顺铂注射液说明书--铂龙.doc

顺铂注射液说明书【药品名称】通用名：顺铂注射液商品名：铂龙英文名：Cisplatin Injection汉语拼音：Shunbo Zhusheye【成份】本品主要成分及其化学名称为：（顺）二氨二氯铂。其结构式为：分子式：PtCl2(NH3)2分子量：300.05CAS No.：15663-27-1【性状】本品为无色或几乎无色的澄明液体。【规格】20ml:20mg。【适应症】小细胞与非小细胞肺癌、睾丸癌、卵巢癌、宫颈癌、子宫内膜癌、前列腺癌、膀胱癌、黑色素瘤、肉瘤、头颈部肿瘤及各种鳞状上皮癌和恶性淋巴瘤的治疗。【用法用量】顺铂仅能由静脉、动脉或腔内给药。通常采用静脉滴注方式给药。本品需用生理盐水或5%葡萄糖溶液稀释后静脉滴注。给药前2-16小时和给药后至少6小时之内，必需进行充分的水化治疗。 剂量视化疗效果和个体反应而定。以下剂量供参考（适用于成年人及小孩）： 化疗次数 每次用量（mg/m2体表面积）单次（每四周一次） 50120每周一次，共2次50每天一次，连用5天1520疗程依临床疗效而定，每3-4周重复疗程。 本品可与其它抗癌药联合使用，单一使用亦可。 联合用药时，用量需随疗程作适当调整。【不良反应】1、肾脏毒性：单次中、大剂量用药后，偶会出现轻微、可逆的肾功能障碍，可出现微量血尿。多次高剂量和短期内重复用药，会出现不可逆的肾功能障碍，严重时肾小管坏死，导致无尿和尿毒症。 2、消化系统：包括恶心、呕吐、食欲减低和腹泻等，反应常在给药后1-6小时内发生，最长不超过24-48小时。偶见肝功能障碍、血清转氨酶增加，停药后可恢复。 3、造血系统：表现为白细胞和（或）血小板的减少，一般与用药剂量有关，骨髓抑制一般在3周左右达高峰，46周恢复。 4、耳毒性：可出现耳鸣和高频听力减低，多为可逆性，不须特殊处理。 5、神经毒性：多见于总量超过300mg/m2的患者，周围神经损伤多见，表现为运动失调、肌痛、上下肢感觉异常等；少数病人可能出现大脑功能障碍，亦可出现癫痫，球后视神经炎等。 6、过敏反应：如心率加快，血压降低、呼吸困难、面部水肿、变态性发热反应等，都可能出现。 7、其它： 高尿酸血症：常出现腿肿胀和关节痛。 血浆电解质紊乱：低镁血症、低钙血症、肌肉痉挛。 心脏毒性：少见心率失常、心电图改变、心动过缓或过速、心功能不全等。 免疫系统：会出现免疫抑制反应。 牙龈变化：牙龈会有铂金属沉积。 患者接受动脉或静脉注射的肢体可能出现局部肿胀。疼痛、红斑及皮肤溃疡、局部静脉炎等少见。也有可能出现脱发、精子、卵子形成障碍和男子乳房女性化等现象。 继发性非淋巴细胞性白血病的出现与顺铂化疗使用有关。 血管性病变，如脑缺血、冠状动脉缺血、外周血管障碍类似Ravnaud综合征等副作用少见，但可能与顺铂使用有关。【禁忌症】对顺铂和其它含铂制剂过敏者、怀孕、哺乳期、骨髓机能减退、严重肾功能损害、失水过多、水痘、带状疱疹、痛风、高尿酸血症、近期感染及因顺铂而引起的外周神经病等患者禁用。【注意事项】1、下列患者用药应特别慎重：即往有肾病史、造血系统功能不全、听神经功能障碍，用药前曾接受其它化疗或放射治疗、及非顺铂引起的外周神经炎等。 2、治疗前后，治疗期间和每一疗程之前，应作如下检查：肝、肾功能、全血计数、血钙以及听神经功能、神经系统功能等检查。此外，在治疗期间，每周应检查全血计数。通常需待器官功能恢复正常后，才可重复下一疗程。 3、化疗期间与化疗后，男女病人均需严格避孕。治疗后若想怀孕，需事先进行遗传学咨询。 4、顺铂可能影响注意力集中，驾驶和机械操作能力。 5、本品应避免接触铝金属（如铝金属注射针器等）。 6、在化疗期间与化疗后，病人必需饮用足够的水份。【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇及哺乳期妇女禁用。【药物相互作用】1、与秋水仙碱、丙磺舒或磺吡酮（sulfinpyrazone）合用时，由于顺铂可能提高血液中尿酸的水平，必须调节其剂量，以控制高尿酸血症与痛风。2、抗组胺药、酚噻嗪类药或噻吨类药（thioxanthene）与顺铂合用，可能掩盖耳毒性的症状，如耳鸣、眩晕等。 3、顺铂诱发的肾功能损害可导致博来霉素（甚至小剂量）的霉素反应。 4、与各种骨髓抑制剂或放射治疗同用，可增加毒性作用，用量应减少。 5、青霉胺或其它的蝥合剂、会减弱顺铂的活性。故本品不应与蝥合剂同时应用。 6、与异环磷酰胺合用，会加重蛋白尿，同时有可能会增加耳毒性。 7、顺铂化疗期间，由于其它具肾毒性或耳毒性药物（例如头孢菌素或氨基甙）会增加顺铂的毒性，需避免合并使用。禁用诸如速尿等利尿剂以增加尿量。 8、病人接受顺铂化疗后至少三个月，才可接受病毒疫苗接种。【药物过量】剂量过大时，可在给药后3小时内给予透析清除。【药理毒理】本品为金属铂类络合物，属周期非特异性抗肿瘤药。具有抗瘤谱广、对厌氧细胞有效的特点。本品在细胞内低氯环境中迅速解离，以水合阳离子的形式与细胞内DNA结合（主要靶点为DNA）形成链间、链内或蛋白质DNA交联，从而破坏DNA的结构和功能。【药代动力学】据文献报道，本品静脉给药后迅速吸收，分布于全身各组织：肾、肝、卵巢、子宫、皮肤、骨等含量较多，脾、胰、肠、心、肌肉、脑中较少，瘤组织无选择性分布。大部分和血浆蛋白结合，代谢显双相性，T1/2为25-49分钟，T1/2为58-73小时，药物自体内消除缓慢，主要经肾脏排泄，5日内尿中回收铂为给药量的27-54%，胆道也可排除顺铂与其降解产物，但量较少。腹腔给药时腹腔器官的药物浓度较静脉给药时高2.5-8倍，对治疗卵巢癌有利。【贮藏】遮光，室温(1030)保存。【包装】棕色西林瓶装。【有效期】暂定一年半