人工合成抗菌药物PPT课件.ppt
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1、,人工合成抗菌药,人工合成抗菌药,喹诺酮类药物 磺胺类药物 甲氧苄啶 硝基呋喃类,喹诺酮类药物,第一代 萘啶酸(1962,已弃用) 第二代 吡哌酸(1974) 第三代(含“F”) 诺氟沙星、培氟沙星 、环丙沙星 、氧氟沙星、 依诺沙星 、氟罗沙星 、洛美沙星,第四代 克林沙星、加替沙星等,药动学,吸收:吸收迅速、完全,除诺氟沙星外,其 余吸收率80% 分布:组织穿透性好,分布广。可进入骨、 关节、前列腺、脑(氧氟、环丙、培氟) 达治疗浓度 代谢与排泄:差异较大,氧氟、环丙胆汁中浓 度高,共同特点,1、抗菌作用 (1)抗菌谱广:G+、G-细菌、厌氧菌、军团菌、衣 原体、支原体、分枝杆菌(环丙、司
2、帕等) (2)作用机制独特(抑制DNA回旋酶),与其他抗 菌药间无明显交叉耐药性 (3)PAE较长 2、给药途径广(口服、注射均可) 3、生物利用度较高,通透性较好 4、不良反应较小,抗菌作用(第三代),1、抑菌谱广 G-菌:大肠、痢疾、伤寒、变形、产气杆、 淋球强;绿脓(环丙、氧氟) G+菌:金葡、链球敏感 分枝:(环丙、氧氟、左氧氟、司帕) 支原体、衣原体、立克次体敏感,2、机制: (1)抑制细菌DNA回旋酶,,细菌直径 12 M DNA分子长度 1000 M 后者需要高度扭转、形成超螺旋结构 装配在菌体内(回旋酶),3、耐药性:存在交叉耐药,有增长趋势,临床应用,敏感菌感染: 1.呼吸道
3、感染 、胃肠道感染(伤寒、副伤寒、细菌性肠炎、菌 )、泌尿生殖道感染 、淋病、皮肤软组织感染等显效 2.骨髓炎、关节感染,不良反应,1、胃肠道反应 2、中枢神经系统 兴奋症状: 可逆,可能是药物 阻断了GABA的A受体所致 3、过敏反应 光敏性皮炎(尤为皮肤蓄积者,如洛美沙星、司帕沙星) 4、其他 可能引起骨关节病(动物实验),可致关节 痛,儿童大剂量应用显示缺乏例证。孕妇、乳母 避免用,药物相互作用,1、抑制茶碱类、华法林、咖啡因的代谢,避免合用 2、与非甾体抗炎药合用CNS兴奋、惊厥的发 生率 3、H 2受体阻断药及Mg2+、Al3+、Ca2+、Fe2+降低其生 物利用度,避免同服,常用药
4、物特点,诺氟沙星(Norfloxacin,氟哌酸) 第一个含“F”喹诺酮类 F为3545%,血浓度较低 主用于肠道、尿路感染,亦可用于呼吸道 皮肤软组织、眼科感染,疗效一般,环丙沙星(Ciprofloxacin),F较高,仅比诺氟高,比其他喹诺酮低。 抗菌作用:对G-杆菌最强:如大肠、痢疾、流感、 绿脓等,对 产酶淋球、耐药金葡有效, 伤寒及TB杆菌有效 应用:胃肠道、泌尿道、呼吸道、骨关节及皮肤 软组织感染,第二线治疗伤寒及抗TB药,氧氟沙星(Ofloxacin,氟嗪酸),F比诺氟沙星高 分布广:肺、痰液、骨、耳鼻喉、前列腺均可 达有效浓度, 尿液浓度高(与左氧氟沙星并列首位) 抗菌作用:比
5、诺氟沙星强(一般菌) 应用:泌尿道、呼吸道、胆道、皮肤软组织、 耳鼻喉、眼科感染等 治疗伤寒及抗TB杆菌第二线药,左氧氟沙星(Levofloxacin,可乐必妥) 1、为氧氟沙星的左旋异构体 2、抗菌谱同氧氟,作用强,为氧氟沙星(消 旋体)的2倍 3、不良反应少,洛美沙星(Lomefloxacin),特点:1、生物利用度高(90100%) 2、抗菌活性同氧氟沙星 3、t1/2长,存在PAE, 1次/d 4、光敏反应发生率较高,氟罗沙星(Fleroxacin,多氟沙星),特点:1、抗菌谱广:除一般敏感菌外,对厌氧 菌,支、衣原体强 2、体内抗菌活性强,(氧氟、环丙) 3、生物利用度高(近100%
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