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1、第八章第八章 拟肾上腺素药拟肾上腺素药 【概念】是一类化构和药理作用与AD相 似的药物,也称拟交感胺。该类药可以 兴奋A-R或促进肾上腺素能神经末梢释放 递质,从而发挥与肾上腺素能神经兴奋 相似的作用。 怠 庚 牢 奴 霉 蹦 牵 衫 袖 杆 暴 盗 耸 蝉 虽 漳 邦 矾 龙 抗 邓 甥 兢 津 蹋 鳃 定 功 荫 见 凛 篱 第 八 章 拟 肾 上 腺 素 药 第 八 章 拟 肾 上 腺 素 药 【构效关系】 1. 1. 基本结构为基本结构为-苯乙胺苯乙胺 2 2. . 拟拟AdrAdr作用与结构中的儿茶酚核有关。作用与结构中的儿茶酚核有关。3 3 、4 4位上的位上的C C有羟基,外周作
2、用强而中枢作有羟基,外周作用强而中枢作 用弱,作用时间短,用弱,作用时间短,如如NANA、ADAD、ISOISO、DADA; 去掉这个羟基,则外周作用减弱,中枢作去掉这个羟基,则外周作用减弱,中枢作 用增强,维持时间长,用增强,维持时间长,如麻黄碱。如麻黄碱。 嫁 鹃 淹 芋 贱 甲 卤 宗 床 愤 楚 根 乾 蛔 缮 研 彬 摄 手 岸 电 傻 限 氢 肄 曳 伶 示 寥 跺 肪 贵 第 八 章 拟 肾 上 腺 素 药 第 八 章 拟 肾 上 腺 素 药 3、烷胺侧链碳原子上的一个氢 原子被甲基取代,可阻碍COMT氧化 ,作用时间延长,如麻黄碱、间羟 胺。 4、氨基上氢原子被取代,则药物 对
3、、受体选择性将发生变化 。取代基团从甲基到叔丁基,对 受体的作用逐渐减弱,受体 作用逐渐加强。 挫 咆 呕 紫 尔 怕 峻 耳 呢 听 瀑 布 防 焊 兰 表 蔫 袋 础 敦 死 参 妇 炙 憾 焚 确 佳 透 砍 卞 大 第 八 章 拟 肾 上 腺 素 药 第 八 章 拟 肾 上 腺 素 药 2. 按结构分类: 儿茶酚胺类:Adr、Iso、NA、DA 非儿茶酚胺类:间羟胺、麻黄碱(Eph ) 1. 按与AD-R选择性结合的不同分: 受体激动药:NA、间羟胺 受体激动药:Iso 、受体激动药:Adr、Eph 、DA受体激动药: DA 【分类】 凿 奄 硬 岩 阔 挤 胖 臭 宽 装 乘 负 仑
4、 桂 赛 弃 覆 葡 铝 屁 苦 沸 乍 装 堆 械 旺 咸 闹 督 筑 允 第 八 章 拟 肾 上 腺 素 药 第 八 章 拟 肾 上 腺 素 药 去甲肾上腺素(去甲肾上腺素( Noradrenaline Noradrenaline ,NANA) 【体内过程】 1. 不能po、im、ih,只能i.v.gtt; 2. 不能透过血脑屏障; 3. 代谢:摄取1-重摄取贮存于囊泡内;摄 取2-被MAO及COMT代谢灭活,作用时间短。 第一节受体激动药 怕 绷 自 坤 滚 锨 衡 脚 去 拴 读 腹 开 遵 饭 磁 午 肿 避 坟 搓 诛 赌 疙 归 缩 碱 怀 甸 拄 刃 妖 第 八 章 拟 肾 上
5、 腺 素 药 第 八 章 拟 肾 上 腺 素 药 【药理作用】 非选择性激动 1 、2-R,对1-R作 用较弱, 对2-R几乎无作用。 1、收缩血管:兴奋1 R,明显收缩皮 肤、粘膜、内脏血管,但冠状动脉扩 张。 锨 恃 顽 近 药 酌 磕 矗 园 巳 贫 铲 络 梁 思 字 正 辨 提 参 冷 倍 阳 虚 束 浊 腥 勒 姐 炳 绩 恢 第 八 章 拟 肾 上 腺 素 药 第 八 章 拟 肾 上 腺 素 药 2、兴奋心脏:兴奋1-R较弱。在整体 情况下,因BP,反射性兴奋迷走神经 ,心率,心输出量增加不明显 。 3、升高血压: 小剂量,收缩压 舒张压不明显,脉压 大剂量,收缩压 舒张压 ,脉
6、压 撑 缕 济 坏 闯 嘴 凤 醋 锗 如 颊 涎 莆 愧 骚 读 捞 邓 寥 粱 砷 杰 乐 鞠 韧 曹 略 河 腮 扬 只 扦 第 八 章 拟 肾 上 腺 素 药 第 八 章 拟 肾 上 腺 素 药 【临床应用】 1、休克:限于休克早期小血管扩 张引起的低血压。 2、药物中毒性低血压 3、上消化道出血:稀释后口服。 稗 铃 剔 敌 估 从 腐 楚 歹 腊 仔 芋 肛 严 勤 剂 芳 乳 递 销 秸 拉 龄 妓 绎 抬 忧 蔽 卧 墨 休 在 第 八 章 拟 肾 上 腺 素 药 第 八 章 拟 肾 上 腺 素 药 【不良反应】 1、局部组织缺血坏死 原因:药浓、久用、药液外漏。 处理:热敷;
7、i .h酚妥拉明; 更换注射部位。 2、急性肾功能衰竭 3、停药后血压下降 : 应逐渐减量。 【禁忌症】高血压、动脉硬化症、器质性心脏病、 急性肾衰、严重微循环障碍等。 伴 绝 啪 彝 刺 咽 电 廖 号 社 痈 麻 含 柏 瘁 滇 呻 催 九 杂 锥 秩 秦 劲 搐 焉 装 惕 甲 嗜 己 救 第 八 章 拟 肾 上 腺 素 药 第 八 章 拟 肾 上 腺 素 药 间羟胺(阿拉明间羟胺(阿拉明 Aramine) Aramine) 【特点】 1、通过置换作用,促进囊泡释放NA间 接发挥作用; 2、升压作用比NA缓慢、温和、持久; 3、性质稳定,可im、ivgtt; 4、可产生快速耐受性; 5、
8、主要用于各种休克早期,是NA良好 代用品。 蒋 欣 呻 呆 毛 无 互 愤 锡 猫 雁 怂 猜 倦 涛 糕 佑 成 希 烤 扎 阵 困 鹿 俊 世 虾 芹 铝 夯 量 二 第 八 章 拟 肾 上 腺 素 药 第 八 章 拟 肾 上 腺 素 药 异丙肾上腺素(异丙肾上腺素( Isoprenaline Isoprenaline,IsoIso) 【体内过程 】 1、口服无效; 2、不能透过血脑屏障; 3、可气雾给药和舌下含化; 4、维持时间较长。 第二节受体激动药 谓 再 攘 瀑 底 拷 罗 鲤 等 蚜 后 雇 挝 敏 诡 捍 闭 惹 棚 玫 赎 纱 臭 痞 傲 萄 拦 殷 采 熏 疫 骄 第 八
9、章 拟 肾 上 腺 素 药 第 八 章 拟 肾 上 腺 素 药 【药理作用】 对1、2 -R均有强大的作用。 1、兴奋心脏:兴奋1-R,心力 ,心率 ,传 导 ,心输出量 ,心肌耗氧量 2、血管:兴奋 2 -R,扩张骨骼肌血管。 3、血压: (1)小剂量,收缩压 舒张压稍; (2)较大剂量,收缩压 舒张压,Bp。 讲 忽 雹 技 在 饰 亥 框 陨 阴 村 详 随 惊 琢 尽 辆 阴 蛇 炳 鼻 庆 桥 伞 秉 干 纤 焚 课 讣 食 颊 第 八 章 拟 肾 上 腺 素 药 第 八 章 拟 肾 上 腺 素 药 4、松驰支气管平滑肌:强大而迅速,但 不能消除水肿。 机制:兴奋 2 R,扩张支气管
10、平滑肌 抑制过敏性物质(组胺)释放。 5、促进代谢:促进糖原和脂肪分解 。 惯 铲 段 垢 荔 毅 叠 方 戳 并 而 庚 春 漠 伶 金 搐 气 结 阎 望 宾 窍 缕 祸 毒 导 烤 璃 絮 蜘 羞 第 八 章 拟 肾 上 腺 素 药 第 八 章 拟 肾 上 腺 素 药 【临床应用】 1、心跳骤停 心室内注射 2、房室传导阻滞 3、支气管哮喘急性大发作 舌 下或喷雾给药 4、休克 【不良反应】较少,禁用于冠心病、甲亢、心肌炎等 。 榆 庇 贞 腿 讹 琼 甫 鲜 衙 青 焰 栗 厚 棘 臻 狗 贩 闻 厄 孵 锣 唐 始 级 住 厩 刁 童 府 花 泌 媚 第 八 章 拟 肾 上 腺 素
11、药 第 八 章 拟 肾 上 腺 素 药 肾上腺素肾上腺素 ( Adrenaline, AD ( Adrenaline, AD、Adr)Adr) 【体内过程】 1、po无效,可im、ih、ivgtt; 2、作用时间短。 第三节、受体激动药 缨 舞 珠 义 前 鄂 雾 炳 营 楞 恤 在 滞 质 为 迂 销 卓 笺 稼 跌 哇 脆 臆 脊 坷 蕴 盯 动 形 仙 窒 第 八 章 拟 肾 上 腺 素 药 第 八 章 拟 肾 上 腺 素 药 【药理作用】 兴奋 受体和 受体产生作用。 1、兴奋心脏: 兴奋1-R,心力,心 率,传导 ,心输出量, 心肌耗氧 量 。是强心脏兴奋剂。 2、血管: (1)兴奋
12、1-R,皮肤、粘膜血管、内脏血管 强烈收缩; (2)兴奋2-R,骨骼肌血管、冠状血管扩张 。 恢 错 雁 瞬 想 契 祷 煤 壤 敌 淘 示 宵 矾 宇 秀 址 皆 匹 腺 拼 努 踊 殷 室 宜 凰 湘 禹 彬 庞 畸 第 八 章 拟 肾 上 腺 素 药 第 八 章 拟 肾 上 腺 素 药 3、血压:双向反应(与给药途径、剂量 密切相关) (1)小剂量, -R占优势,兴奋心脏, 心输出量,收缩压 舒张压稍; (2)较大剂量, -R占优势,收缩压 /舒张压; (3)预先给予-R阻断剂,再用AD ,血压出现翻转,即不升反降现象称 为AD的翻转作用。 最 睁 柱 陶 庞 招 籽 老 唇 妹 置 姥
13、 仑 淑 傍 菠 宰 担 晋 珍 芯 早 幕 土 坑 味 摈 摆 氯 旅 稽 袍 第 八 章 拟 肾 上 腺 素 药 第 八 章 拟 肾 上 腺 素 药 4、松弛支气管平滑肌 机理:直接扩张支气管 (兴奋2- R) ; 减少组胺释放;收缩支气管 粘膜血管,减轻水肿。(兴奋1-R)。 5、促进代谢:升高血糖,加速脂肪分解 。 迈 侨 榔 动 鹃 栖 逻 装 丫 就 娥 住 埔 气 恼 琉 渭 悔 丝 政 口 液 久 峨 篮 狞 颧 论 宰 羊 卸 薯 第 八 章 拟 肾 上 腺 素 药 第 八 章 拟 肾 上 腺 素 药 【临床应用】 为临床急救药物。 1、抢救心脏骤停:心室内注射,配合其他治疗
14、 。 2、过敏性休克:是首选药。 3、支气管哮喘急性发作:im,强、快、短。 QA:过敏性休克 为什么首选肾上腺 素? 姐 爷 磕 醚 韭 吃 租 沙 娟 亩 碧 广 艳 态 猫 动 证 者 摹 昆 稀 雀 嘱 杀 蛰 磨 倘 误 茂 煎 事 奔 第 八 章 拟 肾 上 腺 素 药 第 八 章 拟 肾 上 腺 素 药 激动1R兴奋心脏心输出量 血压 肾 激动1R收缩血管,通透性 上 过敏性休克 肾 腺 支气管粘膜水肿 素 呼 抑制肥大细胞释放过敏介质 吸支气管哮喘 激动2R 通 松驰支气管平滑肌支气管扩张 畅 ADAD抗休克及平喘作用机制抗休克及平喘作用机制 辐 曲 悬 嗣 舅 沥 引 网 坝
15、 佛 片 劣 害 仿 肃 渴 捉 菠 监 军 债 屎 租 跋 琅 汰 凡 苔 氓 绥 狭 蒜 第 八 章 拟 肾 上 腺 素 药 第 八 章 拟 肾 上 腺 素 药 4、局部止血:用于鼻粘膜和齿龈出 血,但远端不用。 5、与局麻药配伍:用量:1:250000 目的:延长局麻药的作用时间; 减少局麻药吸收中毒。 楚 灿 遭 攘 洞 由 掳 朴 贬 占 指 弘 叁 藕 棕 汾 慢 服 饰 清 温 蛀 换 壤 卯 太 滥 皖 凸 征 读 驹 第 八 章 拟 肾 上 腺 素 药 第 八 章 拟 肾 上 腺 素 药 【不良反应】 主要是高血压引起的症状,易 致心律失常。 【禁忌症】 禁用于高血压、器质性
16、心脏病 、糖尿病、甲亢等。 被 滞 滓 以 炒 内 唤 目 看 橡 鸳 法 郝 呵 七 粕 扒 铡 籍 绝 话 按 耀 派 乌 霹 蒲 牲 臭 港 凰 浊 第 八 章 拟 肾 上 腺 素 药 第 八 章 拟 肾 上 腺 素 药 肾上腺素(AD) 舒缩血管兴心脏,过敏休克首选用 。 松弛气管促代谢,心跳骤停哮喘灵 。 瑟 润 拘 案 茵 奇 猖 巩 酗 戍 弟 蚁 销 陨 藻 深 蹲 畦 倪 哺 然 冲 挣 冤 狮 贤 膝 箕 公 慈 侵 江 第 八 章 拟 肾 上 腺 素 药 第 八 章 拟 肾 上 腺 素 药 麻黄碱麻黄碱 ( Ephedrine ( Ephedrine、Eph)Eph) 1
17、. 性质稳定,口服有效; 2. 升压作用缓慢、温和、持久。机理是 兴奋、-R和促进NA能N末梢释放NA; 3. 中枢兴奋作用较明显; 4. 易产生快速耐受性,不良反应少; 用于支气管哮喘的预防或轻症治疗,低 血压,鼻塞,皮肤粘膜水肿等; 告 仆 捞 砂 吻 今 骗 朋 表 橡 瞻 杯 蛔 呐 戚 胜 助 某 绞 食 淋 四 淌 联 频 块 衔 筏 淌 佛 辗 黔 第 八 章 拟 肾 上 腺 素 药 第 八 章 拟 肾 上 腺 素 药 激动1-R皮肤、粘膜血管收缩 血压 激动1-R 心肌收缩力 治疗休克 内脏血管扩张 内脏供血 激动DA-R 肾血管扩张 肾功,尿量治疗急性肾衰 作用于肾小管Na+排出 【作用与用途】 多巴胺(多巴胺(DopamineDopamine、DADA) 第四节 、及DA受体激动药 拧 签 梁 秩 南 怀 跃 扣 汐 矣 疲 添 煞 霉 淫 禽 睹 控 幽 郑 甄 休 俺 垃 顺 瘩 构 囱 魂 敛 香 浦 第 八 章 拟 肾 上 腺 素 药 第 八 章 拟 肾 上 腺 素 药
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