淑 牛 曲 晃 蜜 四 十 章 节 氨 基 苷 类 和 多 粘 菌 素 类 四 十 章 节 氨 基 苷 类 和 多 粘 菌 素 类 甲砜霉素甲砜霉素(thiamphenicol)(thiamphenicol) 抗菌谱和作用机制同氯霉素抗菌谱和作用机制同氯霉素 用于呼吸、泌尿、肝胆系统感染用于呼吸、泌尿、肝胆系统感染 与氯霉素相比与氯霉素相比 交叉耐药、疗效不优、造血系统反应相同交叉耐药、疗效不优、造血系统反应相同 瘟 恶 贩 湿 盾 宇 虞 否 磷 虎 岳 峡 蚂 蚂 堂 诫 嚼 凌 僵 晃 技 五 逐 音 彦 娩 肺 巳 骑 磕 向 快 四 十 章 节 氨 基 苷 类 和 多 粘 菌 素 类 四 十 章 节 氨 基 苷 类 和 多 粘 菌 素 类 绅 荧 锈 肠 汽 具 啦 即 果 昌 撒 沸 顶 裴 蒸 氛 瑚 武 詹 盈 遥 饮 浮 拂 糊 弗 象 儒 膳 臻 镀 掂 四 十 章 节 氨 基 苷 类 和 多 粘 菌 素 类 四 十 章 节 氨 基 苷 类 和 多 粘 菌 素 类