肾上腺素受体激动药.ppt
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1、第九章 肾上腺素受体激动药 adrenoceptor agonists,目的要求: 了解肾上腺素药受体激动药的分类、作用原理及特点。掌握去甲肾上腺素、肾上腺素、异丙肾上腺素、多巴胺、麻黄碱、间羟胺的作用、用途、不良反应及禁忌症。,肾上腺素受体激动药又称拟肾上腺素药 (adrenomimetic drugs)。 也称拟交感胺类(sympathomimetic amines)。 与肾上腺素受体有很高亲和力并激动受体,产生与兴奋交感神经相似的效应。,第一节 构效关系及分类 一、构效关系 基本化学结构是苯乙胺 、苯环:3、4位碳上有羟基为儿茶酚类 、烷胺侧链碳原子上氢被取代 、氨基上氢原子被取代 取代
2、基团从甲基到叔丁基,对受体的作用 逐渐减弱,对受体的作用却逐渐加强。,二、分 类 、受体激动药 (adrenoceptor agonists); 、受体激动药 (、adrnoceptor agonists) 、 受体激动药 (adrnoceptor agonists)。,受体: 1受体兴奋:皮肤、粘膜、内脏血管收缩、血压升高、瞳孔扩大。 受体兴奋:对NE的释放起负反馈作用,减少NE释放。,受体 受体兴奋 心脏收缩力、心率、传导 受体兴奋 冠状和骨骼肌血管扩张,支气管和 胃肠道平滑肌松弛,糖原分解。 突触前膜受体(+) 起正反馈作用, 促进NA释放。 3受体兴奋 脂肪分解。 A受体兴奋:肾血管、
3、肠系膜血管、冠状血管扩张,一、 受体激动药 -Adrenoceptot Agonists 去甲肾上腺素 (noradrenaline NA norepinephrine NE),来源及化学 化学性质不稳定,见光易失效;在中性,碱性中氧化失效。 体内过程 1吸收 口服无效 不能皮下注射和肌 内注射,临床上静脉滴注给药。 2分布 分布于神经、心脏等、肾上腺髓 质中。不易透过血脑屏障。,3摄取 囊泡摄取贮存起来。 4代谢 COMT和MAO 代谢为间甲去甲肾上 腺素,再形成3甲氧-4-羟扁桃酸。 5排泄 以代谢产物VMA从尿中排出。 由于去甲肾上腺素进人体内后迅速被摄取 和代谢,故作用短暂。,药理作用
4、 为 受体激动药,也能激动1受体。 1血管: (+)小动脉及小静脉收缩:皮肤、粘膜、肾血管,还有肝、肠系膜等血管。所以,外周阻力。 2心脏: 1(+)。心脏兴奋 收缩力,心率,传导 心输出量。 整体动物心率反射性减慢,外周阻力 心输出量或不增加。,3血压 (1)小剂量静脉滴注,心脏(+),外周阻力轻度 收缩压、舒张压上升不多 脉压。 (2)大剂量静脉滴注,收缩压、舒张压 脉压 灌注。 4大剂量使血糖升高。,临床应用 1休克 2上消化道出血 稀释后口服。 不良反应 大剂量长时间使用,引起尿少、无尿和肾实质损伤,引起局部组织坏死。突然停药,可发生低血压,故应逐渐停药。本品禁用于高血压、动脉硬化症、
5、器质性心脏病及无尿者和孕妇。,间羟胺(metaramino1) 又名阿拉明(aramine) 可直接激动受体 也可通过释放NA而发挥间接作用。 主要作用:缩血管、升血压,作用弱而持久,可作肌内注射和静脉滴注,外漏不易引起局部组织坏死,也不易引起急性肾衰竭。 临床上可作为NA的代用品用于休克的早期和其他低血压状态,也用于阵发性房性心动过速伴低血压的患者。,苯肾上腺素(phenylephrine;新福林) 直接激动受体,收缩血管、升高血压,心率因反射作用而减慢。 目前主要用于阵发性室上性心动过速,也用于麻醉或药物所致低血压状态。 本品尚能激动瞳孔扩大肌的l受体,引起短暂的扩瞳作用,且不升眼压。,二
6、、 ,肾上腺素受体激动药 , -Adrenoceptot Agonists 肾上腺素 adrenaline,epinephrine,AD 是肾上腺髓质的主要激素。,体内过程 口服无效; 皮下注射吸收缓慢,维持1小时。 肌内注射吸收较快,维持1030分钟。 通过摄取和酶降解而迅速灭活。代谢AD的酶有COMT和MAO。主要以代谢产物,如间甲肾上腺素和3-甲氧4羟扁桃酸(VMA)等形式,经肾排泄。,药理作用 对,肾上腺素受体均有激动作用。,1心脏 激动心肌,窦房结和传导系的1受体,使心肌收缩力、心率、传导,心肌的兴奋性。心排出量。心肌的代谢,心肌的氧耗量。舒张冠脉,冠脉血流量。 2血管 小动脉和毛细
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