抗动脉粥样硬化类药物.doc
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1、第27章抗动脉粥样硬化药主要发生在大中等动脉:冠状动脉、脑动脉、主动脉表现:内膜增厚 脂质沉着 纤维组织增生形成脂质条纹,斑块,管腔狭窄,阻塞最终:心肌,脑组织等供血不足,出血 病因不明:脂质代谢紊乱高血压肥胖糖尿病氧自由基,血小板功能亢进等有关第一节调血脂药血脂 血浆或血清中含的脂质:胆固醇(CH )、 包括胆固醇酯(CE),甘油三酯(TG),磷脂(PL)等。总胆固醇(TC):胆固醇酯、游离胆固醇两者相 加脂蛋白:血脂与载酯蛋白(apo)结合的产物 溶于血浆进行转运与代谢脂蛋白分为:乳糜微粒(CM)极低密度脂蛋白(VLDL)中间密度脂蛋白(IDL)低密度脂蛋白(LDL)高密度脂蛋白(HDL)
2、高脂蛋白血症:VLDL、IDL、LDL、apoB、血浆浓度高于正常值者高脂蛋白血症HDL,apoA浓度低于正常易致动脉粥样硬化高脂蛋白血症可分为 6型分型脂蛋白变化ICMn aLDLIIbVLDL 及 LDL fIIIIDLfIVVLDLfVCM 及 VLDL血脂变化TGfffTC fTC ffTGffTCffTGffTCffTGffTGffTC f使 LDL 、VLDL 、 TC 、 TG 、 apoB 降低HDL,apoA 升高的药物 有抗动脉粥样硬化作用 食用低热卡,低脂肪,低胆固醇类食品, 加强患者锻炼,克服吸烟等不良习惯可预防。一、羟 甲 基 戊 二 酰 辅 酶 A 还 原 酶 抑
3、制 剂( HMG-CoA )美伐他汀 mevastatin乐伐他汀 lovastatin普伐他汀 pravastatin塞伐他汀 simvastatin药理作用:有良好的调血脂作用 能明显降低血浆 TC 与 LDL-C 口服 2080mg 四周后TG,LDL-C 分别降低 1729%,24 40%TG降低25%HDL-C 升高 10 13%VLDL 也降低有量效关系。动物实验:能抑制实验性动脉粥样硬化的发生、减轻实验性心肌缺血作用机制:能抑制肝脏合成胆固醇的(HMG-CoA还原酶)见图胆固醇合成过程2CH3-CO-COA硫解酶CH3-CO-CH2-CO-COA (乙酰乙酰辅酶 A)HMG Co
4、A合成酶CH3COOH-CH2-C-CH2-CO-COA(羟甲基戊二酰辅酶OHHMG CoA还原酶CH3COOH-CH2-C-CH2-CHOH(甲羟戊酸)OH限速酶A)HMG CoA胆固醇最终:使内源性的CH不能合成肝内CH降低肝细胞膜LDL受体数量,活性血浆中LDL,IDL大量摄入肝脏f排入肠腔血浆 LDL-C , IDL-C同时肝脏CH的减少VLDL的合成及释放减少如与胆汁酸结合树脂使用,效果更佳临床应用:原发型胆固醇血症杂合子家族性高胆固醇血症 > 首选药物 皿型高脂蛋白血症/糖尿病性,肾性高脂血症对纯合子家族性高胆固醇血症和LDL-C的降低效果差不良反应:乐伐他汀在某些经济发达国
5、家大量应用。 一般耐受良好。无严重不良反应。有时出现恶心,腹痛,胃酸过多,便泌, 腹泻,等。有皮疹等过敏反应者应停药约 2% 的患者出现肝功能或肾功能异常 应定期监测,持续不能恢复者停药 大剂量可引起白内障。二、胆汁酸结合树脂:消胆胺(考来烯胺 cholestyramine)降胆宁(考来替泊 colestipol ) 二者的作用,应用,不良反应基本相同。 碱性阴离子交换树脂:不溶于水、不易被消化酶破坏 药理作用:胆固CH)能显著的降低血浆 TC 和 LDL-C(LDL- 醇 ),轻度增高 HDL 浓度 口服在肠道不被消化道吸收 能与胆汁酸牢固结合,随粪便排出体外。1胆汁酸失去活性,影响脂类(包
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