肾上腺素受体激动药(.ppt
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1、内容提要,第一节 构效关系及分类 第二节 肾上腺素受体激动药 第三节 、肾上腺素受体激动药 第四节 肾上腺素受体激动药,教学基本要求,掌握 :肾上腺素受体激动药的分类、各类药物的药理作用,临床应用和不良反应。 熟悉:肾上腺素受体激动药的作用机制、体内过程。,是一类化学结构及药理作用和肾上腺素、去甲肾上腺素相似的药物,与肾上腺素受体结合并激动受体,产生肾上腺素样作用,又称拟肾上腺素药(adrenomimetic drugs)。它们都是胺类,作用亦与兴奋交感神经的效应相似,故又称拟交感胺类 (sympathomimetic amines)。,概念,第一节 构效关系及分类,第一节 构效关系及分类,1
2、) 苯环上化学基团的不同 2) 烷胺侧链碳原子上氢被取代 3) 氨基上氢原子被取代 4) 光学异构体,第一课件网 ( ),第一节 构效关系及分类,药物分类 (1)受体激动药: 去甲肾上腺素,间羟胺, 去氧肾上腺素。 (2)、受体激动药: 肾上腺素,多巴胺 ,麻黄碱。 (3)受体激动药: 异丙肾上腺素,多巴酚丁胺,第一节 构效关系及分类,肾上腺素受体激动后的效应,受体,受体,突触前膜,突触后膜,突触前膜,突触后膜,2受体,抑制递质NA释放,1受体,瞳孔扩大,血管收缩,促进递质释放,1受体,2受体,心脏兴奋,支气管扩张,骨骼肌血管扩张,第二节 肾上腺素受体激动药,去甲肾上腺素(noradrenal
3、ine , NA) 【体内过程】 吸收 口服不产生吸收作用,因迅速被肠液破坏。 不肌注和皮下注射,因强烈血管收缩,可引起局部组织缺血坏死。 临床上一般采用静脉给药。 消除 主要被COMT,MAO破坏。肝脏是外源性NA代谢的主要器官。也可被再摄取。由于NA进入机体后迅速被代谢和摄取 ,故作用时间短。,去甲肾上腺素(noradrenaline , NA),【药理作用】 对受体有强大激动作用;对1受体激动作用弱;对2 受体几无作用。 1. 血管: 主要是小动脉和小静脉收缩。皮肤黏膜血管收缩最明显,肾血管次之。此外脑、肝、肠系膜、骨骼肌血管均呈收缩状态。冠状血管扩张。 2. 心脏: 激动心脏 1受体,
4、使心脏兴奋。但在整体情况下,由于血压升高,反射性兴奋迷走神经,使心率减慢。 心博出量变化不大,这是由于外周阻力增加,增加心脏的射血阻力所致。 3. 血压: 有较强升压作用,避免用大剂量。,去甲肾上腺素(noradrenaline , NA),【临床应用】 1.休克 (1)休克(出血性休克不用)早期血压明显下降时,小剂量、短时 间应用,以保证心脑等重要器官血液供应。 (2)另外可用于:休克经补充血容量而血压仍不回升或外周阻力降低 及心排出量减少者。,休克的关键是微循环障碍和有效循环量下降,所以休克治疗的 关键在于改善微循环和补充血容量。,2.上消化道出血: 1 - 3mg稀释后口服,注意:,【不
5、良反应及禁忌症】 1. 局部组织缺血坏死。 如发现药液外漏或滴注部位皮肤变白应如何处理?,(1)停止注射或更换部位。 (2)热敷。 (3)0.25%普鲁卡因局部封闭。 (4)受体阻断剂。,2. 急性肾功能衰竭 3. 禁忌证: 高血压,动脉硬化症,器质性心脏病及少尿、无尿,严重微循环障碍的病人。,去甲肾上腺素(noradrenaline , NA),第二节 肾上腺素受体激动药,间羟胺(metaraminol,阿拉明,aramine),1. 作用与NA相似,但作用较弱,维持时间长。 (1)直接激动受体,对1受体作用弱;可促使NA的释放,所以有直接作用和间接作用。 (2)不易被MAO破坏,故作用时间
6、长。 2. 可作为NA的代用品 3. 主要用于:休克早期,术后或腰麻后的休克,第二节 肾上腺素受体激动药,去氧肾上腺素(phenylephrine,苯肾上腺素,neosynephrine) 甲氧明(methoxamine,甲氧胺,methoxamedrine) 1. 作用与NA相似,但较弱,维持时间长。 2. 应用 (1)抗休克(少用,因可减少肾血流量)。 (2)防止麻醉时的低血压。 (3)阵发性室上性心动过速。 原因: 通过血压升高,反射性兴奋迷走神经,使心率减慢。 (4)扩瞳 原因: 激动瞳孔开大肌上受体。 特点:作用快,维持时间短,可作为快速、短效扩瞳药。,第二节 肾上腺素受体激动药,羟
7、甲唑啉(oxymetazoline,氧甲唑啉) 阿可乐定(apraclonidine) 是外周突触后膜2受体激动药。 羟甲唑啉收缩血管,滴鼻用于治疗鼻粘膜充血和鼻炎。 阿可乐定主要用于青光眼的短期辅助治疗,特别在激光疗法之后,预防眼压的回升。,第三节 、肾上腺素受体激动药,肾上腺素(adrenaline) 【体内过程】 1.口服: 大部分被肠液破坏,吸收后在肠黏膜、肝内破坏,故口服达不到有效血药浓度。 2.皮下注射: 因局部血管收缩而吸收慢,维持时间 1小时左右。 3.肌肉注射: 吸收快,维持10-30分钟。,肾上腺素(adrenaline),【药理作用】 直接激动、受体,产生较强的型和型作用
8、。,1. 心脏: 兴奋心脏1受体。 特点: 缺点:,2. 血管 因体内不同部位血管平滑肌细胞上、受体分布密度不同,故作用 复杂。 (1)皮肤黏膜血管:收缩最明显。 (2)内脏血管,尤其肾血管:收缩明显。 (3)骨骼肌血管:扩张(受体占优势)。 (4)脑和肺血管:作用弱,有时由于血压升高而被动扩张。 (5)冠状血管:扩张(激动冠状血管 2受体; 心脏兴奋,代谢产物增加引起)。,作用快、强。,心肌耗氧量明显增加,易引起心律失常。,3.血压,肾上腺素(adrenaline),小剂量:收缩压升高(心脏1受体兴奋),舒张压不变或稍下降,较大剂量:收缩压和舒张压均升高。,注意:在低浓度时受体对肾上腺素的敏
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