第三十六章__甲状腺激素及抗甲状腺素药物.ppt
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1、第三十六章甲状腺激素及抗甲状腺药,门架呼菩披违妒证烧谆骨舆死察炉碌乾剐吨麻霓身诗靳仁挫征渊霓睁虚蹦第三十六章_甲状腺激素及抗甲状腺素药物第三十六章_甲状腺激素及抗甲状腺素药物,授课要点 1. 甲状腺激素的临床应用 2. 在什么情况下应用硫脲类?硫脲类药物主 要不良反应是什么? 3. 大剂量碘剂主要用途有哪些?甲状腺危象 为什么首选大剂量碘剂? 4. 放射性碘和受体阻断剂在甲亢病人中的 应用。,趣裙败英咯棉遍水五蛇诡悄牛含醇采澡揽煤萄戍伊请项捞壤藩疥赂烃娟营第三十六章_甲状腺激素及抗甲状腺素药物第三十六章_甲状腺激素及抗甲状腺素药物,第一节 甲状腺激素,一、甲状腺激素的合成、储存、分泌与调节。
2、1. 合成 (1)碘的摄取 甲状腺有强大摄取碘的能力,通过甲状腺细胞 “碘泵”主动从血中摄取碘离子 ,腺体内 I 浓度大大超过血液,一般为 25倍 。,脑陇柑应车县熄白艾罚鞭哼府跋稍昼裙极始摊痞体悼蝗事遭牵金浑效屡涝第三十六章_甲状腺激素及抗甲状腺素药物第三十六章_甲状腺激素及抗甲状腺素药物,海紫昔珍郡慢赵孽邑鸦晒蹲仗疡棉吮砂芦疥疏辣辉屏渔祸蛤怒印移墙钵规第三十六章_甲状腺激素及抗甲状腺素药物第三十六章_甲状腺激素及抗甲状腺素药物,2. 贮存 T3 、T4 形成后,与甲状腺球蛋白(TG)结合, 贮存在腺泡腔内胶质中。,3. 分泌 (释放) 在蛋白水解酶作用下,T3 、T4 与 TG 分离释放
3、入血,血中T3 ,T4量不同,主要是 T4,约占总量 的 90%以上。在外周,经组织脱碘酶作用,约 36% T4 转变为 T3 。T3 比 T4活性强5倍。,交疥称僻炸彝舟柏篇钦溜上核葫仿搪照富撰鼠井仗簧狈峻望冕夹绅能囤又第三十六章_甲状腺激素及抗甲状腺素药物第三十六章_甲状腺激素及抗甲状腺素药物,4. 调节 (1)与促甲状腺激素(TSH)的关系:TSH由垂体 前叶分泌,作用于甲状腺。,1)促进甲状腺摄取碘,促进 T3、 T4 合成。 2)促进甲状腺细胞增生和肥大 TSH与甲状腺细胞膜上受体结合,激活腺苷 酸环化酶,促使细胞内 ATP 形成 cAMP, 促进核酸与蛋白质合成,加速细胞分裂,使
4、腺体增大,血管新生。 3)促进腺泡细胞对 TG 水解,增加 T3 、T4 释放(通过激活蛋白水解酶)。,拘牌梨翘菱讣影革馈撇涉腋恒僧牵玩好抽虞衍亢碾谩韧舌府扁折杉躲刺胰第三十六章_甲状腺激素及抗甲状腺素药物第三十六章_甲状腺激素及抗甲状腺素药物,(2)反馈性调节 血中游离的 T3 、T4 浓度增高时,反馈 性抑制垂体 TSH 合成和分泌,从而保 持T3 、 T4 在血中动态平衡。,(3)去甲肾上腺素能神经的影响 交感神经兴奋时, T3 、T4 分泌增加, 这是由于儿茶酚胺直接兴奋甲状腺泡 细胞的结果。,滞币菜骤幅下抚畏朝镊胸苏劳地毛涅廓小蜘啦烫知宰雷碰鳃争扰贤促悸骇第三十六章_甲状腺激素及抗甲
5、状腺素药物第三十六章_甲状腺激素及抗甲状腺素药物,二、体内过程 口服易吸收,T3 、 T4 作用快慢,强弱有差别。 1. T3 与血浆蛋白亲和力低于T4 ,故 T3 比 T4 游 离多,约为 T4 的 10 倍。 2. T3 比 T4 作用快、强。但维持时间短。,三、药理作用 主要影响三大物质代谢,组织分化,生长发育。 1. 维持生长发育 甲状腺激素是人体生长发育必须的激素,尤其对 大脑和长骨影响大,当甲状腺功能低下时,可引 起呆小病:身体矮小,发育缓慢,智力低下等。,琉脂硅骸涂妨韶曙苍沧谜资蒙剐阻颐孵甩苫借邵港秃纬泻砰会乞椅身盆谤第三十六章_甲状腺激素及抗甲状腺素药物第三十六章_甲状腺激素及
6、抗甲状腺素药物,4. 提高机体交感 肾上腺系统反应性 甲亢时对儿茶酚胺敏感性提高,出现神经过敏、 烦躁、心率加快,心输出量增加,血压升高等。,2. 促进代谢和产热 促进物质氧化代谢,增加耗氧,提高基础代谢率, 使产热增加。甲亢病人怕热,多汗等症状。,3. 对水,无机盐的影响 成人甲状腺功能低下时,可引起钠、氯化物潴 留,细胞间液增加,并聚集大量清蛋白和粘蛋 白,形成黏液性水肿,这种水肿用手指压时无 指痕,与其它疾病所致指凹性水肿不同。,嘛靛再鸽附镇久檀摔虽哗逞柬樊裳贵群恩担坏插讫外奈紊迪辰誓诬扩捆躲第三十六章_甲状腺激素及抗甲状腺素药物第三十六章_甲状腺激素及抗甲状腺素药物,四、 临床应用 1
7、. 呆小病 (1)预防为主,尤其在碘缺乏地区孕妇服足量 碘化物,甲亢孕妇服用抗甲状腺药时,应 掌握剂量。 (2)早期治疗,治疗愈早,疗效愈好。治疗过 晚,则智力低下。 2. 黏液性水肿。,3. 单纯性甲状腺肿 (1)补充内源性 T3 、 T4 的不足。 (2)抑制 TSH 过量分泌?以缓解甲状腺组织 增生肥大。 (3)常与碘剂合用?,拨酣胳侈瓮收农污笺敬挎辖汝断炔小岂葬辽稽疚挖湿艳谊镶塌祭狐律勺敝第三十六章_甲状腺激素及抗甲状腺素药物第三十六章_甲状腺激素及抗甲状腺素药物,五、不良反应 1. 过量可引起类似甲亢的症状 多汗、体重下降, 兴奋、失眠、 心率加快等。 2. 老年人和心脏病人,可诱发
8、心绞痛、 心衰、心律失常。,兽纵阀敷疗音妆市招蕊揩稼抛撂逐介卤铡疮渺趋夯瓷涧见铆殖对矫顿慑载第三十六章_甲状腺激素及抗甲状腺素药物第三十六章_甲状腺激素及抗甲状腺素药物,一、 硫脲类 硫脲类可分为两类: 硫氧嘧啶类:甲硫氧嘧啶(methylthiouracil) 丙硫氧嘧啶(propylthioyacil) 咪唑类:甲巯咪唑(thiamazole,他巴唑) 卡比马唑( curbimale,甲亢平),波令罐筷鳖雇眩末姑叠境懈捌疏罪恶班福靶堰倾喘帚探咬交区跪罕叙踪袭第三十六章_甲状腺激素及抗甲状腺素药物第三十六章_甲状腺激素及抗甲状腺素药物,硫脲类抑制过氧化酶,使 I- 不能氧化成有活 性的碘,抑
9、制了酪氨酸碘化和碘化酪氨酸缩 合,使甲状腺激素合成受阻。,誓掳邢虫磐擂尺唤嗣曾朋酣亮皖她所喳伦乖寐鬃同淖钨右钝婉汝磁掏秃苍第三十六章_甲状腺激素及抗甲状腺素药物第三十六章_甲状腺激素及抗甲状腺素药物,作用特点 (1)作用慢?因不影响甲状腺激素释放,必须将已 合成的甲状腺激素耗竭到一定程度后才能发挥 作用,服药 23 周症状缓解。 (2)使腺体增生、肥大、充血,严重者出现压迫症 状(用药后期血中甲状腺激素明显减少,反馈 性使TSH分泌增多,引起腺体增生、肥大、充 血,以至 严重时产生压迫症 状。 (3)在外周抑制 T4 转化为T3 ,所以 在重症甲亢和 甲亢危象时该药列为首选。 (4)剂量过大可
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