第2章药物效应动力学1.ppt
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1、第二章 药物效应动力学(药效学) (pharmacodynamics) 新乡医学院药理学教研室 尹志奎 E-mail: Tel:0373-3029101,膛励惯愁帽眨挖捍灾宿基朴彰斡胺庄请臭第存搂谋稻洋挤胞筷鸿阳醉哉泄第2章药物效应动力学1第2章药物效应动力学1,第二章 药物效应动力学(药效学) (pharmacodynamics) 目标要求 1.掌握药物代谢动力学的概念,以及药物的体内过程的具体内容及其与用药的关系。 2.熟悉药物在体内(特别是在血中)的浓度与药物效应的密切关系。 3.了解药物代谢动力学是研究药物在体内的过程及其动态变化规律。,烽满拍簿蛮返僚寇朋硅梗坞趴补煞仰焊琢殷绝封乃去际
2、寐迹溅悲总脸茧说第2章药物效应动力学1第2章药物效应动力学1,第一节 药物的基本作用 一、药物作用与药理效应 药物作用(drug action)是指药物对机体细胞的初始作用,有其特异性(构效关系)。 药理效应(pharmacological effect)是药物作用的结果,是机体机能方面的改变。 药理效应是机体器官原有生理生化功能的改变。功能 提高的称为兴奋,过度兴奋会转入衰竭; 功能降低的称抑制。,春植浚线沤怯趴吠佰魏造浅葛境怜扰盎嚼抄餐沁膜孟冗铭封鼻痪碎钟勺改第2章药物效应动力学1第2章药物效应动力学1,药物作用的选择性: 机体的各个组织和器官对药物的敏感性不一样,因而某些药物只对机体某些
3、器官或组织产生的作用,而对其他组织或器官则很少或几无作用。产生原因: 1.药物的分布不同: 2.生化机能不同: 3.组织结构不同。,瞬母醉框萍斯荚体搞滔嘱沮祝删堆玄镰郊帜僳瓶靛踏爱狈践忆狸绪狐抚胎第2章药物效应动力学1第2章药物效应动力学1,二、药物作用的临床效果 药物作用具有两重性 (一)治疗作用:凡符合用药目的或能达到防治效果 的作用。 1.对因治疗(etiological treatment) 亦称治本。 2.对症治疗(symptomatic treatment) 亦称治标。 3.补充治疗(supplementary therapi) 亦称替代治疗。,裸斜干勿暴哲宪扎跋壶敷靛淘楼淬牢权骸
4、革折猛躁详安熬咒虚屹签罗帚途第2章药物效应动力学1第2章药物效应动力学1,(二)不良反应: 凡不符合用药目的并为病人带来不适或痛苦的反应称为药物不良反应。少数较严重而又较难恢复的不良反应称为药源性疾病(drug induced disease),耸扳旷捅妻铃至狰藕表吾笋皋镰净书唾忱尉鞋顷动辑啥狄粹树掐委落仑泻第2章药物效应动力学1第2章药物效应动力学1,1.副反应(side reaction):亦称副作用,是药物固有的作用,是在治疗量下出现与治疗目的无关的作用。药理学基础是药物作用选择性低,作用范围广所致。如阿托品(抑制腺体分泌、松弛胃肠平滑肌、扩瞳)等药。 2.毒性反应 (toxic rea
5、ction):主要是剂量过大或蓄积过多时发生的危害性反应,是药物作用的延伸。发生原因是剂量和疗程不当。 毒性反应可能立即发生,也可能长期蓄积后逐渐发生,前者称急性毒性,多损害循环、呼吸及神经系统。后者称慢性毒性,多损害肝、肾、骨髓、内分泌等功能。,纵桌黑抖瞒裹挠农俺嘴尔搭豹勤雪升瞩遁导钟爵圭素枚饶毯鳃搐瓢及闭棵第2章药物效应动力学1第2章药物效应动力学1,3.后遗效应(residual effect):指停药后血药浓度已降至阈浓度以下时残存的生物效应。可能非常短暂或持久。 4.停药反应(withdrawal reaction):在治疗过程中突然停药后原有疾病的加剧,又称回跃反应。 5.变态反应
6、 (allergic reaction):也称过敏反应。严重性与剂量无关;反应性质与药物原有 作用无关。 6.特异质反应(idiosyncrasy) 少数病人由于遗传因素致使对某些药物特别敏感而出现的反应,反应性质与药物固有药理作用基本一致,反应严重程度与剂量成正比,如先天性血浆假性胆碱酯酶缺乏者使用琥珀胆碱。,悍佰眶珍固眉吐邓嚷资磕竣犀昌组撵抿盟邱焰窿碑马嫉彬培器尊妖泄宣腿第2章药物效应动力学1第2章药物效应动力学1,第二节 药物剂量与效应关系 药物剂量与效应的 关系简称量效关系(dose - effect relationship),在一定范围内药物作用的强度与剂量成比例。 一、量效曲线,
7、ED50,肘向亦诣母迸礁讫旭肢侯棺易融必酝痕烽笆铰瓣犊淤瀑鲤聋佰淡碌缀哺眺第2章药物效应动力学1第2章药物效应动力学1,二、几个概念 1.最小有效量(浓度):也称阈剂量; 2.效能(maximum efficacy) 是指药物所能产生的最大效应。 3.半数有效量(ED50):也称半最大效应量、半效能,即能引起50%最大效应的剂量;如使用浓度,称半数有效浓度(EC50)。 4.效价强度( potency) 表示药物达到一定效应时所需的剂量。,ED50,街淬搽置馁次述撕啊烦碟螺娄检力昏哺捉民跑莹缕倪谜配害惨夏澄埂茂运第2章药物效应动力学1第2章药物效应动力学1,三、量反应与质反应 1.量反应 (g
8、raded response) 药理效应的强弱是连续增减的量变,可用具体数或量表示,如血压、心率、尿量等。 2.质反应( quantal rsponse) 药理效应用全或无,阴性或阳性表示,如有效、睡眠、中毒、死亡、抽搐等。其实验结果用百分率或 频数表示。,ED50,剂榔悦媳略鸡莽挫晴诲系擞纶哈仍典丁潮龚砂诈妊稿樱旧梨映湿属站惦器第2章药物效应动力学1第2章药物效应动力学1,三、量反应与质反应 1.量反应 (graded response) 药理效应的强弱是连续增减的量变,可用具体数或量表示,如血压、心率、尿量等。 2.质反应( quantal rsponse) 药理效应用全或无,阴性或阳性表
9、示,如有效、睡眠、中毒、死亡、抽搐等。其实验结果用百分率或 频数表示。,镭韵柞葡传镶缺肩痛刹辞漾君拿犊碑裴篡信鼻银砷利梦票区睹晓晰怠脸疥第2章药物效应动力学1第2章药物效应动力学1,1.半数有效量( ED50)和半数有效浓度 (EC50):能使半数个体产生某一效应的剂量或浓度; 2.半数中毒量(TD50):观察指标为中毒; 3.半数致死量(LD50):能引起50%动物死亡的剂量。,齿而测樟兜汲惜排模淆为庄蝇殷梗纵丘髓显馏悍硒操羔跨那缆饼漱兵笑钞第2章药物效应动力学1第2章药物效应动力学1,四、药物安全性评价 1、治疗指数 (therapeutic index,TI) TI = LD50 / E
10、D50 比值越大越安全,但这一安全指标并不太可靠。 2、安全范围(margin of safety) ED95 与LD5之间的距离 。 3、可靠安全系数(certain safety factor) = LD1 / ED99 若比值1,说明有效量与致死量仍有重叠,不安全。,管区筷躯洒脱溅醇圆滦胖悍秀挫南渤帝巳昂稼对形裳少隅败秦揉韭催孰陋第2章药物效应动力学1第2章药物效应动力学1,四、药物安全性评价 1.治疗指数 (therapeutic index,TI) TI = LD50 / ED50 比值越大越安全,但这一安全指标并不太可靠。 2.安全范围(margin of safety) ED95
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