第四章药用植物资源1.ppt
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1、第四章 药用植物资源,山西师范大学生命科学学院,药用植物资源,定义:具有治疗、预防疾病和对人体有保健作用的植物统称为药用植物。 我国药用植物开发现状: (1)药用植物有二千多年的临床应用历史,但临床上大多以复方配伍使用,无确切的实验数据,药品四大要素“安全、有效、稳定、可控”无法保证。,药用植物资源,我国药用植物开发现状: (2)低水平重复和高水平重复开发严重,缺少具有独立知识产权的高水平新药。例如中药复方的加加减减,疗效和质量控制水平没有明显提高;药用植物有效成分或有效部位的重复开发,如人参中人参皂苷的开发。 (3)极少数开发成功:复方丹参滴丸(丹参、三七、冰片)、地奥心血康。,天然物药品(
2、一类新药)的开发过程,选定研究对象 (根据医学典籍、民族 民间经验或国外天然药物),收集原料 (采集或从市场购入),筛选活性,有活性,无活性,分离追踪活性成分、确认结构,动物实验 1、药效试验 2、毒性试验 3、药代动力学试验,制剂工业化研究 1、处方及工艺研究 2、临床及生产用药品质量研究 3、原料及制剂稳定性研究 4、生物利用度或溶出度试验,原料保障供应研究 1、资源调查研究 2、栽培研究 3、组织培养 4、人工合成,申报临床研究,弃去,天然物药品(一类新药)的开发过程,临床试验研究 1、期临床试验(起始期) 2、期临床试验(对照治疗试验期),申请新药证书及生产批文号,试生产 3、期临床试
3、验,正式生产,一类新药开发周期:10-15年 经费:1.5-2.5亿元,药用植物中生物活性成分的研究方法,通过调研或广泛筛选确定需要开发的药用植物,然后采用体内或体外的方法对该植物进行药效学评价,以便再次确认该植物的开发价值。 建立药理模型: 例:筛选治疗心肌缺血药物的药理模型: (1)细胞模型:培养心肌细胞,停止供应维持心肌细胞生存必需的糖和氧,造成心肌缺血。 ( 2)整体动物模型:阻断冠状动脉、造成心肌缺血。,药用植物中生物活性成分的研究方法,根据原料药中化学成分的性质将其粗分成几个部分,对每部分均进行活性测试,确定有效部位。 (1) 某一部分或几部分活性强、剩余部分无活性或活性很弱。 (
4、2) 每部分均有活性,但活性均不强,说明粗分失败,需要改用其它方法进行粗分。 (3) 某些天然成分属于前体药物(在体内代谢后其代谢产物发挥药效),在活性测试时最好采用体内法。,药用植物中生物活性成分的研究方法,最常用的粗分方法是将其中的化学成分按极性大小不同分成几个部分,如植物水煎,依次用石油醚、氯仿、乙酸乙酯、正丁醇萃取,或将植物依次用石油醚、氯仿、乙酸乙酯、丙酮、乙醇、水等提取。也可根据其中化学成分不同类型进行粗分(如碱提酸沉法提取黄酮、香豆素、醌类,酸水提取生物碱)。,药用植物中生物活性成分的研究方法,采用各种色谱方法和其它方法对活性部位进行分离,每次分离所得组分均需经过活性测试。对于无
5、效的组分常弃去不再研究。 对各单体进行活性评价,根据理化性质和波谱数据确定活性单体的化学结构。 对有开发价值的化合物进行构效关系研究和结构修饰,进而将其开发为新药。,药用植物中生物活性成分的研究过程,对文献、临床及民间用药进行调研或 广泛筛选,确定要开发的药物,药物原材料,粗分,B,A,D,C,E,有效部分 各种色谱和其它分离方法,G,F,I,H,J,活性组分 各种分离方法,L,K,N,M,O,P,单体 活性评价,结构测试,先导化合物,构效关系研究 结构修饰,具有开发价值的化合物,按国际惯例开发,创新药物,药用植物中前体活性成分的研究过程,动物口服(常为大鼠),药物原材料,尿,粪便,胆汁,提取
6、分离,代谢产物,根据代谢产物和代谢途径推测活性成分,活性代谢产物,活性评价结构测试,活性成分,按国际惯例开发,创新药物,提取分离,提取分离,代谢产物,代谢产物,活性评价 结构测试,活性评价结构测试,大黄泻下活性成分的研究,大黄为蓼科植物掌叶大黄、唐古特大黄或药用大黄的干燥根或根茎,具有泻下通肠、凉血解毒的作用,用于术前清肠和治疗便秘。 生大黄泻下活性部位的确定 生大黄粉碎后依次用正已烷、氯仿、丙酮、乙醇、水提取,各提取物以大白鼠口服后观察其致泻作用作为活性追踪指标。,大黄泻下活性部位的筛选,正已烷回流提取3次,生大黄粉,正已烷提取物,残渣,氯仿回流提取3次,残渣,氯仿提取物,丙酮回流提取3次,
7、残渣,丙酮提取物,乙醇回流提取3次,残渣,乙醇提取物,温水浸3次,残渣,水提物,大黄泻下活性成分的研究,生大黄提取物泻下作用:各实验组均为10只大鼠,表中数值为具有泻下作用的动物数。,大黄泻下活性部位的细分,水提物,正丁醇萃取,正丁醇萃取液,正丁醇提取物,乙醇提取,乙醇可溶物,70%丙酮重结晶,番泻苷A,乙醇不溶物,水溶液,水提物,蒸干,回收溶剂,大黄泻下活性成分的研究,生大黄细分组分泻下作用:各实验组均为10只大鼠,表中数值为具有泻下作用的动物数。,药用植物资源的开发方法,开发药用植物资源的三种形式: (1)新药用植物的开发:经过文献资料或民间用药的调研,或通过现代药理学的筛选研究(含体内、
8、体外),发现该植物中的某种化学成分具有药用价值,进而将该植物开发为新药用植物。 麻黄素:又称麻黄碱,从麻黄科植物麻黄中提取得到。可增强心脏收缩力和心脏血流量,对支气管平滑肌具有松驰作用,具有解热、抗病毒作用, 可诱发出汗。对大脑皮层有兴奋作用。,麻黄碱,药用植物资源的开发方法,长春碱和长春新碱:从夹竹桃科植物长春花的全草提取得到,用于治疗恶性淋巴瘤、白血病等。,长春碱,长春新碱,药用植物资源的开发方法,紫杉醇:又名红豆杉醇,从红豆杉科植物红豆杉的树皮中分离得到,用于治疗卵巢癌、乳腺癌、肺癌等。,紫杉醇,药用植物资源的开发方法,开发药用植物资源的三种形式: (2)已知某种成分或某类成分具有药用价
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