2018年内酰胺类抗生素课件-文档资料.ppt
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1、Chapter 31 -lactam antibiotics (-内酰胺类抗生素),Purpose and Requirement,To be master:concept about antibiotics;effects, uses and adverse reactions of penicillin G. To be familiar with:the commonness of -lactam antibiotics; basic features of othe penicillins and cephalosporins. To be know:the feature of ot
2、her -lactam antibiotics.,Professional terms,青霉素结合蛋白 penicillin-binding proteins, PBPs; -内酰胺酶 -lactamase; 青霉素G penicillin G; 阿莫西林 amoxicillin; 头孢菌素类 cephalosporins,Section 1 Introduction,一、抗生素的分类 二、 -内酰胺类抗生素的共性 (一)化学结构: 均有-内酰胺环,为其抗菌所必须,也是-内酰胺酶的作用靶点。 (二)药物种类:青霉素类;头孢菌素类;其它-内酰胺类;-内酰胺酶抑制剂及其复方制剂 (三)抗菌作用机理
3、,Tab.,Fig.,Introduction 2,1、与PBPs结合抑制菌壁粘肽合成、分裂繁殖,并影响其形态结构 2、活化细菌自溶酶促进细菌裂解死亡 Notice: 1、不同的-内酰胺类药物穿透不同细菌胞壁或外膜的能力不同。 2、不同细菌的PBPs数量、分子量、对不同-内酰胺类抗生素的亲和力不同。 因而不同细菌对不同-内酰胺类抗生素的敏感性也不同。,Fig.,Introduction 3,Features: 1、为繁殖期杀菌剂:繁殖期静止期。 2、对人、畜毒性低:无细胞壁。 (四)耐药机制 1、产生-内酰胺酶:水解-内酰胺类抗生素 产生“牵制机制” -内酰胺酶种类很多,不同的-内酰胺酶对不同
4、的-内酰胺类抗生素破坏能力不同;不同的细菌可产生不同的-内酰胺酶。故不同细菌对不同-内酰胺类抗生素的耐药性不同。,Fig.,Introduction 4,2、改变PBPs结构或增加合成量或合成新的PBPs 3、降低胞内药物浓度:1)降低菌膜的通透性:G-菌;2)增强药物外排 4、减少自溶酶的产生:金葡菌 (五)药物相互作用 1、有机酸性药物(丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、保泰松等)可竞争性抑制本类药物经肾小管的主动分泌,延长其作用时间。 2、速效抑菌剂(大环内酯类、四环素类、氯霉素等)可拮抗本类药物的抗菌作用。,Section 2 Penicillins (青霉素类),基本骨架:6-氨基青霉烷酸
5、(6-APA) 分类: 天然品:苄青霉素 半合成品:耐酸类、耐酸耐酶类、广谱类、 广谱抗绿脓杆菌类、主抗G-菌类,Penicillin 2,一、天然青霉素:青霉素G (苄青霉素) 【physico-chemical property】 为一种不稳定的有机酸,常用其钠盐或钾盐。其晶粉较稳定,易溶于水。其水溶液极不稳定,遇酸、碱、重金属、热、酶均易破坏,在室温下24小时,其活性大部分丧失。 【pharmacokinetics】 Absorption:口服无效;肌注吸收快而完全, Tmax0.5h。,Penicillin 3,Distribution:血浆蛋白结合率4658%,主要分布于细胞外液(关
6、节腔、浆膜腔、间质液等),房水、脑脊液含量低,有炎症时可达有效浓度。 Elimination:主以原形经肾排泄(肾小球滤过10%,肾小管分泌90%),故尿中浓度高, t1/20.51.0h。丙磺舒等酸性药可竞争抑制其分泌排泄;为延长作用时间可使用长效制剂(普鲁卡因青霉素或苄星青霉素)。,Penicillin 4,【effects and uses】 Antibacterial spectrum: 1、大多数球菌(G+、G- ):肠球菌不敏感 2、G+杆菌: 3、少数G-杆菌:流感、百日咳鲍特菌 4、放线菌:牛放线菌 5、螺旋体:梅毒、钩端、回归热等 Resistance:除金葡菌、肺炎球菌、淋
7、球菌、脑膜炎球菌易耐药外,一般不易耐药。 Uses:各种高敏菌引起的各种感染(一般首选)。,Penicillin 5,Notice: 1、敏感(不产酶)金葡菌首选青霉素G;产酶金葡菌宜首选耐酶青霉素类。 2、治疗流脑青霉素与磺胺嘧啶(SD)均可作首选药,但预防只宜用SD。 3、细菌性心内膜炎宜用青霉素+庆大霉素 4、G+杆菌感染宜用青霉素+相应抗毒素。 5、作预防宜用长效制剂:普鲁卡因青霉素(40万80万u qd. i.m.)或苄星青霉素(60万120万u 12次/月 i.m.)。,Penicillin 6,【adverse reaction】 1、过敏反应:最常见 致敏原:青霉素及其降解产物
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