11肾上腺素受体阻断药-文档资料.ppt
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1、肾上腺素受体阻断药,是一类能阻断肾上腺素受体从 而拮抗去甲肾上腺素能神经递质或拟肾上腺素药作用的药 物。按其肾上腺素受体的选择性不同,可分为: a肾上腺素受体阻断药(简称a受体阻断药), 肾上腺素受体阻断药(简称受体阻断药)。 (一)、a受体阻断药 能选择性地与a肾上腺素受体结合,拮抗激动剂对受体的作用; 能将肾上腺素的升压作用翻转为降压作用; 对去甲肾上腺素,只取消或减弱其升压效应而无“翻转作用”; 对主要激动受体的异丙肾上腺素的降压作用则无影响。,酚妥拉明(phentolamine,立其丁) 药动学 口服生物利用度低,仅为注射给药的 20。口服后30分钟血药浓度达峰,作用持续36小时;肌注
2、作用维持 3045分钟。大部分以无活性的代谢物经肾排泄。 药理作用 竞争性阻断a受体,拮抗肾上腺素的a型作 用,对aI和a2受体选择性低。 1).血管 阻断血管平滑肌a1受体、直接松弛血管平滑肌血管扩张,肺动脉压和外周血管阻力,血压。 2).心脏 因血压下降反射性地兴奋交感神经,又因阻断去甲肾上腺素能神经末梢突触前膜a2受体,取消负反馈,促进递质去甲肾上腺素的释放,激动心脏1受体心脏兴奋,心肌收缩力,心率,心排血量。,3).其他 拟胆碱作用胃肠平滑肌兴奋;组胺样作用胃 酸分泌。 临床应用 1).外周血管痉挛性疾病 如肢端动脉痉挛(雷诺病)、血 栓闭塞性脉管炎等。对抗静滴NA外漏引起的血管收缩.
3、 2).抗休克 能扩张血管,降低外周阻力,增加心搏出量, 改善微循环。但给药前应补足血容量。 3).充血性心力衰竭 酚妥拉明可扩张血管,降低外周阻 力,降低心脏的前、后负荷,并能加强心肌收缩力,增 加心搏出量,故能减轻心力衰竭的症状。 4).用于肾上腺嗜铬细胞瘤的诊断和术后治疗。,不良反应 常见有低血压、腹痛、腹泻、呕吐及诱发消化 性溃疡。静脉给药可引起较重的心动过速、心律失常和心 绞痛。消化性溃疡、冠心病患者慎用。 哌唑嗪(prazosin) 选择性1 受体阻断药,主要用于高血压的治疗。 二、受体阻断药 能与去甲肾上腺素能神经递质或拟肾上腺素药竞争受 体从而拮抗型效应。 左旋体的作用为右旋体
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