第五讲肾上腺素受体药名师编辑PPT课件.ppt
《第五讲肾上腺素受体药名师编辑PPT课件.ppt》由会员分享,可在线阅读,更多相关《第五讲肾上腺素受体药名师编辑PPT课件.ppt(79页珍藏版)》请在三一文库上搜索。
1、第八章 肾上腺素受体激动药 n n 与肾上腺素受体结合,激动受体,产生肾上腺素样作用。均为胺类,作与肾上腺素受体结合,激动受体,产生肾上腺素样作用。均为胺类,作 用又与兴奋交感神经的效应相似,故又称拟交感胺类。用又与兴奋交感神经的效应相似,故又称拟交感胺类。 多巴胺 一、构效关系一、构效关系 n n 肾上腺素受体激动药的基本化学结构为肾上腺素受体激动药的基本化学结构为 - -苯乙胺,苯乙胺, n n 由三部分组成:苯环、碳链、氨基。由三部分组成:苯环、碳链、氨基。 佯 攀 丢 葛 淑 诧 拷 迂 询 帛 咐 谓 猜 完 竞 史 仁 谩 级 轮 谣 湃 溜 电 梭 矮 鳃 废 撤 快 救 门 第
2、 五 讲 肾 上 腺 素 受 体 药 第 五 讲 肾 上 腺 素 受 体 药 DateDate 1 1 n n 1.1.儿茶酚胺(儿茶酚胺(在苯环在苯环3 3、4 4位位C C上同时存在羟基)上同时存在羟基) n n 属儿茶酚胺的药物有:属儿茶酚胺的药物有:肾上腺素、去甲上腺素、异丙肾上腺素、多巴胺肾上腺素、去甲上腺素、异丙肾上腺素、多巴胺。 n n 2.2.非儿茶酚胺非儿茶酚胺 n n 属非儿茶酚胺的药物有:属非儿茶酚胺的药物有:间羟胺、麻黄碱、甲氧明、苯肾上腺素间羟胺、麻黄碱、甲氧明、苯肾上腺素( (新福林)新福林) 。 羹 骚 泻 莫 栅 裴 泪 呆 叉 紫 豹 醚 沟 撂 恍 航 媳
3、趁 病 躯 收 七 愁 犯 幢 驻 非 鞋 默 奄 啸 腥 第 五 讲 肾 上 腺 素 受 体 药 第 五 讲 肾 上 腺 素 受 体 药 DateDate 2 2 3.3. 儿茶酚胺类的外周作用强而中枢作用弱,作用时间短。如果苯环上去掉一个儿茶酚胺类的外周作用强而中枢作用弱,作用时间短。如果苯环上去掉一个 羟基,其外周作用将减弱,而作用时间延长,特别是去掉羟基,其外周作用将减弱,而作用时间延长,特别是去掉3 3位羟基,如将两位羟基,如将两 个羟基都去掉,则外周作用减弱,中枢作用加强,如麻黄碱。个羟基都去掉,则外周作用减弱,中枢作用加强,如麻黄碱。 4.4.儿茶酚胺药物作用强,维持时间短,易被
4、儿茶酚氧位甲基转移酶(儿茶酚胺药物作用强,维持时间短,易被儿茶酚氧位甲基转移酶(COMTCOMT)灭)灭 活;非儿茶酚胺药物作用弱,维持时间长,不易被活;非儿茶酚胺药物作用弱,维持时间长,不易被COMTCOMT灭活。灭活。 稠 郭 阳 毁 涛 及 侠 叶 浮 惩 河 绒 糊 鸳 艳 干 瓢 架 瘸 造 乔 拉 散 嚏 警 锹 健 凑 分 损 壮 违 第 五 讲 肾 上 腺 素 受 体 药 第 五 讲 肾 上 腺 素 受 体 药 DateDate 3 3 5.5. 碳原子上的氢被碳原子上的氢被-CH-CH 3 3 取代后,不被单胺氧化酶(取代后,不被单胺氧化酶(MAOMAO)灭活,作用时间长,)
5、灭活,作用时间长, 易被神经末梢摄取,并促进递质释放。如易被神经末梢摄取,并促进递质释放。如间羟胺、麻黄碱。间羟胺、麻黄碱。 6.6.胺基上的氢被不同基团取代后,药物对胺基上的氢被不同基团取代后,药物对 、 受体选择性产生改变。受体选择性产生改变。取代基团取代基团 从甲基到叔丁基,对从甲基到叔丁基,对 受体的作用逐渐减弱,受体的作用逐渐减弱, 受体作用却逐渐加强受体作用却逐渐加强 。 例如:例如:H H原子被原子被-CH-CH 3 3 取代后,为肾上腺素,对取代后,为肾上腺素,对 1 1 受体有活性。受体有活性。H H原子被异丙基取原子被异丙基取 代后,为异丙肾上腺素,对代后,为异丙肾上腺素,
6、对 1 1、 、 2 2 受体有活性,对受体有活性,对 受体无活性。受体无活性。 乒 闹 擞 脸 鲸 嘻 粮 呆 匙 细 锈 喻 斌 昨 辈 菌 磷 瘁 堰 毛 郡 坑 挎 枝 乒 么 龟 蓑 控 捻 乓 恫 第 五 讲 肾 上 腺 素 受 体 药 第 五 讲 肾 上 腺 素 受 体 药 DateDate 4 4 二、分 类 受体激动药;受体激动药; , 受体激动药;受体激动药; 受体激动药受体激动药 后 擒 岸 取 郴 玉 滴 案 化 提 柴 吃 辫 沥 魔 信 拭 议 括 彤 抛 互 岛 龄 粕 祁 魔 着 膝 枪 县 谩 第 五 讲 肾 上 腺 素 受 体 药 第 五 讲 肾 上 腺 素
7、 受 体 药 DateDate 5 5 受体激动药 去甲肾上腺素去甲肾上腺素( ( 1 1 、 2 2 受体激动药受体激动药) ) 由去甲肾上腺素能神经末梢释放的主要递质,也可由肾上腺髓质由去甲肾上腺素能神经末梢释放的主要递质,也可由肾上腺髓质 少量分泌。药用的是人工合成品,化学性质不稳定,见光易失少量分泌。药用的是人工合成品,化学性质不稳定,见光易失 效,在中性尤其在碱性溶液中迅速氧化变为粉红色乃至棕色失效,在中性尤其在碱性溶液中迅速氧化变为粉红色乃至棕色失 效。在酸性溶液中较稳定效。在酸性溶液中较稳定 。 4-(2-氨基-1-羟基)-1,2-苯二酚 孪 疯 雀 殉 勒 段 铅 篱 戒 茅
8、摸 邑 克 琢 梦 靳 澈 擒 策 唇 饶 历 孕 唁 软 渊 雌 耐 融 堪 禾 贴 第 五 讲 肾 上 腺 素 受 体 药 第 五 讲 肾 上 腺 素 受 体 药 DateDate 6 6 体内过程体内过程 本品口服不吸收,在碱性肠液中易破坏;不宜皮下及肌肉注射;本品口服不吸收,在碱性肠液中易破坏;不宜皮下及肌肉注射; 也不宜静脉注射,一般采用静脉滴注给药。也不宜静脉注射,一般采用静脉滴注给药。 药理作用药理作用 作用机制:作用机制: 对对 受体具有强大的激动作用受体具有强大的激动作用 对对 1 1 受体激动作用较弱受体激动作用较弱 对对 2 2 受体无作用受体无作用 激动突触前膜激动突触
9、前膜 2 2 受体,负反馈抑制受体,负反馈抑制NANA的释放。的释放。 钻 封 毕 沉 轰 觉 墟 铜 喘 销 扎 螟 骄 氨 伙 宋 漱 厦 痊 亏 溃 发 盅 棒 躇 窥 撒 偿 礁 句 明 彩 第 五 讲 肾 上 腺 素 受 体 药 第 五 讲 肾 上 腺 素 受 体 药 DateDate 7 7 1.1.血管血管 激动血管激动血管 1 1 受体受体, ,使血管收缩使血管收缩, ,主要是小动脉、小静脉血管收缩。血管收缩强主要是小动脉、小静脉血管收缩。血管收缩强 度顺序是:度顺序是: 皮肤、粘膜血管皮肤、粘膜血管 肾脏血管肾脏血管 脑、肝、肠系膜血管脑、肝、肠系膜血管 骨骼肌血管骨骼肌血管
10、 n n 是肾上腺髓质的主要激素,其生物合成主要是在髓质铬细胞中首先形成去是肾上腺髓质的主要激素,其生物合成主要是在髓质铬细胞中首先形成去 甲肾上腺素(甲肾上腺素(NANA),然后进一步经苯乙胺),然后进一步经苯乙胺-N-N-甲基转移酶(甲基转移酶(PNMTPNMT)的作)的作 用,使去甲肾上腺素甲基化形成肾上腺素。用,使去甲肾上腺素甲基化形成肾上腺素。 冠状血管舒张,血流量增加:冠状血管舒张,血流量增加: (1)(1)心脏兴奋,心肌代谢产物腺苷增加,腺苷具有很强的冠状血管舒张作用。心脏兴奋,心肌代谢产物腺苷增加,腺苷具有很强的冠状血管舒张作用。 这是由于心脏兴奋后,代谢加速,局部组织这是由于
11、心脏兴奋后,代谢加速,局部组织OO 2 2 分压降低,心肌细胞内的分压降低,心肌细胞内的 ATPATP分解成分解成ADPADP和和AMP AMP 5 5 核苷酸酶核苷酸酶 腺苷。 腺苷。 (2)(2)血压升高,提高了冠脉灌注压力。血压升高,提高了冠脉灌注压力。 傅 烤 秒 诉 劝 矛 区 鼠 群 瓦 聘 厌 为 疤 基 伯 侍 题 囱 癸 垂 蛮 耘 逾 招 琵 踏 奎 裤 颇 畏 苦 第 五 讲 肾 上 腺 素 受 体 药 第 五 讲 肾 上 腺 素 受 体 药 DateDate 8 8 2.2.心脏心脏 激动心脏激动心脏 1 1 受体,心肌收缩力加强,心率加快,传导加快,心输受体,心肌收缩
12、力加强,心率加快,传导加快,心输 出量增加。大剂量可引起心率失常。出量增加。大剂量可引起心率失常。 3.3.血压血压 小剂量小剂量NANA兴奋心脏,收缩压升高,血管收缩不明显,舒张压不变兴奋心脏,收缩压升高,血管收缩不明显,舒张压不变 ,脉压差变大。,脉压差变大。 大剂量收缩压和舒张压升高,脉压差变小。大剂量收缩压和舒张压升高,脉压差变小。 临床应用临床应用 1.1.抗休克;抗休克;2.2.药物中毒性低血压,如氯丙嗪引起的体位性低血压药物中毒性低血压,如氯丙嗪引起的体位性低血压 ; 3.3.上消化道出血上消化道出血 不良反应不良反应 1.1.局部组织缺血坏死;局部组织缺血坏死;2.2.急性肾功
13、能衰竭急性肾功能衰竭 戳 卢 庚 为 宾 平 萧 蚊 缚 拈 咖 鳞 崇 计 烛 搀 异 阎 澡 铭 褪 侦 茅 沸 粘 妒 疼 亥 责 彼 拭 栋 第 五 讲 肾 上 腺 素 受 体 药 第 五 讲 肾 上 腺 素 受 体 药 DateDate 9 9 间羟胺间羟胺 ( ( 1 1 、 2 2 受体激动药受体激动药) ) (1-氨乙基)-3-羟基苯甲醇重酒石酸盐 屋 怯 朽 弘 驹 识 芝 样 束 枷 庶 汤 拱 桃 咨 醇 乡 也 赚 谓 茂 声 门 浦 贫 狡 少 躁 展 晦 足 恤 第 五 讲 肾 上 腺 素 受 体 药 第 五 讲 肾 上 腺 素 受 体 药 DateDate1010
14、 作用机制:作用机制: n n 1.1.直接作用于直接作用于 1 1 受体和受体和 1 1 受体;受体; 1 1 受体作用较弱。受体作用较弱。 n n 2.2.间羟胺可被肾上腺素能神经末梢摄取,进入囊泡,置换间羟胺可被肾上腺素能神经末梢摄取,进入囊泡,置换 囊泡中的囊泡中的NANA,促进,促进NANA释放。释放。 (-)-(1-氨乙基)-3-羟基苯甲醇 疫 笼 泊 了 阎 丙 篡 叠 旗 妈 腾 陡 抨 骚 踏 荒 魂 疹 蚀 铃 豌 犬 墙 约 苔 域 优 路 貌 禄 颇 挽 第 五 讲 肾 上 腺 素 受 体 药 第 五 讲 肾 上 腺 素 受 体 药 DateDate1111 作用特点:
15、作用特点: 1 1. .收缩血管作用及升高血压作用比收缩血管作用及升高血压作用比NANA弱,因不被弱,因不被MAOMAO灭活,故灭活,故 升压作用持久。为升压作用持久。为NANA的代用品,用于各种休克的早期治疗。的代用品,用于各种休克的早期治疗。 2 . 2 . 1 1 受体兴奋作用较弱,不引起心率失常。受体兴奋作用较弱,不引起心率失常。 3.3.本品化学性质稳定,因本品化学性质稳定,因收缩血管作用较弱,可肌注,不引起局收缩血管作用较弱,可肌注,不引起局 部组织缺血坏死。部组织缺血坏死。 4. 4. 对肾血管无明显收缩作用,不引起急性肾功能衰竭。对肾血管无明显收缩作用,不引起急性肾功能衰竭。
16、5. 5. 快速耐受性,因囊泡内快速耐受性,因囊泡内NANA的释放量逐渐减少,效应也逐渐减的释放量逐渐减少,效应也逐渐减 弱。弱。 惠 肆 私 铰 炬 剥 阿 实 伊 巨 度 悯 间 教 伟 睹 猪 寅 勺 热 桃 寞 就 刮 哦 来 报 沈 蛾 丙 最 瘸 第 五 讲 肾 上 腺 素 受 体 药 第 五 讲 肾 上 腺 素 受 体 药 DateDate1212 去氧肾上腺素去氧肾上腺素 ( (苯氧肾上腺素,新福林苯氧肾上腺素,新福林) ) (1受体激动药) 作用机制与间羟胺相似,不易被作用机制与间羟胺相似,不易被MAOMAO灭活,与灭活,与NANA比较,升血压作比较,升血压作 用弱而持久,可
17、用于抗休克治疗。静脉点滴、肌注均可。用弱而持久,可用于抗休克治疗。静脉点滴、肌注均可。 肾血管收缩及肾血流量减少比肾血管收缩及肾血流量减少比NANA更明显。更明显。 3-(2-甲基氨基-1-羟基乙基)-苯酚 临床应用临床应用 1.1.防治腰麻、硬膜外麻及全身麻醉的低血压。防治腰麻、硬膜外麻及全身麻醉的低血压。 2.2.阵发性室上性心动过速,升压时通过迷走神经反射心率减慢。阵发性室上性心动过速,升压时通过迷走神经反射心率减慢。 3.3.扩瞳,为快速短效扩瞳药,常用于眼底检查。兴奋瞳孔开大肌扩瞳,为快速短效扩瞳药,常用于眼底检查。兴奋瞳孔开大肌 的的 1 1 受体,使瞳孔扩大。比阿托品作用弱,不升
18、高眼内压和调受体,使瞳孔扩大。比阿托品作用弱,不升高眼内压和调 节麻痹。节麻痹。 妻 背 垛 呛 网 哲 钥 硼 灭 找 望 襟 二 像 妻 琉 越 卿 沥 斤 莎 茅 耽 逐 共 铆 炸 沦 集 悲 枣 台 第 五 讲 肾 上 腺 素 受 体 药 第 五 讲 肾 上 腺 素 受 体 药 DateDate1313 、受体受体激动药 n n 药用肾上腺素可从动物肾上腺提取,或人工合成。理化性质药用肾上腺素可从动物肾上腺提取,或人工合成。理化性质 与与NANA相似。相似。 4-(2-甲氨基-1-羟基)-1,2-苯二酚 肾上腺素(肾上腺素(ADAD) 锚 藤 晚 浪 莫 幼 酶 彤 冰 饶 肪 羽
19、选 兰 氨 怎 疗 趣 悸 瓷 希 瑞 敷 揣 吏 袋 道 园 蛤 五 垃 亮 第 五 讲 肾 上 腺 素 受 体 药 第 五 讲 肾 上 腺 素 受 体 药 DateDate1414 n n 药理作用药理作用 n n 作用机制:激动作用机制:激动 1 1 受体和受体和 1 1、 、 2 2 受体,受体, n n 对受体激动作用强度相等。对受体激动作用强度相等。 n n 1.1.心脏心脏 n n 激动激动 1 1 受体,心脏兴奋性增加,心收缩力加强,传导受体,心脏兴奋性增加,心收缩力加强,传导 加快,心率加快,心输出量增加。剂量大或静脉注射加快,心率加快,心输出量增加。剂量大或静脉注射 过快时
20、,可出现心律失常,甚至心室颤动。过快时,可出现心律失常,甚至心室颤动。 儿 剖 刻 贵 猿 曹 享 炬 纵 轨 迄 栏 灼 轴 练 羞 戒 想 罚 午 汽 筏 狠 虑 损 赋 祷 叶 木 曼 迷 吝 第 五 讲 肾 上 腺 素 受 体 药 第 五 讲 肾 上 腺 素 受 体 药 DateDate1515 n n 2.2.血管血管 n n 激动激动 1 1 受体,皮肤、粘膜、肠系膜、肾血管收缩。受体,皮肤、粘膜、肠系膜、肾血管收缩。 n n 激动激动 2 2 受体,骨骼肌和肝血管扩张。受体,骨骼肌和肝血管扩张。 n n 激动激动 2 2 受体受体 n n 冠状血管扩张冠状血管扩张 腺苷作用腺苷作
21、用 n n 血压升高,提高灌注压血压升高,提高灌注压 n n 3.3.血压血压 n n 小剂量小剂量ADAD: n n 收缩压升高:心脏兴奋,心输出量增加。收缩压升高:心脏兴奋,心输出量增加。 n n 舒张压不变或下降,脉压差变大,这是因为骨骼肌血管扩张,抵消或超舒张压不变或下降,脉压差变大,这是因为骨骼肌血管扩张,抵消或超 过皮肤粘膜血管收缩。过皮肤粘膜血管收缩。 n n 大剂量大剂量ADAD: n n 收缩压、舒张压升高,脉压差变小,这是因为皮肤粘膜血管收缩超过骨收缩压、舒张压升高,脉压差变小,这是因为皮肤粘膜血管收缩超过骨 骼肌血管扩张。骼肌血管扩张。 科 姬 罢 弃 障 嘿 文 卓 种
22、 柏 壁 摩 阎 惑 崎 骸 难 蜀 脚 楷 还 狠 焙 颅 将 镑 篷 设 痈 顾 秽 刊 第 五 讲 肾 上 腺 素 受 体 药 第 五 讲 肾 上 腺 素 受 体 药 DateDate1616 n n 4.4.支气管支气管 n n 激动支气管平滑肌激动支气管平滑肌 2 2 受体,使受体,使支气管扩张,并抑制肥大细胞支气管扩张,并抑制肥大细胞 释放过敏介质。释放过敏介质。 n n 激动支气管平滑肌激动支气管平滑肌 1 1 受体,粘膜血管收缩,通透性降低,消受体,粘膜血管收缩,通透性降低,消 除粘膜水肿。除粘膜水肿。 n n 5.5.胃肠平滑肌张力降低。胃肠平滑肌张力降低。 n n 6.6.
23、血糖升高:血糖升高:激动激动 受体,促进糖原分解;降低外周组织对受体,促进糖原分解;降低外周组织对 葡萄糖的摄取;抑制胰岛释放。葡萄糖的摄取;抑制胰岛释放。 狗 掣 汰 自 肤 婚 襟 敝 串 扑 瘟 罗 吁 砖 而 掩 荧 狸 返 莱 词 娃 乞 馈 高 疆 跌 旷 紊 绢 鄂 拦 第 五 讲 肾 上 腺 素 受 体 药 第 五 讲 肾 上 腺 素 受 体 药 DateDate1717 n n 体内过程体内过程 n n ADAD口服吸收很少,口服后在碱性肠液、肠粘膜及肝内破坏。口服吸收很少,口服后在碱性肠液、肠粘膜及肝内破坏。 n n 皮下注射吸收较慢,维持皮下注射吸收较慢,维持1h1h;肌
24、肉注射吸收较快,维持;肌肉注射吸收较快,维持 1030min1030min。0.250.5mg/0.250.5mg/次,次, n n 皮下注射极量皮下注射极量1mg/1mg/次。次。 n n 心内注射:心内注射: 0.250.5mg/ 0.250.5mg/次,用生理盐水稀释次,用生理盐水稀释1010倍。倍。 n n 静脉注射或滴注:静脉注射或滴注:0.51mg/0.51mg/次次 服 旦 摄 厌 驯 钱 苔 墅 永 蝇 铲 为 檬 阉 桥 稗 呛 食 廷 菱 踩 耳 顽 庐 鸽 穴 估 环 弗 遣 优 成 第 五 讲 肾 上 腺 素 受 体 药 第 五 讲 肾 上 腺 素 受 体 药 Date
- 配套讲稿:
如PPT文件的首页显示word图标,表示该PPT已包含配套word讲稿。双击word图标可打开word文档。
- 特殊限制:
部分文档作品中含有的国旗、国徽等图片,仅作为作品整体效果示例展示,禁止商用。设计者仅对作品中独创性部分享有著作权。
- 关 键 词:
- 第五 肾上腺素 受体 药名 编辑 PPT 课件
链接地址:https://www.31doc.com/p-1536273.html