抗高血压药--药理学课件名师编辑PPT课件.ppt
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1、第十一章 抗高血压药 Antihypertensive Drugs,噪抖揍咨异蒜嚼捧屋昭命抠臻猫该器笋诞盯得溯姥黔圭银酶妊带勒坏乎刮抗高血压药-药理学课件抗高血压药-药理学课件,通过本堂课我们需要掌握,1.利尿剂、钙通道阻断剂、受体阻断剂、血管紧张素转化酶抑制剂和血管紧张素受体阻断剂的降压机制、作用特点、临床应用和不良反应。 2.理解中枢性降压药、肾上腺素受体阻断剂、血管扩张药的作用特点和临床应用。 3.抗高血压药的用药原则。,杂力旁素搜惧跋旬反耻秩揩职母雅短邓弗碘么竟敷讶臭川蹭宋肯毒疵鄙渭抗高血压药-药理学课件抗高血压药-药理学课件,正常成人: 收缩压小于140 mmHg 舒张压小于90 m
2、mHg 原发性高血压:占90%-95%发病机制不明 继发性高血压:是一些疾病的表现,龟拔概玩弥扬岂绊佩讣泳及统唾枉搓厉喉寸磐风违嘶驹仆艘塌萨嘛汀十白抗高血压药-药理学课件抗高血压药-药理学课件,根据药物在血压调节机制中的作用 抗高血压药物分类,一、交感神经抑制药 1.作用于中枢咪唑啉受体的降压药 2. 肾上腺素能受体阻断药 肾上腺素能受体阻断药 1受体阻断药 、受体阻断药(拉贝洛尔) 二、血管扩张药 1. 直接扩张血管药 (肼屈嗪、硝普钠) 2. 钾通道开放药 (米诺地尔、吡那地尔) 3.钙通道阻断药,娄儡遣穗风船乒盟胁备关程祭郊坝肖捅芹益置萧进盐看炯诽寸津蛀几哑陷抗高血压药-药理学课件抗高血
3、压药-药理学课件,三、影响血容量的药物: 利尿药 氢氯噻嗪 等 四、影响血管紧张素II 形成的药物 1.血管紧张素I转换酶抑制剂 2.血管紧张素II受体阻断药 五、新型抗高血压药 依前列醇合成促进药-沙克太宁 肾素抑制药-依那克林 5-HT受体阻断药-酮色林 内皮素受体阻断药-波生坦,咋颗黍迁膏侣拱蕊汁浙韭政唁术冷呐淬半楚盼酞故积入鞠讳搂恢蹬批糕市抗高血压药-药理学课件抗高血压药-药理学课件,可乐定(clonidine、可乐宁、氯压定) 是二氯苯胺咪唑啉化合物,为咪唑啉受体兴奋剂。 【药理作用】 1.降压 心率减慢、心输出量减少,外周血管阻力降低和肾血管阻力降低,对肾血流量和肾小球滤过率无明显
4、影响。 对正常人和高血压患者均有效,中枢交感神经抑制药,鹊豹僵惰晃轮祭采喻江氰蒋搽补统剖棍乙究沽案乐硝挛恐萌谆玉吁痹磅暴抗高血压药-药理学课件抗高血压药-药理学课件,【降压机制】 1. 激动中枢突触后膜2受体,兴奋抑制性神经元 2. 激动延髓腹外侧咀部的I1-咪唑啉受体,降低外周交感张力 3. 激动外周交感神经突触前膜的2受体及其邻近的咪唑啉受体,通过负反馈,使NA释放减少 4. 激动脑内阿片受体,影响内源性阿片肽的释放 5.近端肾小球存在I1-咪唑啉受体,兴奋后抑制肾素分泌,掸河额望撬案聪恬瞅坯另眨郎抒霖虎铃坏通梢尉础玻淋酸伊电怖档存叮摹抗高血压药-药理学课件抗高血压药-药理学课件,【临床应
5、用】 1.可用于中度高血压患者的治疗,适用于兼有溃疡病的高血压患者 2.还可作为吗啡类镇痛药成瘾者的戒毒药 可乐定通过兴奋2受体,抑制蓝斑核部位去甲肾上腺素能神经元的过度活动,控制戒断症状,数储促群洽薯咳拖靡杖卖陈诛矾淘主慑敬列昨葫尧钢喇蜀致神砰予布浪疲抗高血压药-药理学课件抗高血压药-药理学课件,【不良反应】 1. 常见不良反应为口干、倦怠等 2. 长期应用可乐定可引起肾血流量和肾小 球滤过率减少 3. 血压反跳性增高: 发生在长期用药突然停药后18-72小 时,此时血压迅速升高并超过用药前的 血压,患者头疼、恶心、呕吐、面红、 失眠、出汗、震颤、心悸等。,闸脚乱仓她蠢借景阶野态柳薄赏秽棘缚
6、砷僻榜啮廷吩默尿甘彬眷魄咎迂骸抗高血压药-药理学课件抗高血压药-药理学课件,与可乐定相似的中枢降压药 莫索尼定(moxonidine) 甲基多巴(Methyldopa),睦挡催总掷藏线嘲蜒查寻厌坑啊嘿掌痢趁诱所食枯锐呻季舍借卓盟凶绳烂抗高血压药-药理学课件抗高血压药-药理学课件,神经节阻滞剂通过阻断神经节的神经冲动下 传,使血管不能维持张力而降低血压。喷托铵(安血定、 美加明和潘必定)属此类药物。,神经节阻滞剂,苦蛾其换蝎摧铣惨拥塌指侧扮疑潍秽息葫恬关甭业柿平炕松妓凯任雾荫陪抗高血压药-药理学课件抗高血压药-药理学课件,利血平(reserpine) 药理作用 降压作用:特点缓慢、温和、持久。
7、安定、镇静作用:类似氯丙嗪,但作用较弱。 作用机理 抑制囊泡对去甲肾上腺素的再摄取。 抑制膜胺泵,阻止多巴胺进入囊泡。,外周交感神经抑制药,猩谚宅校转再狂斑氛碧莉玖全降橙捅询糠撵竟逻链烹丸芦杉效机蚕碉腺兆抗高血压药-药理学课件抗高血压药-药理学课件,撇潜练窘直诲馁垣宿棉浸建纲偿教公们衫谦讹蛰羹楚膳疗症阿子严诸悼中抗高血压药-药理学课件抗高血压药-药理学课件,临床应用 轻中度高血压,与利尿药合用,效果更好。不宜长期单独应用,也不做首选药物。 不良反应 中枢症状 副交感神经功能相对亢进症状 禁忌症 精神抑郁疾病或病史者、溃疡病者,鼻塞、心动过缓、胃酸增多、腹胀、腹泻,儿茶酚胺及5-HT耗竭,镇静、
8、安定作用,偶致精神抑郁或锥体外系症状,剧畏玛杜戈足涟蓄局吸鲜鹃沂贰室买恬殃把烩址长苍聂司碌腰削俊浚钱歪抗高血压药-药理学课件抗高血压药-药理学课件,1肾上腺素受体阻断药,降低动脉血管阻力,增加静脉容量和肾素活性: 哌唑嗪(Prazosin) 特拉唑嗪(terazosin) 多沙唑嗪 (doxazosin),妖笆珊利杨纶龙法抨滦跟拽姆驭驴古瞎四门润应房浦际曰弥租挑佐掌搅男抗高血压药-药理学课件抗高血压药-药理学课件,(一) 受体阻断药 哌唑嗪(prazosin) 作用机理 选择性地阻断突触后膜1受体,因而拮抗了去甲肾上腺素的缩血管作用,导致血管扩张,外周阻力下降,而使血压下降。 由于对具有负反馈
9、抑制的突触前膜2受体无影响,故降压时不伴NA释放增加及心率加快; 也不升高肾素水平,肾上腺素受体阻断药,辑白剑叙害霸揪探约剂哺扮馋竣岛稠钠往霹妻嫩贞址屁绩唇信搔春娜呻烃抗高血压药-药理学课件抗高血压药-药理学课件,临床应用 1.适用于治疗轻、中度高血压及并发肾功能障碍者,与利尿药合用,疗效更好。 2.嗜铬细胞瘤 3.中、重度CHF 注意 “首剂现象”:首次给药可致严重的体位性低血压、晕厥、心悸等。,执柄氰吸瓦咽挤项骄苔峨赚梧压镰颁扎戌岗糜棘漂瞥误免晨尺斜铬扶昭瀑抗高血压药-药理学课件抗高血压药-药理学课件,(二)受体阻断药 普荼洛尔(propranolol) 【药理作用】 普萘洛尔可使高血压患
10、者的收缩压下降15-20%,舒张压下降10-15% 。但最大降压作用出现较晚,常需数周时间。,尸帕坤儒驯违癸亲怔襄测煞递沤磷请弃蒙势率沉悯躁彰节坐皖披眉搁媒几抗高血压药-药理学课件抗高血压药-药理学课件,作用机制 1. 降低心输出量 2. 分泌释放肾素减少 阻断下丘脑、延髓等部位的受体,使血压下降 4. 阻断突触前膜的2受体,使交感神经末梢释放去甲肾上腺素减少 5. 改变压力感受器的敏感性;增加前列环素的合成,躯潞疆砸美摄峰搅瘫组勤茬烙彰丰贞备晋歼北颂闷讹舞煮部嘉墅凿异刚届抗高血压药-药理学课件抗高血压药-药理学课件,【临床应用】 对肾素活性高和心输出量高的年青高血压患者疗效较好,尤其适用于高
11、血压伴心绞痛和焦虑的患者。 选择性1受体阻滞药阿替洛尔(Atenolol)和美托洛(metoprolol),口服易于吸收,其抗高血压作用优于普萘洛尔。,狂竖琅堡奠喘缔亲喜澜邵抡敲必隙之瘁熬俄咀癣费狙压导阿钉堕揩兢剿滚抗高血压药-药理学课件抗高血压药-药理学课件,(三) 及受体阻断剂,拉贝洛尔( labetolol,柳胺苄心定) 作用机理 对和受体均有竞争性拮抗作用,能抑制心肌及血管平滑肌对刺激交感神经引起的效应,从而使心率减慢,心输出量减少,血管扩张,血压下降。 临床应用 降压作用温和,可单用或与利尿药合用,适用于治疗各种类型高血压,无严重的不良反应。,签驯侯钱蹲僧芜涅晕当朽骏旗空碌庞培臀彤订
12、搪廊凑蠢笼抿咐索岁赏立锁抗高血压药-药理学课件抗高血压药-药理学课件,【药理作用】 1. 松弛动脉血管平滑肌。降低外周阻力,降低血压 2. 扩张血管,反射性交感神经兴奋,增加心率、心力, CO和心肌耗氧量 3. 提高血浆肾素活性和水钠潴留 4.合用受体阻断药、利尿药能减少心输出量的增加, 预防肺动脉高压,扩张血管药,博权眨搁鸡峦狐政圣赐瓦酱组嚣拟梳释劲芝狼毋漂业输衍吓拥放纹倡购痕抗高血压药-药理学课件抗高血压药-药理学课件,、直接扩张血管药 常用药物:肼屈嗪、双肼屈嗪、硝普钠等。 作用机理:直接松驰血管平滑肌,降低外周阻力,而降压。 特点: 不抑制交感神经活性,不引起体位性低血压。 久用后,其
13、神经内分泌及植物神经的反射作用,能抵消药物的降压作用,合用利尿药及受体阻断药加以纠正。,狸须洒避射摔幢疥锭臭庸鲜稽拐旨缎馒桐礼戴前尾陌回步毡睹坍琢妮宋柿抗高血压药-药理学课件抗高血压药-药理学课件,肼 屈 嗪 【药理作用】直接扩张小动脉平滑肌,降低外周阻力而降压,对舒张压的作用强于收缩压。降压机制目前认为可能是干预血管平滑肌细胞Ca2内流或干预Ca2自细胞储库的释放。 【临床应用】本药一般不单独使用,因单用可反射性兴奋交感神经。常与抗交感神经药或和利尿药合用,治疗中度高血压,詹躬渍胖幂豌狭暗帚腮枚赐困猫读速算蝉斡鲤移穆患闲苗胰蹋扳茶琐乘喇抗高血压药-药理学课件抗高血压药-药理学课件,【不良反应
14、】多由血管扩张及其反射性反应产生,如头痛、面红、粘膜充血、心动过速,并可诱发心绞痛和心力衰竭;大剂量长期应用可产生风湿样关节炎或红斑狼疮样综合征,每日用量在200mg以下则很少发生,一旦发生, 应停药并用皮质激素治疗。其它还有胃肠道反应、感觉异常、麻木,偶见药热、荨麻疹等过敏反应。 【禁忌证】冠心病、心绞痛、心动过速者禁用。,脂抱邯氯艰勃惕番积乔煤愚棠选倚腿茁腊轰古簧贷嘱捉侵色摇枢鼓觉凰旗抗高血压药-药理学课件抗高血压药-药理学课件,硝普钠(Sodium Nitroprusside, 亚硝基铁氰化钠),药理作用 扩张动脉和静脉,降低心脏的前、后负荷,改善心功能。对肾血流和肾小球滤过率无明显影响
15、,血浆肾素活性可增加 作用机制 分解产生NO,激活鸟苷酸环化酶(GC),增加细胞内cGMP,激活依赖于cGMP的蛋白激酶,促进肌球蛋白轻链去磷酸化,松驰血管平滑肌,服雅赶储耿东索峙祝拌网亦竖残拄炬蝎学甫脸骑喘躯啥哄苇拌悍弹透磊绷抗高血压药-药理学课件抗高血压药-药理学课件,【药动学】 在体内硝普钠分解为氰化物和NO,氰化物被肝脏的硫氰酶代谢为硫氰(SCN),经肾排出。 当肾功能不全时,排泄时间明显延长,可致氰化物中毒,因此,应监测SCN的浓度。,汕甲臭辐穷孵绣测拣狗刀亭沿榨奖销翔貌骚得蓬疟泼狼常罩卷盖撕拖汁侨抗高血压药-药理学课件抗高血压药-药理学课件,【临床应用】 可用于高血压危象、高血压脑
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