2018年α-受体激动药去甲肾上腺素-文档资料.ppt
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1、2019/1/21,药理学,1,构效关系,肾上腺素受体激动药的基本化学结构为 -苯乙胺,-苯乙胺由三部分组成:苯环、碳链、氨基。,2019/1/21,药理学,2,分 类,受体激动药 NA 肾上腺素受体激动药 ,受体激动药 AD 受体激动药 ISP,2019/1/21,药理学,3,受体激动药 去甲肾上腺素(noradrenaline,NA;norepinephrine,NE) NA为去甲肾上腺素能神经的递质,药用的NA为人工合成品,化学性质不稳定,见光、遇热易分解失效,在碱性溶液中易氧化失效,在酸性溶液中较稳定,禁与碱性药物配伍。,2019/1/21,药理学,4,肾上腺素 、受体兴奋药,肾上腺素
2、是代表; 血管收缩血压升,局麻用它延时间, 局部止血效明显,过敏休克当首选, 心脏兴奋气管扩,哮喘持续它能缓。,2019/1/21,药理学,5,体内过程 1.口服易被碱性肠液破坏,故无效;皮下注射或肌内注射因用药局部血管剧烈收缩,吸收甚少,且易引起局部组织缺血坏死,故一般采用静脉滴注给药。 2.药用去甲肾上腺素的去向同体内的递质。,2019/1/21,药理学,6,药理作用 对受体具有强大的激动作用; 对1受体激动作用较弱; 对2受体无作用。,2019/1/21,药理学,7,1.收缩血管 激动血管1受体,使血管收缩,主要是小动脉、小静脉血管收缩。 血管收缩强度顺序是: 皮肤、粘膜血管 肾脏血管
3、脑、肝、肠系膜血管 骨骼肌血管 但冠状血管舒张,血流量增加,其机制为: 心脏兴奋后,代谢加速,心肌代谢产物增加。(腺苷、二氧化碳、乳酸、H+),2019/1/21,药理学,8,2. 心脏 直接:激动心脏1受体,心肌收缩力加强,心率加快,传导加快,心输出量增加。 间接:心率减慢(减压反射作用)。 整体情况:心率减慢,2019/1/21,药理学,9,3.影响血压 小剂量NA兴奋心脏,收缩压升高,血管收缩不明显,舒张压略升高,脉压差变大。 大剂量收缩压和舒张压升高,脉压差变小。 对受体阻断药所引起的低血压有效,2019/1/21,药理学,10,临床应用 1.抗休克(舍卒保车)主要用于早期神经源性休克
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