口服抗菌药物合理用药顺序PPT课件.ppt
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1、常见口服药物服药顺序,餐前 餐中 餐后 定时 任选,影响服药顺序因素,空腹或饱食 食物性质 药物剂型,决定服药顺序基本原理,治疗目的与药物作用原理 提高口服药物生物利用度 降低药物不良反应发生频率,青霉素类药物服药顺序,食物对口服青霉素类药物吸收基本影响 影响吸收速率 改变生物利用度 降低Cmax及Cave,常用口服青霉素类服药顺序 氨苄青霉素(氨苄西林),特点:生物利用度低,一般仅为40-50% 食物延迟及减少本品吸收,使药物峰浓及吸收量下降25-50%,使各靶组织中浓度低于MIC影响疗效 腹泻时,吸收更减少 结论:空腹服用,应在餐前1.5hr或餐后2hr服用本品,常用口服青霉素类服药顺序
2、羟氨苄青霉素,特点:生物利用度较氨苄青霉素高,一般可达70%左右,且儿童吸收较成人为好 吸收度与剂量有关:吸收过程与单次剂量有关,随着单次剂量增加,吸收百分率下降,单次剂量达到2g时,吸收达到极限 食物可影响吸收速度及吸收量使药物峰浓度下降 结论:进食少量食品后服用或空腹时服用,常用口服青霉素类服药顺序 复方羟氨苄青霉素,本品是由羟氨苄青霉素与棒酸按不同比例组成的多种复方制剂。羟氨苄青霉素与棒酸二者间吸收无相互影响 结论:按羟氨苄青霉素项下,进食少量食物后服用或空腹时服用,常用口服青霉素类服药顺序 前体药物服用,由于青霉素类结构特点,为提高吸收率常制成各种酯类前体药物,常用二种酯如下:,常用口
3、服青霉素类服药顺序 前体药物服用,巴氨西林 氨苄青霉素前体药物体内代谢成氨苄青霉素 由于为酯类前体药物,生物利用度显著地高于氨苄青霉素,可达到所给剂量98% 由于为酯类药物,食物对其吸收影响颇大,进食可影响吸收速率,吸收度,降低AUC、Cmax、Cave 结论:空腹服用,此外不应与H2受体阻断剂雷尼替丁及制酸药碳酸氢钠同服,常用口服青霉素类服药顺序 前体药物服用,匹美西林 特点:美西林前体药物 食物可增加其吸收,生物利用度增高20% 结论:应于早餐时或早餐后1hr内服用,常用口服青霉素类服药顺序 前体药物服用,复方氨苄青霉素(舒他西林) 特点:氨苄青霉素与舒巴坦复合前体药物 以前体药物吸收,生
4、物利用度明显高于单纯氨苄青霉素制剂,本复合物中氨苄青霉素与舒巴坦生物利用度均可达80% 食物对本品吸收影响低 结论:空腹或进食后服用均可,头孢菌素类药物服药顺序,常用口服头孢菌素类药物服药顺序 头孢力新(头孢4号),特点:胃液中稳定,吸收部位主要在小肠上端 食物影响:高脂食品或奶制品延缓胃排空,延迟本品吸收使Tmax从1hr延至2hr,延迟药效 结论:为保证迅速起效,应空腹服用本品,常用口服头孢菌素类药物服药顺序 头孢拉定(头孢6号),特点:生物利用度高,可达所给剂量90% 食物影响:影响不大 结论:空腹或进食后服用均可,常用口服头孢菌素类药物服药顺序 头孢克洛,特点:由于本品是双极性,一水化
5、合物,且在肠壁通过主动转运机制吸收,双脂层及粘液层对其吸收无障碍,故生物利用度高,可达所给剂量90%左右,但不同剂型间吸收有差异 食物影响 进食影响混悬剂吸收,使达峰时间延迟,从45分钟延迟至1hr,峰浓度下降1/2-1/3 进食可提高长效缓释片吸收,使吸收度明显增加,升高峰浓度,常用口服头孢菌素类药物服药顺序 头孢克洛,结论 混悬剂型应予餐前1hr或餐后2hr服用 长效缓释片应在进食时或餐后1hr内服用 含钙、镁制剂可降低长效缓释片吸收,不应与钙、镁制酸剂等同时服用 进食对片(胶囊)剂仅见峰浓度轻度下降,可空腹服用或服用前进食少量食品以减轻胃肠道反应,常用口服头孢菌素类药物服药顺序 头孢丙烯
6、,特点:生物利用度约为所给剂量90%左右 食物影响:进食对其吸收无明显影响 结论:可空腹服用,或进食后服用,常用口服头孢菌素类药物服药顺序 头孢羟氨苄,特点:口服吸收好 食物影响:进食对其吸收无明显影响 结论:可空腹服用,也可进食时服用,常用口服头孢菌素类药物服药顺序 头孢布烯,特点:第三代广谱头孢菌素,生物利用度约为80% 食物影响 推迟达峰时间,可使Tmax从2.6hr延长至3.2hr 对吸收度影响与剂型相关 胶囊剂吸收度下降约8% 混悬剂吸收度下降约12% 结论:应空腹服用,常用口服头孢菌素类药物服药顺序 头孢地尼,特点:第三代头孢菌素,其生物利用度不仅受食物影响,且与剂型剂量相关,胶囊
7、剂生物利用度300mg-21%;600mg-16%,混悬剂约为25% 食物影响 高脂饮食明显地影响吸收,可使Cmax下降16%,AUC下降10% 结论:应空腹或进食后2hr服用,常用口服头孢菌素类药物服药顺序 前体药物头孢呋辛酯,特点:前体药物,体内经非特性酯酶水解成头孢呋辛产生效应,生物利用度仅为所给剂量40%左右 食物影响 进食可明显增高生物利用度,可增至50%,牛奶及奶制品作用更明显,可使AUC增加22-88%,峰浓度也明显提高 食物作用与剂型相关,食物对混悬剂影响最显著 结论:进食时服用或与牛奶(奶制品)同服,常用口服头孢菌素类药物服药顺序 前体药物头孢泊肟酯,特点:第三代头孢菌素头孢
8、泊肟的前体药物,生物利用度约为41-50% 食物影响 进食可提高生物利用度可从40-50%增至52-64% 食物作用与剂型相关:对混悬剂作用不明显,可使片剂AUC增加34%,Cmax增加22% 机制:食物抑制肠腔酯酶,使本品降解前先吸收,故提高了生物利用度 结论:本品应与食物同时服用,喹诺酮类药物服药顺序,常用喹诺酮类服药顺序 诺氟沙星,特点:第三代喹诺酮中生物利用度最低者,仅相当于所给剂量40% 食物影响 延迟吸收速度及减少吸收度 牛奶或奶制品可使本品吸收减少40% 由于本品抑制咖啡因清除,与富含咖啡因类食物同用,使血中咖啡因浓度增高,增加中枢神经系统不良反应 结论 餐前1hr或餐后2hr服
9、用 不应与牛奶或富含咖啡因的饮料同时服用,常用喹诺酮类服药顺序 环丙沙星,特点:应用最广泛第三代喹诺酮,生物利用度为60-80%,但与剂量相关250mg为60%,500mg可达71-79% 食物影响 食物延迟本品吸收,推迟达峰时间 本品与富含钙食物同服,因形成螯合物减少吸收 本品可干扰咖啡因代谢,降低咖啡因清除,增高咖啡因血浓度及增加中枢神经系统不良反应 结论 应在餐前1hr或餐后2hr服用 服用本品时应避免服用高钙牛奶、奶制品或含钙果汁 服用本品时不宜饮用富含咖啡因饮料,例如可乐等,常用喹诺酮类服药顺序 氧氟沙星与左氧氟沙星,特点:第三代喹诺酮,目前正在取代环丙沙星广泛应用于临床。半衰期长达
10、5-8hr,可一天一次用药,且生物利用度可达95%以上 食物影响:食物对本品吸收基本无影响 食物可使左氧氟沙星Tmax延长至1hr,Cmax轻度下降约14% 对氧氟沙星仅见Tmax延长,而AUC及Cmax均无改变 本品不干扰咖啡因代谢 结论:可空腹或进食后服用,且与食物中钙及咖啡因含量无关,常用喹诺酮类服药顺序 依诺沙星(氟啶酸),特点:本品是第三代喹诺酮类中与咖啡因相互作用最强者,生物利用度87-98%,但与剂量有相关性 食物影响 食物降低本品吸收度,影响疗效 本品严重干扰咖啡因代谢,降低咖啡因清除达78%,使咖啡因清除率从3hr延长至12hr,AUC增加300%,显著增高咖啡因血浓度,明显
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