2019药理学精品教学(汕头大学)β-内酰胺类抗生素.ppt
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1、-内酰胺类抗生素,药理教研室,化学结构中含有内酰胺环的一大类抗生素。 青霉素类 头孢菌素类 其他内酰胺类:单环类、碳氢酶烯类 内酰胺酶抑制剂 内酰胺类抗生素复方制剂,一、青霉素类,基本结构:6APA(母核),青霉素的发现,青霉素历史,发现者: 英国细菌学家亚历山大.弗莱明 时 间: 1928年 命名时间: 1929年 临床前研究: 1935年, 德国生物化学家钱恩、英国 病理学家弗罗里 临床使用时间: 二战时期 临床首次使用地点 :美国 获奖: 1945年 三人共同获诺贝尔生理学和 医学奖,(一)天然青霉素,青霉素G(卞青霉素) 理化特性: 一种不稳定的有机酸,干燥粉末室温可保持23年,但配成
2、溶液即不稳定,遇酸 碱及金属离子易破坏,且不耐热,在室温24小时抗菌效能损失大半,体内过程: 肌注吸收快而完全 作用快、维持时间短 脑膜炎时较易进入脑脊液,作用4-6小时,t1/2 0.5小时,主要以原形从尿排出。可与丙磺舒竞争从肾小管分泌。 长效制剂:普鲁卡因青霉素:一次注射60万U,可维持作用24小时 苄星青霉素:一次注射120万U,可维持作用15天,抗菌谱 对大多数G+性菌、G-性球菌、放线菌、螺旋体菌有强大抗菌作用。敏感菌具体如下: (1)G+球菌:葡萄球菌、肺炎球菌、溶血性球菌 (2)G+性杆菌:白喉杆菌、破伤风杆菌、炭疽杆菌 (3)G-球菌:脑膜炎双球菌、淋球菌 (4)螺旋体:钩端
3、螺旋体、梅毒螺旋体 (5)放线菌,Antimicrobial Spectrum,(链葡螺放白肺炭 脑破淋),廉颇落荒白灰滩 脑颇灵,抗菌机制 1、与靶蛋白PBPS结合,抑制转肽酶活性,阻碍细胞壁的合成。 2、活化自溶酶系统,葡萄球菌,给药后的葡萄球菌,细胞壁,外膜,糖 肽,细胞膜,膜间隙,临床应用:对敏感菌引起感染常作首选,1、丹毒、猩红热、扁桃体炎、蜂窝织炎首选单用;梅毒首选; 2、肺炎球菌所致疾病可用; 3、风心、先心、口腔、牙科操作、胃肠道及泌尿生殖道手术或操作时,为防心内膜炎可首选;,丹 毒,4、破伤风、白喉、炭疽等可作首选,但需加用抗毒血清; 5、钩端螺旋体早期首选单用; 6、放线菌
4、病大剂量长疗程。,临床应用:,不良反应,1.过敏反应 (1)最常见是一般过敏反应,如荨麻疹、发热、关节痛等。多在用药后1-2周出现。 (2)过敏性休克,常在用药后数秒至20分钟内发生,而且发生愈早,死亡率愈高,其症状为喉头水肿和肺水肿、循环衰竭症状及中枢症状。发生率5-10/10万,死亡率为10%休克者。,荨麻疹,过 敏 性 休 克,出 现 的 症 状 产 生 的 原 因 及 时 的 抢 救 有 效 的 预 防,症 状,What will happen ?,喉头水肿、肺水肿致呼吸 困难等症,血管扩张导致循环衰竭,出现: 血压下降、脉搏细弱、心律失常等症,中枢神经系统缺氧致昏迷、 抽搐等症,返回
5、,原 因,内含不稳定的-内酰胺环, 水溶液不稳定,可发生: 降解反应:生成青霉噻唑酸、 青霉烯酸等降解产物; 聚合反应:青霉素G或6-APA生成 高分子聚合物; 这些具有致敏性的反应产物 (半抗原)与体内蛋白质结合形 成抗原,引起变态反应。,什么原因呢,抢 救,停药; 皮下或肌内注射0.1% 肾上腺素 0.5-1.0mg,症状未明显缓解者每隔约30分钟重复注射一次; 建立静脉通道,给予糖皮质激素、H1-受体阻断剂等,以增强疗效,防止复发; 其它:补充血容量、升压、给氧、使用人工呼吸机等。,一定要及时!,肾上腺素受体激动剂,激动、- R,产生较强的型、型作用: 兴奋心脏;舒张冠脉; 收缩血管;升
6、高血压; 舒张支气管平滑肌; 抑制肥大细胞释放过敏性介质。,肾上腺素(adrenaline),首选,预防:重在预防,(1)掌握适应症,避免局部用药 (2)详细地询问过敏史 (3)皮肤敏感试验 (4)避免饥饿时注射,初次注射后观察 30分钟 (5)注射用药液临时配制 (6)必须备好急救药品和急救设备。,记住了吗?,2.赫式反应 与螺旋体释放非内毒素致热源有关。 3.其他不良反应: 局部刺激,高血钾,青霉素脑病等。,总 结,1 掌握青霉素的作用机制、抗菌谱及临床用途 3 掌握过敏性休克发生时如何急救 及如何有效地预防。,半合成青霉素,抗菌机制、不良反应及防治同青霉素G,并有交叉过敏反应。 分类 1
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