支气管扩张药物#专家指导.ppt
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1、支气管扩张药物,1,专业资料,受体激动剂,2,专业资料,受体激动剂-药理,1和2受体均有强大的激动作用,对受体几无作用血管平滑肌2受体,使骨骼肌血管明显舒张,肾、肠系膜血管及冠脉亦不同程度舒张,血管总外周阻力降低。支气管平滑肌2受体,支气管平滑肌松驰。,3,专业资料,受体激动剂,【药 动 学】 雾化吸入吸收完全,25min起效,作用维持0.52h。 静脉注射作用维持不到1h。 舌下给药1530min起效,维持12h。 主要在肝内代谢,通过肾脏排泄。 【不良反应】常见心悸、口咽发干等,少见心绞痛、恶心、震颤、头晕、出汗等。过量可致心律失常。 【相互作用】与单胺氧化酶抑制剂及胍乙啶合用本品升压作用
2、增强。可加快茶碱消除。,4,专业资料,受体激动剂-注意事项,心绞痛、心肌梗死、甲状腺功能亢进、嗜铬细胞瘤禁用 长期使用可产生耐药性,停药710日后耐受性可消失 不应与肾上腺素同时使用,可以交替使用,可与盐酸去氧肾上腺素同时使用 心律失常并伴有心动过速;糖尿病;高血压 洋地黄中毒所致的心动过速慎用,5,专业资料,硫酸沙丁胺醇 硫酸舒喘灵,舒喘宁,嗽必妥,爱纳灵、喘乐宁、全乐宁、万托林 Salbutamol ,Sulate Ventolin, Albuterol Sulate,proventil,硫酸间羟叔丁肾上腺素 特布他林、叔丁喘宁、间羟舒喘宁、博利康尼、喘康速 Terbutaline Sul
3、phate Brethine、Bristurin、 Bronchodil、Bricanyl,6,专业资料,硫酸异丙肾上腺素 异丙肾上腺素,喘息定,治喘灵 Isoprenaline Hydrochloride,Isopreterenol, Isopropylnor adrenaline,左旋肾上腺素 Vaponephrine, Racepinephrine 弱2受体兴奋剂,-粘膜血管兴奋剂,7,专业资料,硫酸间羟异丙肾上腺素 间羟异丙肾上腺素/ 异丙喘宁/ 奥西那林/ 间羟喘息定/ 羟喘 Metaproterenol sulfate,Alupent,Metaprel,其他药物 盐酸氯丙那林 氯喘
4、,邻氯喘息定,氯喘通 Clorprenaline Hydrochloride Isoprophenamine, Asthone,8,专业资料,氢溴酸非诺特罗 酚丙喘定,酚间羟异丙肾上腺素、备劳特Fenoterol Hydrobromide Partusisten、Berote,急性哮喘发作,预防运动性哮喘。也用于过敏性鼻炎,9,专业资料,其他药物,盐酸丙卡特罗 美喘清Procaterol Hydrochlorid Meptin 盐酸班布特罗 帮备片剂bambuterol HClBambec 盐酸克仑特罗 盐酸双氯醇胺,氨哮素,克喘素Clenbuterol Hydrochloride Spiro
5、pent,10,专业资料,其他药物,盐酸沙美特罗 施立稳 SalmeterolSerevent 盐酸妥洛特罗 丁氯喘,喘舒,叔丁氯喘通Tulobuterol Hydrochloride Chlobamol 富马酸福莫特罗 奥克斯都保、安通克formoterol fumarate Atock,11,专业资料,胆碱能拮抗剂,12,专业资料,【药理毒理】 抑制迷走神经而控制支气管痉挛的发生,具有高度特异性,即使在极低剂量,对呼吸道仍具局部作用,特别适用于伴慢性支气管炎的气道阻塞性疾病。 本药极少从粘膜吸收,其全身性副作用极轻微,因而适用于心脏病和循环系统疾病的患者。 【药 动 学】 吸入后5-10分
6、钟即产生作用,对呼吸道的作用可持续5-6 hr,轻度或中度支气管痉挛的急性发作。 半衰期(活性成分及其代谢产物)为3-4 hr,静脉使用后标记量的70%由肾脏清除,血浆蛋白结合少于20%。,13,专业资料,胆碱能拮抗剂,【适 应 证】防治支气管哮喘及慢性支气管炎。 【不良反应】可见口干、喉部刺激,偶可引起支气管痉挛,加重尿潴留;偶有变态反应。 【相互作用】预先使用受体激动剂或黄嘌呤类药可加强本品作用。阻滞剂则减弱之。,14,专业资料,异丙托溴铵 溴化异丙托品、爱全乐、爱喘乐、可必特Ipratropium Bromide Atrovent Inhalant Solution、Combivent,
7、噻托溴铵 思力华高选择性胆碱能受体阻滞剂 噻托溴铵是目前唯一的一种长效、高选择性M3受体阻滞剂。 M3受体解离半衰期是异丙托溴铵的100多倍,而M2受体的解离半衰期较短,因此是一种理想的COPD治疗药物。,15,专业资料,茶碱类药物,16,专业资料,适应症茶碱类药物,支气管哮喘 喘息性支气管炎 哮喘持续状态,常与肾上腺皮质激素配伍治疗 心源性哮喘及高血压合并哮喘。,17,专业资料,作用机制茶碱类药物,本品对呼吸道平滑肌有直接松弛作用。通过抑制磷酸二酯酶,使细胞内cAMP含量提高所致 内源性肾上腺素与去甲肾上腺素释放 嘌呤受体阻滞剂,对抗腺嘌呤等对呼吸道收缩作用 茶碱能增强膈肌收缩力,18,专业
8、资料,不良反应茶碱类药物,局部刺激性较大,口服引起恶心、呕吐 肌注局部红肿疼痛。 静注或静滴量过大、浓度过高或速度过快,都可引起头晕、心悸、心律失常,甚至血压剧降、谵妄、惊厥等。 茶碱毒性血清浓度 15-20g/ml,早期多见恶心、呕吐、易激动、失眠等 20g/ml,可出现心动过速、心律失常 40g/ml,发热、失水、惊厥等,严重呼吸、心跳停止致死,19,专业资料,相互作用茶碱类药物,地尔硫卓、维拉帕米增加本品血药浓度 西咪替丁可降低本品肝清除率,合用时可增加茶碱的血清浓度和(或)毒性 红霉素和依诺沙星降低茶碱清除率,增高其血药浓度 苯巴比妥、苯妥英、利福平可诱导肝药酶,加快茶碱的肝清除率,血
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