2018年拟肾上腺素药拮抗药与血管扩张药-文档资料.ppt
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1、交感神经和副交感神经系统,交感神经递质:去甲肾上腺素 交感,肾上腺髓质,肾上腺素,交感神经系统 节后纤维 释放 去甲肾上腺素 但支配外分泌腺,如汗腺和某些血管的节后纤维 释放 乙酰胆碱 节前纤维 释放 乙酰胆碱,副交感神经 无论节前、节后 仅释放 乙酰胆碱,去甲肾上腺素终止作用途径,去甲肾上腺素在细胞质内合成并储存于交感神经节后纤维的囊泡中。当通过出胞作用释放于突触间隙,其生理作用被终止于: 1,再摄入节后神经纤维末梢( 可被三环类抗抑郁药抑制) 2,扩散离受体而去 3,为单胺氧化酶(有抑 制剂)和儿茶酚-O-甲基转移酶 (Catechol-O-methyltransferase)代谢。,肾上
2、腺素受体分两类: 、(Ahlquist,1948),进一步分成亚型: 1, 2 (Langer, 1974) 1A, 1B, 1C (Teman, 1990) 2A, 2B, 2C, 2D (Bylund, 1988) 1,2 (Lands, 1967) 3(Emorine, 1989),1 受 体,存在于全身平滑肌的突触后膜,包括眼、肺、血管、子宫、肠、生殖泌尿系统。激活此受体,使细胞内钙,平滑肌收缩, 引起瞳孔扩大,支气管收缩,血管收缩、子宫收缩、胃肠、生殖、泌尿括约肌收缩,抑制胰岛素分泌,刺激糖元分解和糖元异生。心肌也有此受体,引起轻度正性肌力作用。 主要是血管收缩,外周阻力, 血压。,
3、2 受 体,位于神经末梢的突触前膜,激活后抑制腺嘌呤环化酶 (adenylyl cyclase) 的活性,使神经末梢的钙内流,抑制了去甲肾上腺素的囊泡释放,起负反馈作用。此外在有2受体的血管平滑肌,也使血管收缩。更重要的是,兴奋中枢神经系统内突触后膜的2受体引起交感冲动,外周血管扩张,血压下降。,1 受 体,位于心脏的交感神经突触后膜,2 受 体,主要位于平滑肌和腺体细胞的突触后膜上,受体激活后引起血管、支气管、子宫、胃肠、膀胱松弛。使胰岛素分泌 使糖元分解和糖元异生、还使Na-K-ATPase的活性,使K进入细胞,引起低血K和心律失常。,肾上腺素能激动药,此类激动剂对和受体的特异性不同,引起
4、作用交叉,使临床效应复杂化。以肾上腺素为例,激动1,2和1,2,对血压 、心率的作用取决于何者占优势,与使用剂量有关。,分类,分为直接、间接两类激动药: 直接激活受体 间接的使内源性去甲肾上腺素,包括释放,和再摄 取。 临床意义在于使用了单胺氧化酶抑制剂的病人,术中低血压应该用直接激动剂纠正。,Phenylephrine 苯肾上腺素,临床应用 直接激动1,大剂量可激动2, 1。主要效应使外周血管收缩,系统阻力,血压,反射性心率,心输出,冠脉血流,肾血流。 剂量与用法 静注0.51.0g/kg,可迅速翻转由于外周血管扩张而引起的低血压。持续静注0.25-1.0g/kg/min(100g/ml)可
5、维持血压,但使肾血流。,Methyldopa 甲基多巴,临床应用 甲基多巴是左旋多巴的类似物。进入去甲肾上腺素合成系统,转变成甲基肾上腺素和甲基去甲肾上腺素。这些伪递质激动中枢的2受体和受体。使去甲肾上腺素的释放,交感张力,外周血管阻力,动脉压(高峰在第4小时),肾血流或不变。由于相似的作用,甲基多巴可用于治疗clonidine撤药后血压的反跳。 剂量与用法 250-1000 mg iv over 30 min, 每6 小时。,Clonidine( 可乐定),2激动药 (2 :1=200:1)。作用:中枢镇静、抗焦虑、镇痛、低血压、心动过缓。口服、静脉、蛛网膜下腔和硬膜外用药有很强的协同镇痛作
6、用,以减轻阿片药物的副作用。虽然methydopa和clonidine是激动剂,但最终使交感冲动,而被认为是抗交感药、降压药。 剂量 口服5g/kg,静注0.6g/kg,蛛网膜下腔100-150g,硬膜外400-900g,Epinephrine肾上腺素,临床应用 直接激动1,使心肌收缩力,CO,心率 心肌耗氧。1效应使脾血管床收缩,肾血流,但使脑灌流压和冠脉灌流压,收缩压。由于其2效应使骨骼肌血管扩张而使舒张压,还使支气管平滑肌舒张。 用于过敏性休克、复苏、室颤。并发症有脑出血,冠脉缺血,室性心律失常。不能与氟烷并用。 剂量与用法 0.5-1.0 mg iv bolus iv 维持:2-20
7、g/min (1 mg/250 ml) 加入局麻药 1:1020 万。,Ephedrine麻黄素,临床应用 心血管作用类似肾上腺素:使血压、心率、心肌收缩力,CO皆,支气管扩张。比肾上腺素作用时间长,效力比其弱。直接和间接作用都有。还能兴奋中枢神经系统(使MAC)。不像其它1激动剂,它不减少子宫血流,故对产科病人有利,还有止吐作用。 麻醉时做为缩血管剂使用,在确定低血原因之前其使用只是用来应急。 剂量与用法 2.5-15mg( 成 人),小儿为0.1 mg/kg iv bolus,Norepinephrine去甲肾上腺素,临床应用 兴奋1,无2作用,强烈收缩小动、静脉。1激动使心肌收缩力,但由
8、于后负荷和心率而使CO无明显变化。使肾血流,心肌耗氧量,从而限制了其在休克治疗中的作用。它常和拮抗剂 phentolamine合用,保留其1的效应,克服血管收缩效应。注入皮下引起局部坏死。 剂量与用法 持续iv 2-20 g/min (1 mg/250 ml),Dopamine多巴胺,临床应用 非选择性的、直接、间接受体激动剂。依剂量不同,效应不同。 其氧供的。10-20g/kg/min,1效应明显:外周血管收缩,阻力,肾血流。间接作用促去甲肾上腺素释放,在20 g/kg/min,尤其如此。 用于休克时,能使CO,支持血压,维持肾血流。常与血管扩张药( 硝 普 钠、 硝 酸 甘 油) 合用,能
9、使后负荷,而进一步改善心功能,由于能引起心率,限制了在心动过速病人中使用。 剂量与用法 持续 iv 1-20g/kg/min (200 mg/500 ml),Dobutamine多巴酚丁胺,临床应用 1选择性好。心肌收缩力,CO。有弱2效应,使外周血管扩张,阻力,血压轻微。左室灌注压,冠脉流量。心率其它激动剂。对充血性心衰伴有冠心病者有利,特别是有心率和外周血管阻力的时候。 剂量与用法 持续 iv 2-20g/kg/min (1g/250 ml),Isoproterenol异丙肾上腺素,临床应用 纯激动剂。1效应:心肌收缩力、CO、心率。2效应:外周血管阻力、舒张压。心肌耗氧量,氧供。能使阿托
10、品无效的心动过缓得到纠正,还用于III度AV阻滞和阻滞剂过量引起的心动过缓。选择性更强的2激动剂代替了其在扩张支气管方面的应用。还可扩张肺血管, 使肺动脉压,对二尖瓣病变病人有利。 剂量与用法: 持续 iv 1-20 g/min (1 mg/500 ml),肾上腺素能拮抗剂,与受体结合,但不激动受体,而能阻止激动剂的作用。像激动剂一样,拮抗剂在受体拮抗谱上不同。,Phentolamine酚妥拉明,临床应用 竞争性阻断 受体。1阻滞和直接的平滑肌松弛作用,使外周血管扩张,动脉血压。反射性心率,此效应更为2阻滞加重,其负反馈效应使去甲肾上腺素释放。用药2分达到作用高峰,持续15分钟。像所有的肾上腺
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