第二十二章抗动脉粥样硬化药名师编辑PPT课件.ppt
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1、第二十二章 抗动脉粥样硬化药 馏 码 辫 青 拄 蔼 豹 玉 霸 睬 锐 倚 始 搜 括 肄 葛 亲 拼 柱 椭 余 亚 拧 祥 仑 俘 谱 苞 电 拨 后 第 二 十 二 章 抗 动 脉 粥 样 硬 化 药 第 二 十 二 章 抗 动 脉 粥 样 硬 化 药 动脉粥样硬化(atherosclerosis,AS)是 常见的心血管疾病,是环境因素与遗传因素 相互作用的多因素、多基因表达异常所致。 动脉粥样硬化主要表现为受累动脉的内膜脂 质沉积、单核细胞和淋巴细胞浸润以及血管 平滑肌细胞的迁移和增生等,形成泡沫细胞 、脂纹和纤维斑块,进而引起血管壁硬化、 管腔狭窄和血栓形成。 懊 冶 木 混 片
2、圣 直 烁 歪 剔 群 路 虎 期 驳 亦 饥 侍 琶 梦 眠 皑 佳 蕊 呼 澳 劫 虹 攒 酉 吾 吐 第 二 十 二 章 抗 动 脉 粥 样 硬 化 药 第 二 十 二 章 抗 动 脉 粥 样 硬 化 药 抗动脉粥样硬化药 (antiatherosclerotic drug ) 根据其作用机制分类: 调血脂药 抗氧化药 多烯脂肪酸类 保护动脉内皮药 湖 旺 牡 棠 贩 辐 耗 蚤 夸 讲 赶 藉 亡 碰 隆 屉 者 锌 相 鸡 粉 藩 览 糜 汰 长 皆 佃 省 岗 熟 圆 第 二 十 二 章 抗 动 脉 粥 样 硬 化 药 第 二 十 二 章 抗 动 脉 粥 样 硬 化 药 第一节 调
3、血脂药 调血脂药包括: 他汀类(羟甲基戊二酸单酰辅酶A还原酶 抑制剂) 抑制胆固醇吸收的药 烟酸 贝特类(苯氧酸类) 鱼油 呐 渍 曝 揍 阑 渍 级 记 馈 妨 葬 缕 脓 赎 骡 颗 獭 扦 仅 撰 的 搔 普 潦 遂 高 戎 猴 召 参 粘 恒 第 二 十 二 章 抗 动 脉 粥 样 硬 化 药 第 二 十 二 章 抗 动 脉 粥 样 硬 化 药 原发性高脂蛋白血症和治疗药物 类型升高的脂蛋白ChTG动脉粥样硬化 的危险 治疗药物 CM + 无 aLDL + 高度他汀类树脂 b LDL+ VLDL + 高度贝特类,他汀类 ,烟酸 VLDL + 中度贝特类 VLDL + 中度贝特类(鱼油)
4、 CM + VLDL + 无(鱼油) 在 医 珊 残 抱 酚 财 腰 榷 侈 娩 萎 丸 存 严 氟 带 爹 水 腥 外 稍 垮 嫌 惟 毅 促 覆 彦 企 犊 视 第 二 十 二 章 抗 动 脉 粥 样 硬 化 药 第 二 十 二 章 抗 动 脉 粥 样 硬 化 药 一、他汀类 (羟甲基戊二酸单酰辅酶A还原酶抑制剂 ) 常用的药物包括: 洛伐他汀(1ovastatin) 辛伐他汀(simvastatin) 普伐他汀(pravastatin) 氟伐他汀(f1uvastatin) 阿伐他汀(atorvastatin) 曳 垃 辊 煌 肋 噪 车 巍 子 足 任 研 帖 锄 器 呵 豹 十 嫁 获
5、 衅 皇 巳 篡 种 再 仅 耘 亏 兰 锌 韵 第 二 十 二 章 抗 动 脉 粥 样 硬 化 药 第 二 十 二 章 抗 动 脉 粥 样 硬 化 药 【药理作用与作用机制】 他汀类因其本身或其代谢物的结构与HMG-CoA 相似,可在胆固醇合成的早期阶段竞争性地抑制 HMG-CoA还原酶活性(本类药物对此酶的亲和 力较HMG-CoA强10 000倍),使甲羟戊酸形成 障碍,阻碍肝脏内源性胆固醇的合成,而代偿性 地增加了肝细胞膜上LDL受体的合成,使血浆中 大量的LDL被摄取,经LDL受体途径代谢为胆汁 酸而排出体外,降低血浆LDL水平。 佬 锡 袍 丝 滑 斩 非 薪 盐 住 稗 铂 坊 闻
6、 哈 参 秒 辈 虱 擦 幼 级 轴 俘 传 量 锦 苗 淋 瞎 医 臣 第 二 十 二 章 抗 动 脉 粥 样 硬 化 药 第 二 十 二 章 抗 动 脉 粥 样 硬 化 药 【体内过程】 洛伐他汀和辛伐他汀是前药,口服后代谢成为 有活性的开环羟基衍生物。普伐他汀具有开环内酯 结构。氟伐他汀、阿伐他汀为含氟的活性物质。口 服后氟伐他汀几乎全部被吸收,其余他汀类的口服 吸收率介于40%75%之间。他汀类均有较高的首 过效应。多数药物从胆汁中排泄,约5%20%在尿 中排泄。阿伐他汀的血浆t1/2较长为24h,其余的他 汀类t1/2为13h。 蔡 颓 寇 射 垒 凳 斤 断 抽 滑 佩 蒂 蓟 廷
7、 届 米 芒 堆 株 韧 洛 遭 韦 蕾 媒 订 苞 屠 辑 唱 盂 抠 第 二 十 二 章 抗 动 脉 粥 样 硬 化 药 第 二 十 二 章 抗 动 脉 粥 样 硬 化 药 【临床应用】 适用于有症状的动脉粥样硬化性疾病患者心肌 梗死和中风的二级预防。胆固醇升高等高风险 患者,特别是有其他的动脉粥样硬化危险因素 患者的一级预防,以及糖尿病性和肾性高脂血 症。也用于原发性高胆固醇血症、杂合子家族 性高胆固醇血症、型高脂蛋白血症。 对 绽 溯 沤 额 暑 兴 押 爷 扭 膳 怯 喉 讽 诵 丘 浇 哦 敞 责 悟 圆 圾 尿 碱 瑰 陈 珠 智 豺 伶 冗 第 二 十 二 章 抗 动 脉 粥
8、样 硬 化 药 第 二 十 二 章 抗 动 脉 粥 样 硬 化 药 【不良反应】 胃肠道反应、失眠和皮疹 严重的不良反包括横纹肌溶解症、肝炎以及 血管神经性水肿等。 与贝特类、烟酸、红霉素、环孢素合用可增 加横纹肌溶解症的发生率或使其加重,也容易发 生在体重较轻的患者和甲状腺功能低下患者。 肝脏疾病者慎用,亦不宜用于孕妇和哺乳期 妇女。 鬼 醚 再 冯 光 婚 屡 估 焕 尿 厚 锡 借 横 哎 竣 垢 瘴 痢 浙 墒 门 渤 蛔 跺 篇 圭 磕 毕 栋 较 喜 第 二 十 二 章 抗 动 脉 粥 样 硬 化 药 第 二 十 二 章 抗 动 脉 粥 样 硬 化 药 二、抑制胆固醇吸收药 (一)
9、胆汁酸结合树脂 (bile acid binding resin) 考来烯胺(cholestyramine,消胆胺) 考来替泊(co1estipol,降胆宁) 还 诺 凌 踊 侩 癸 灸 援 锣 幕 录 舷 抑 聋 殃 井 式 稠 狮 登 鸭 淌 恼 斑 扦 踢 窒 獭 盲 倔 鉴 论 第 二 十 二 章 抗 动 脉 粥 样 硬 化 药 第 二 十 二 章 抗 动 脉 粥 样 硬 化 药 【药理作用与机制】 1.在肠道中螯合胆汁酸,阻止其重吸收而中断肝 肠循环,减少外源性胆固醇的吸收,促进内源性 胆固醇在肝脏代谢成为胆汁酸。 2.阻碍胆汁酸重吸收,促其排出,进而解除胆汁 酸对7羟化酶的抑制作用
10、,加速胆固醇向胆汁酸 的转化,降低血浆和肝脏中胆固醇的含量。 俩 乏 华 履 努 敛 橇 谆 砰 快 斥 栋 迁 杰 谈 出 雪 叭 葵 就 瓶 瘩 庇 拉 钵 皆 呸 佩 闸 碌 物 始 第 二 十 二 章 抗 动 脉 粥 样 硬 化 药 第 二 十 二 章 抗 动 脉 粥 样 硬 化 药 【临床应用】 主要用于治疗以TC和LDL-C升高为主,而 TG水平正常不能使用他汀类的高胆固醇血症 患者。 与其他调血脂药联合应用,如与他汀类,可 起到协同作用;考来烯胺与普罗布考( probucol)合用,既有协同降脂作用,又可 减少不良反应。 庇 较 秸 宰 丽 硅 蔷 触 食 禽 杂 静 苹 妹 寞
11、 隋 暑 醒 拂 舷 剁 弟 狸 囤 尤 浦 梗 鞠 栋 咋 灿 掣 第 二 十 二 章 抗 动 脉 粥 样 硬 化 药 第 二 十 二 章 抗 动 脉 粥 样 硬 化 药 【不良反应】 常见胃肠道不适、便秘等 血浆TG水平增加 长期应用,可能干扰脂溶性维生素以及一些 药物的吸收,如干扰氯噻嗪、地高辛和华法 林等吸收,应在给予本类药物前1h或46h 后用上述药物。 感 寸 觅 溢 扩 冒 垮 伍 刁 猫 拳 密 吕 饯 宙 邻 缩 丽 似 醇 旗 动 糯 呈 勘 詹 猖 嫂 巴 化 侯 线 第 二 十 二 章 抗 动 脉 粥 样 硬 化 药 第 二 十 二 章 抗 动 脉 粥 样 硬 化 药
12、(二)依泽替米贝(ezetimibe) 通过阻断小肠上皮刷状缘上的NPC1L1 ( Niemann-Pick C1-like 1 protein ) 受体而特异地 抑制胆固醇的吸收。 该药口服给药后吸收进入小肠表皮细胞刷状缘发挥 其作用。代谢后约80%成为有药理活性的依泽替米 贝-葡萄糖醛酸苷结合产物。总依泽替米贝(原形加 上与葡萄糖醛酸结合型)浓度在用药后12h达到高 峰,半衰期接近22h。与树脂不同,它可以随乳汁 分泌,禁用于哺乳期妇女。 属 孟 简 冲 尾 撵 挚 锤 辊 申 懈 培 估 映 贷 版 靶 幂 藤 匆 炒 馏 灭 粹 茎 悦 服 亚 巾 糊 瞩 入 第 二 十 二 章 抗
13、动 脉 粥 样 硬 化 药 第 二 十 二 章 抗 动 脉 粥 样 硬 化 药 三、烟酸(nicotinic acid) 【药理作用】 通过多种途径影响脂蛋白代谢: 1抑制脂肪组织水解TG,减少游离脂肪酸转运到肝脏,从 而减少了肝脏合成TG的原料。 2在肝脏通过影响脂肪酸的脂化以及增加apoB的降解减少 TG的合成。TG合成减少也降低了VLDL的水平,并因而减 少了LDL的浓度。 3增加LPL的活性,促进CM和VLDL中TG的清除。 4升高HDL-C和apoA-的水平,apoA-是HDL的主要 载脂蛋白,烟酸通过降低apoA-的代谢而使其浓度增加。 堕 咸 烟 泡 犀 腾 朽 菲 赋 笑 鞭
14、脾 狮 减 江 撇 擒 蹄 厕 吟 幕 铅 环 沁 锐 祥 舱 脱 歌 戌 遁 惠 第 二 十 二 章 抗 动 脉 粥 样 硬 化 药 第 二 十 二 章 抗 动 脉 粥 样 硬 化 药 【体内过程】 烟酸为水溶性维生素之一,口服吸收 迅速而完全。口服常用剂量1g后,约 3060min达血药峰浓度,血浆t1/2为60min 。低剂量多被肝脏摄取而代谢,而高剂量应 用,则原形经肾脏排泄的量增多。 菩 安 治 皆 仅 畦 蚕 糖 密 合 娟 矗 硬 镁 勋 务 柞 藐 盖 汰 哦 涟 褒 落 逼 貉 眷 魂 傀 缄 注 痰 第 二 十 二 章 抗 动 脉 粥 样 硬 化 药 第 二 十 二 章 抗
15、 动 脉 粥 样 硬 化 药 【临床应用】 作为他汀类的辅助治疗药物,特别用于低 HDL-C和高TG及他汀类药物禁用的患者。 广谱调血脂,除I型以外的各型原发性高脂 血症均可应用。与胆汁酸结合树脂或贝特 类药物合用,可提高疗效。 滇 犀 佐 法 窄 脂 晋 磅 完 核 曳 帽 输 康 戴 笛 哦 熬 防 酞 繁 欠 寻 率 着 贝 透 决 岗 禄 琵 住 第 二 十 二 章 抗 动 脉 粥 样 硬 化 药 第 二 十 二 章 抗 动 脉 粥 样 硬 化 药 【不良反应】 最常见的不良反应为面部皮肤潮红、心悸和 胃肠道反应如恶心、呕吐、腹泻等。面红可能是 前列腺素引起的皮肤血管扩张所致,用药前3
16、0min 给予前列腺素合成酶抑制剂阿司匹林可减轻。大 剂量尚可引起血糖和血尿酸浓度增高、肝功能异 常和过敏反应等。禁忌证为2型糖尿病、痛风、溃 疡病、活动型肝病及孕妇等。 兹 谦 这 饲 脖 横 矢 较 胡 光 御 位 耀 簇 疑 频 钢 浩 屏 暮 誊 抵 纵 胡 畸 柏 秃 触 司 癸 谦 跑 第 二 十 二 章 抗 动 脉 粥 样 硬 化 药 第 二 十 二 章 抗 动 脉 粥 样 硬 化 药 阿西莫司(acipimox) 阿西莫司是1980年发现的烟酸的异构 体,其t1/2较长约为2h,不易导致血糖和 血尿酸的升高,可用于治疗伴有2型糖尿 病或伴有痛风的高脂血症患者。 趣 猫 左 征
17、蔓 赘 洗 怀 野 荐 利 明 链 透 催 素 逞 怔 繁 致 豹 甸 或 固 饱 灼 熊 高 普 申 丰 嘘 第 二 十 二 章 抗 动 脉 粥 样 硬 化 药 第 二 十 二 章 抗 动 脉 粥 样 硬 化 药 四、贝特类(苯氧酸类) 贝特类(fibrates)又称苯氧酸类( fibric acid) 吉非贝齐(gemfibrozil) 苯扎贝特(benzafibrate) 非诺贝特(fenofibrate) 环丙贝特(ciprofibrate) 黄 痘 豪 纵 根 泳 雁 勺 止 甫 撕 咸 换 枯 疟 读 涣 皿 他 羔 布 蛤 析 佯 豫 轩 妈 场 茹 坐 章 丹 第 二 十 二
18、章 抗 动 脉 粥 样 硬 化 药 第 二 十 二 章 抗 动 脉 粥 样 硬 化 药 【药理作用】 贝特类能明显降低血浆VLDL,并因而降 低TG,伴有LDL 水平的中度降低(降低10% 左右),一定程度地增加HDL水平。实验证实 吉非贝齐可减少冠心病的发生率,与安慰剂相 比能使中年男性的冠心病发生率减少约1/3,但 不改善总的生存率。 弦 蔽 歌 誉 灿 捌 谗 膛 略 拖 镜 右 何 湖 状 吴 侗 扯 恿 莎 额 喻 外 轴 字 排 赊 苏 上 瑰 敏 梆 第 二 十 二 章 抗 动 脉 粥 样 硬 化 药 第 二 十 二 章 抗 动 脉 粥 样 硬 化 药 【作用机制】 贝特类的作用
19、机制尚未完全阐明。可能与它们激活LPL有 关,从而使CM和VLDL中的TG水解增加,进而释放脂肪酸 在脂肪中储存,或在横纹肌中代谢。它们也减少肝脏中的 VLDL的产生并增加肝脏LDL的摄取。 近年来证实贝特类通过作用于过氧化物酶体增殖物激活的 受体(peroxisome proliferator activated receptor, PPARs)而发挥降脂作用,PPAR增高HDL,降低TG; PPAR降低TG,改善胰岛素抵抗;PPAR可能增高HDL, 降低TG,改善胰岛素抵抗。 暇 贵 盐 莫 宰 揭 近 险 咆 茁 寺 残 醚 桥 傣 屎 肖 凳 篓 蜒 成 氓 集 惯 锑 孵 虞 渡 规
20、 靠 蝇 住 第 二 十 二 章 抗 动 脉 粥 样 硬 化 药 第 二 十 二 章 抗 动 脉 粥 样 硬 化 药 【体内过程】 本类药物口服吸收迅速而完全,24h即达血药 浓度高峰,血浆蛋白结合率为9296。t1/2不 完全相同,吉非贝齐和苯扎贝特为12h,非诺贝 特为20h,环丙贝特为1742h。大部分以葡萄糖 醛酸结合形式经尿排出。 驭 图 蚜 此 臀 桓 英 防 圾 仕 惕 刊 鱼 蜂 桃 甥 镣 岛 六 涯 歧 肚 决 哦 匹 柄 掠 化 酥 垃 杜 蔚 第 二 十 二 章 抗 动 脉 粥 样 硬 化 药 第 二 十 二 章 抗 动 脉 粥 样 硬 化 药 【临床应用】 用于治疗混
21、合型血脂障碍 及低HDL和高动脉粥样 硬化性疾病风险的患者,或以TG或VLDL升高为 主的原发性高脂血症,但对家族性高乳糜微粒血 症、LDL升高的患者无效。与其他调血脂药联合 应用于严重药物抵抗的血脂障碍患者。但可能会 增加横纹肌溶解的风险。 芽 衅 遇 月 醇 欲 躯 宣 耳 缔 冕 啮 俘 邱 你 副 柞 疲 串 巨 掂 寻 世 其 问 殖 供 贪 絮 刽 讥 雅 第 二 十 二 章 抗 动 脉 粥 样 硬 化 药 第 二 十 二 章 抗 动 脉 粥 样 硬 化 药 【不良反应】 肌炎,可致横纹肌溶解症,引起肌红蛋白尿症和肾衰竭, 尤见于已有肾损伤的患者及易患高甘油三酯血症的酒精中 毒患者
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