常用糖皮质激素类药物制剂及特点-PPT课件.ppt
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1、常用糖皮质激素类药物 制剂及特点,全身给药 口服给药 静脉给药 肌内给药,局部给药 吸入给药 经口吸入 鼻腔喷雾 关节内给药 眼内局部给药 滴眼剂 眼部注射 滴耳给药 皮肤外用给药 皮损内注射给药 硬膜外给药 直肠给药,糖皮质激素给药途径,内源性 可的松 Cortisone 氢化可的松 Hydrocortisone,外源性 泼尼松 Prednisone 泼尼松龙 Prednisolone 甲泼尼龙Methylprednisolone 倍他米松 Betamethasone 地塞米松 Dexamethasone,全身用糖皮质激素常用药物,内源性 糖皮质激素,可的松C11位羟化,糖皮质激素活性,内源
2、性糖皮质激素(与内源性糖皮质激素具有等效作用的药物)有哪些? 其中具有生理活性的是? 其中没有生理活性,是无活性代谢物的是? 两者之间的关系是什么? 发生代谢转换的部位是?,氢化可的松 可的松,氢化可的松,可的松,在代谢中相互转化,肝脏,氢化可的松 vs 可的松,关联与差异,肝功能障碍患者 可的松不能有效代谢 成为活性产物氢化可的松,急性或严重应激状态,使用氢化可的松 无需代谢的活性成分,直接发挥作用,人工合成糖皮质激素,1929年 发现可的松在治疗类风湿关节炎的治疗作用,1948年,1951年 可的松和氢化可的松用于治疗类风湿关节炎,正作用,副作用,糖皮质激素活性,盐皮质激素活性,抑制类风关
3、 所需剂量,正常代谢功能 扩大,内源性糖皮质激素,外源性糖皮质激素,糖皮质激素活性4 盐皮质激素活性 0.8,C1=C2双键结构,无需肝脏代谢活化,亲脂性增加 糖皮质活性 20 盐皮质活性 0,糖皮质活性 盐皮质活性,亲脂性增加 糖皮质活性5 盐皮质活性0.5,药理学作用改变,药代动力学特征改变,与糖皮质激素受体亲和作用,盐皮质激素作用没有增强 略有下降,生物半衰期,抗炎作用,血浆半衰期延长,代谢降低,化学结构变化,水钠潴留,蛋白结合降低 游离增加,抗炎作用增强,作用时间延长,C1,2位不饱和双键 环A几何形态改变,泼尼松龙 泼尼松,抗炎作用强弱和 作用时间长短的 药物化学基础,其中具有生理活
4、性的是? 其中没有生理活性,是无活性代谢物的是? 两者之间的关系? 发生代谢转换的部位是?,关联与差异,泼尼松龙,泼尼松,在代谢中相互转化,肝脏,泼尼松龙 vs 泼尼松,肝功能障碍患者: 直接使用活性成分泼尼松龙 泼尼松不能有效代谢成为活性产物。,药理学作用改变,药代动力学特征改变,与糖皮质激素受体 亲和作用,盐皮质激素作用 更大幅度继续下降,组织分布 生物半衰期,抗炎作用,组织穿透性 更好,代谢降低,化学结构变化,水钠潴留,分布体积更大,抗炎作用增强,作用时间延长,C6位-甲基取代 C1,2位不饱和双键,甲泼尼龙,脂溶性增加,生物半衰期 延长,蛋白结合降低游离增加,药理学作用改变,药代动力学
5、特征改变,与糖皮质激素受体 亲和作用,盐皮质激素作用明显下降,组织分布 生物半衰期,抗炎作用,组织穿透性 加强,代谢降低,化学结构变化,水钠潴留,分布体积变大,抗炎作用增强,作用时间延长,C9位-氟代基团 C16位-甲基取代 C1,2位双键,地塞米松,脂溶性 增加,抗炎活性 增加,受体亲和力 增加,蛋白结合降低游离增加,生物半衰期 延长,糖皮质激素糖盐代谢作用,糖皮质激素半衰期(血浆和生物),糖皮质激素蛋白结合作用,不同糖皮质激素 抗炎强度与免疫抑制强度相关性的研究,Langhoff等人的研究指出,甲泼尼龙免疫抑制强度优于其他同类药物,Erik Langhoff et al. Int. J.
6、Immunopharmac, Vol 9,No.4,469-473,1987,甲泼尼龙地塞米松泼尼松龙 氢化可的松可的松 11 2.2 0.6 1 0,生理作用 氢化可的松和可的松与内源性糖皮质激素具有等效糖盐代谢作用,长期或终生服用 生理替代剂量,原发性、继发性(垂体性) 肾上腺皮质功能减退症 肾上腺酶系缺乏所致的肾上腺增生,疾病特点,用药特点,急性肾上腺皮质功能减退 慢性患者发生严重应激状况,静脉滴注氢化可的松,危象时,静脉给药 迅速发挥作用,无需肝药酶活化, 直接发挥药理作用,中枢神经系统抑制 肝功能不全,口服:氢化可的松 静脉:氢化可的松琥珀酸钠,不能使用氢化可的松注射液含50%乙醇,
7、相同的抗炎作用,服用等效剂量 糖皮质激素,药理作用,药物治疗相关影响因素,有效性,安全性,具有较短的生物半衰期,没有盐皮质激素作用,对HPA轴抑制作用小,具有较强的抗炎活性,治疗指数高,起效快,药效平稳,肝功能不全是否适用,总 结,中效激素 用于抗炎治疗,HPA轴抑制作用相对较弱 甲泼尼龙:糖/盐作用比较好,长期服用疗效稳定,适用于肝功能不全患者。注射剂可用于静脉,做冲击治疗。 泼尼松(龙):糖/盐作用比次之,可长期服用,泼尼松龙适用于肝功能不全患者,不宜使用泼尼松。 长效激素 生物半衰期长,HPA轴抑制作用长而强,不宜长期使用 抗炎治疗指数高,用药剂量小 适合短期使用 可用于其他糖皮质激素反
8、应不佳或无效的场合,全身用糖皮质激素 常用药物、制剂及特点,糖皮质激素类药物注射剂的分类,溶液型注射剂 or 注射用无菌粉末(无色澄清液体) 可静脉或肌内注射 起效迅速 药效最快,常作急救 混悬型注射剂(乳白色微细颗粒混悬液) 严禁静脉注射 混悬液或乳浊液引起毛细血管栓塞 一般仅供肌内注射 吸收缓慢,药物作用时间延长。 延长作用时间和给药间隔,减少给药次数,但不能代替口服治疗 关节内注射 不作预防或慢性病维持用药,只作为急症或恶化情况下的短期用药,高效,速效,长效,给药途径,治疗效果,溶液型,混悬型,静脉给药,肌内给药,冻干粉针,关节内给药,药物剂型,药物剂型、给药途径、治疗效果,注射剂相关其
9、它问题:溶媒和附加剂,溶媒-乙醇 乙醇浓度10%时 肌注有疼痛感 静注时应防止溶血的发生(乙醇易透过人红细胞膜)。 乙醇浓度60%时(体外试验表明) 红细胞立即凝聚生成深红色束状沉淀, 乙醇做注射用溶媒时浓度可高达50% 浓度不易过高,使用前应充分稀释。 可静点,不能静注。,氢化可的松注射液含乙醇50%,使用前必须充分稀释,加25倍生理盐水或5葡萄糖注射液500毫升稀释。只能静脉滴注,注射剂相关其它问题:溶媒和附加剂,附加剂 局部止痛剂苯甲醇 0.9%苯甲醇作为注射剂溶媒可以耐受 1%有溶血现象 2%苯甲醇溶媒可引起注射部位的硬结。,甲泼尼龙说明书:本品使用苯甲醇作为溶媒,禁止用于儿童肌肉注射
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