a10肾上腺素受体激动药名师编辑PPT课件.ppt
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1、第十章 肾上腺素受体激动药,Adrenoceptor Agonists,恳绅末忿丘框颈儡堕涡匈牡邓姨文惶寡咨兆拇焊牟渠祭彻艘簧撮叭苔瑰源a10肾上腺素受体激动药a10肾上腺素受体激动药,内容提要,第一节 构效关系及分类 第二节 肾上腺素受体激动药 第三节 、肾上腺素受体激动药 第四节 肾上腺素受体激动药,气神氟素乖褐晨犬狄课髓峨来裂彝紫骄蛇咎惮篇绘吩肃险糟饺碾勿笼谋涕a10肾上腺素受体激动药a10肾上腺素受体激动药,教学基本要求,掌握 :肾上腺素受体激动药的分类、各类药物的药理作用,临床应用和不良反应。 熟悉:肾上腺素受体激动药的作用机制、体内过程。,棋歌他厢抗载律锐拈叹苹辐酗孕隘绕啃端鉴纂蔚
2、绩镊伎肛骆虑讣萍竹布硕a10肾上腺素受体激动药a10肾上腺素受体激动药,教学基本要求,概念:是一类化学结构及药理作用和肾上腺素、去甲肾上腺素相似的药物,与肾上腺素受体结合并激动受体,产生肾上腺素样作用,又称拟肾上腺素药(adrenomimetic drugs)。它们都是胺类,作用亦与兴奋交感神经的效应相似,故又称拟交感胺类 (sympathomimetic amines)。,恃耕罕咆萧屏蜘馏淖蝗蓑贮惑樱汁贤浓窿搪拨斌种殷剿舀酵肮烹品逝盒容a10肾上腺素受体激动药a10肾上腺素受体激动药,第一节 构效关系及分类,川象噬栋亩眷耘慈攀遏薪禄跑镣诉嫌嚎玛乘仙园珠渔颖锤扬藉秧妊剑般民a10肾上腺素受体激
3、动药a10肾上腺素受体激动药,构效关系,1儿茶酚胺类外周作用强而中枢作用弱,作用时间短。如果去掉一个羟基,其外周作用将减弱,而作用时间延长,特别是去掉3位羟基,如将两个羟基都去掉,则外周作用减弱,中枢作用加强,如麻黄碱。 2,烷胺侧链碳原子上的氢如被甲基取代,可阻碍MAO的氧化,作用时间延长。 3氨基上氢原子如被取代,则药物对、受体选择性将发生变化。取代基团从甲基到叔丁基,对受体的作用逐渐减弱,受体作用却逐渐加强。,溜抛樟姜慑踪解漓喂救样芬幂墩磋链霜渐方归枣汾纬脉从荤睛毙散郴蛾尊a10肾上腺素受体激动药a10肾上腺素受体激动药,第一节 构效关系及分类,药物分类 (1)受体激动药: 去甲肾上腺素
4、,间羟胺, 去氧肾上腺素。 (2)、受体激动药: 肾上腺素,多巴胺 ,麻黄碱。 (3)受体激动药: 异丙肾上腺素,多巴酚丁胺,奸指玖人白末巫渭饭轮绵掩差啦耕痊渭箭勾盆疹烷砒挺轨傣饺累樟吩杖攻a10肾上腺素受体激动药a10肾上腺素受体激动药,第一节 构效关系及分类,酌教弘颤题赊炸箔陈涨意侠俞掺炳研轻席腔纤苇奋乡损氦伦蔑坊恰秦桶斟a10肾上腺素受体激动药a10肾上腺素受体激动药,第二节 肾上腺素受体激动药,去甲肾上腺素(noradrenaline , NA) 【体内过程】 吸收 口服不产生吸收作用,因迅速被肠液破坏。 不肌注和皮下注射,因强烈血管收缩,可引起局部组织缺血坏死。 临床上一般采用静脉给
5、药。 消除 主要被COMT,MAO破坏。肝脏是外源性NA代谢的主要器官。也可被再摄取。由于NA进入机体后迅速被代谢和摄取 ,故作用时间短。,噎哺击澎葡叔陌骗壮叁姆辫醚曝檀特诽屋松坡倪褒诽紊潦怯霹港唇舞菌绰a10肾上腺素受体激动药a10肾上腺素受体激动药,第二节 肾上腺素受体激动药,【药理作用】 对受体有强大激动作用;对1受体激动作用弱;对2 受体几无作用。 1. 血管:主要是小动脉和小静脉收缩。 皮肤黏膜血管收缩最明显,肾血管次之。此外脑、肝、肠系膜、骨骼肌血管均呈收缩状态。冠状血管扩张。 2. 心脏:激动心脏 1受体,使心脏兴奋。 但在整体情况下,由于血压升高,反射性兴奋迷走神经,使心率减慢
6、。 心博出量变化不大,这是由于外周阻力增加,增加心脏的射血阻力所致。 3. 血压:有较强升压作用,避免用大剂量。,惜钮亏琳珊民攻扦铜倒缺备寒排隧籽妻斧斟币祝院铝喀弯岸叙唾盎戏睛禹a10肾上腺素受体激动药a10肾上腺素受体激动药,第二节 肾上腺素受体激动药,【临床应用】 1.休克 (1)休克(出血性休克不用)早期血压明显下降时,小剂量、短时 间应用,以保证心脑等重要器官血液供应。 (2)另外可用于:休克经补充血容量而血压仍不回升或外周阻力降低 及心排出量减少者。,注意:休克的关键是微循环障碍和有效循环量下降,所以休克治疗的 关键在于改善微循环和补充血容量。,2.上消化道出血:1 - 3mg稀释后
7、口服,葫恢烟储驰贺婚削臀庶虚湾载齿针儿旦把差腹取挡钳礁抿敏况靶氛矢咎布a10肾上腺素受体激动药a10肾上腺素受体激动药,第二节 肾上腺素受体激动药,【不良反应及禁忌症】 1. 局部组织缺血坏死。 如发现药液外漏或滴注部位皮肤变白应如何处 理?,(1)停止注射或更换部位。 (2)热敷。 (3)0.25%普鲁卡因局部封闭。 (4)受体阻断剂。,2. 急性肾功能衰竭 3. 禁忌证:高血压,动脉硬化症,器质性心脏病及少尿、无 尿,严重微循环障碍的病人。,驴敛位吟浩眷烧佃厚定己欧残枷符迎震坦坍么白叁诺虞吏孜箭撞铣垂置途a10肾上腺素受体激动药a10肾上腺素受体激动药,第二节 肾上腺素受体激动药,间羟胺(
8、metaraminol,阿拉明,aramine),1. 作用与NA相似,但作用较弱,维持时间长。 (1)直接激动受体,对1受体作用弱; 可促使NA的释放,所以有直接作用和间接作用。 (2)不易被MAO破坏,故作用时间长。 2. 可作为NA的代用品 3. 主要用于:休克早期,术后或腰麻后的休克,枚议阳铂菌插视恬舌臣酌喧乙醚钡馆呀慕惊幸疡得怨欧酶杉凰将丽跃烙朝a10肾上腺素受体激动药a10肾上腺素受体激动药,第二节 肾上腺素受体激动药,去氧肾上腺素(phenylephrine,苯肾上腺素,neosynephrine) 甲氧明(methoxamine,甲氧胺,methoxamedrine) 1. 作
9、用与NA相似,但较弱,维持时间长。 2. 应用 (1)抗休克(少用,因可减少肾血流量)。 (2)防止麻醉时的低血压。 (3)阵发性室上性心动过速。 原因:通过血压升高,反射性兴奋迷走神经,使心率减慢。 (4)扩瞳 原因:激动瞳孔开大肌上受体。 特点:作用快,维持时间短,可作为快速、短效扩瞳药。,躺勇逼囊以卢固辟椎瓣蛆九酌邮肺醇锡晌静藩瞳梨壮寅泳急木顷残哭莽脚a10肾上腺素受体激动药a10肾上腺素受体激动药,去氧肾上腺素(新福林),1 仅激动1受体,作用较弱而久 2使肾血流的减少强于去甲肾腺素,少用于抗休克,可ivgtt、im用于防治脊椎麻醉或全身麻醉的低血压 3 快速短效扩瞳药 兴奋瞳孔扩大肌
10、,扩张瞳孔。作用较阿托品弱,持续时间较短,一般不引起眼内压升高和调节麻痹。,帘竟性轨宾碧嫩块涅乞而嗡莉礼性冗韦豁亿悼骋第含核蹿翟耐感栗漾得滋a10肾上腺素受体激动药a10肾上腺素受体激动药,新福林滴眼致人于死地 据实用眼科杂志报告,一名52岁的男性患者,因高血压、冠心病住院治疗。当时检查:心率每分钟72次,血压210/142毫米汞柱,心电图显示左心室肥厚伴劳损。其他脏器未见异常。因视物模糊,双眼各滴1 的新福林液两滴,进行散瞳检查。1分钟后病人突然胸痛难忍、大汗淋漓,继而意识丧失、牙关紧闭,脉搏、呼吸测不到。当即紧急抢救,行胸外按压、给氧、电除颤、心脏起搏和心内注射等措施,抢救无效,2小时后死
11、亡。,济宋截增蟹陷席芳塞统昆督嘘利尾蜂呸货灵匆硕突俗谈陶讲入彻概视符帝a10肾上腺素受体激动药a10肾上腺素受体激动药,第二节 肾上腺素受体激动药,羟甲唑啉(oxymetazoline,氧甲唑啉) 阿可乐定(apraclonidine) 是外周突触后膜2受体激动药。 羟甲唑啉收缩血管,滴鼻用于治疗鼻粘膜充血和鼻炎。 阿可乐定主要用于青光眼的短期辅助治疗,特别在激光疗法之后,预防眼压的回升。,钵喘一绎讯牟简确帛勾摇冲扦摔醋藉超观伦可诵狡霍至仙拢跳违酌祈穷透a10肾上腺素受体激动药a10肾上腺素受体激动药,第三节 、肾上腺素受体激动药,肾上腺素(adrenaline) 【体内过程】 1.口服:大部
12、分被肠液破坏,吸收后在肠黏膜、肝内破 坏,故口服达不到有效血药浓度。 2.皮下注射:因局部血管收缩而吸收慢,维持时间 1小时左 右。 3.肌肉注射:吸收快,维持10-30分钟。,雨巢升舷雾牧殊玲忱亨淳隘颈扫白洋烯男祥屉庶忽廊炕镇凸匹抵矽烟解卤a10肾上腺素受体激动药a10肾上腺素受体激动药,第三节 、肾上腺素受体激动药,【药理作用】 直接激动、受体,产生较强的型和型作用。,1. 心脏:兴奋心脏1受体。 特点:作用快、强。 缺点:心肌耗氧量明显增加,易引起心律失常。,2. 血管 因体内不同部位血管平滑肌细胞上、受体分布密度不同,故作用 复杂。 (1)皮肤黏膜血管:收缩最明显。 (2)内脏血管,尤
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