头孢克洛产品介绍【行业特制】.ppt
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1、,头 孢 克 洛,1,专家资料,代表药物:头孢噻吩、头孢唑啉、头孢氨苄、头孢拉定、头孢羟氨苄 特点: 1、抗菌谱:对G+菌有效,作用第2 、3代头孢;部分G-菌有效 2、对-内酰胺酶稳定性较差,小于第2、3代头孢 3、对肾脏有一定毒性 4、过敏反应,第一代头孢,2,专家资料,代表药物:头孢孟多,头孢呋新,头孢克洛 特点: 抗菌谱:对G+菌作用第1代头孢。 肾毒性第1代头孢。有过敏反应.,第二代头孢,3,专家资料,第三代头孢,代表药物:头孢噻肟、头孢曲松、头孢他啶、头孢哌酮(先锋必) 特点: 1、抗菌谱:G+菌作用第1,2代头孢。 3、对肾基本无毒性。,4,专家资料,第四代头孢,代表药物:头孢匹
2、罗、头孢吡肟、头孢克定 特点: 1、抗菌谱:G+菌第3代头孢、 G-菌、绿脓杆菌、厌氧菌作用强有效。 2、对-内酰胺稳定性高第1 、 2 、 3代头孢。 3、对肾无毒性。,5,专家资料,第1代:耐药金葡菌感染,口服用于轻中度呼吸道,尿路感染。 第2代:G-杆菌感染,败血症等 第3代:新生儿脑膜炎,肠杆菌所致脑膜炎,G+/ G-菌所致败血症,脑膜炎,骨髓炎、肺炎、尿路感染等严重感染。,临床应用,6,专家资料,药物相互作用,1 与肾毒性药合用加重肾损坏 2 与乙醇合用“醉酒样作用”,7,专家资料,比较,8,专家资料,临床适用,9,专家资料,作用机制,10,专家资料,2. 有交叉过敏反应,半合成青霉
3、素,11,专家资料,3. 抗菌机理相同,(1) 通过竞争细菌的粘肽合成酶,即青霉素结合蛋白(penicillin binding proteins,PBPs),抑制细胞壁的粘肽合成,造成细菌细胞壁缺损,大量的水分涌进细菌体内,使细菌肿胀、破裂、死亡; (2)促发自溶酶活性,使细菌溶解。,12,专家资料,(一)产生水解酶 (二)酶与药物牢固结合 (三)靶位结构改变 (四)胞壁外膜通透性改变 (五)自溶酶缺少,5 . 细菌产生耐药性的机制相同,13,专家资料,四、头孢菌素类抗生素,头孢菌素类抗生素是一类广谱半合成抗生素,其母核为7-氨基头孢烷酸(7-ACA),与青霉素类抗生素化学结构相同之处是均有
4、一个_内酰胺环,与青霉素相比它有如下特点: 1、抗菌谱广,作用强 2、对-内酰胺酶稳定 3、过敏反应发生率低,14,专家资料,(一)体内过程 1. 吸收:一般口服吸收差,需注射给药 但某些头孢菌素如:头孢氨苄可口服 2. 分布:第三代、四代头孢菌素穿透力强,分布广, 可透过血脑屏障 3. 排泄:主要经肾脏排泄 注意:头孢哌酮、头孢克肟主要经胆汁排泄,15,专家资料,(二)抗菌作用 抗菌谱:1. 第一代和第二代对G+菌作用较强,对 G-菌含铜绿假单胞菌及厌氧菌作用弱 或无效; 2. 第三代和第四代对G-菌作用较强,对 G+菌作用弱 作用原理:与青霉素类抗生素相同 与细菌细胞膜上的PBPs结合 粘
5、肽的形成 阻碍细胞壁合成 杀菌药,(-),16,专家资料,(三)临床应用 第一代头孢菌素:主要用以治疗耐青霉素的金葡菌及敏 感菌所致的轻、中度感染 第二代头孢菌素:主要用于产酶耐药阴性杆菌感染以及 敏感菌所致感染,一般革兰阴性杆菌 感染可作首选药 第三代、第四代头孢菌素:主要用于重症耐药革兰阴性 杆菌感染,17,专家资料,(四)不良反应 1. 过敏反应:过敏性休克罕见,与青霉素有交叉过敏 2. 肾毒性:第一代多见 注意:避免与肾毒性的药物合用 如:氨基糖苷类、万古霉素、高效利尿药等 3. 静脉炎或出血倾向:头孢呋辛、头孢孟多、头孢哌 酮;防治:Vit K 4. 高钠血症:大量静脉注射钠盐 5.
6、 其他:“醉酒样”反应、二重感染等,18,专家资料,第二代头孢菌素 1. 抗菌谱 G+菌:作用与第一代相仿或稍逊; G-菌:比第一代强; 铜绿假单胞菌:无效 厌氧菌:部分药物有效 2. 对多种_内酰胺酶稳定 3. 肾毒性较第一代降低,19,专家资料,各代头孢菌素的特点小结,药名 抗菌谱 酶稳定性 用途 肾毒性 G+ G- 第一代 强 弱 青霉素酶稳定 耐青霉素酶 铜绿假单胞菌 -内酰胺酶差 金葡菌感染 及厌氧菌无效 第二代 强 稍强 -内酰胺酶 产酶耐药G- 铜绿假单胞菌 稳定 杆菌感染; 降低 无效,部分对 敏感G+菌 感染 厌氧菌有效 第三代 弱 强 高度稳定 重症耐药G- 基本无毒 铜绿
7、假单胞菌 杆菌感染 及厌氧菌有效 第四代 弱 更强 更稳定 同上 无毒,大,20,专家资料,细菌胞浆内合成N-乙酰葡萄糖胺和N-乙酰胞壁酸,二者再与氨基酸形成双糖聚合物,形成肽聚糖。,革兰阳性菌细胞壁,21,专家资料,革兰阴性菌细胞壁,22,专家资料,二、第二代头孢菌素 药物:头孢呋辛、头孢克洛、头孢孟多、 头孢尼西、头孢雷特 药理: 1.对G-菌范围宽、作用强 2.对多数-内酰胺酶稳定 3.对革兰阳性菌弱于一代 4.对铜绿假单胞菌、某些肠杆菌作用仍较差 5.肾毒性低于一代,23,专家资料,临床: 1.适应证同于一代,可用于轻、中度感染病人 2.一般G-菌感染的治疗药物 3.适于敏感菌引起的呼
8、吸道、泌尿道、皮肤及软组织、骨组织、骨关节、妇科等感染以及耐青霉素的淋病的治疗,24,专家资料,青霉素类,头孢菌素类,25,专家资料,青霉素是第一个用于临床的抗生素,发现于1929年; 1945年发现了头孢菌素; 上世纪六十及七十年代,分别发展了半合成青霉素和头孢菌素类抗生素。,(6-APA),(7-ACA),(6-氨基青霉烷酸),(7-氨基头孢烷酸),(-内酰胺环),27,专家资料,胞壁粘肽占60,胞壁粘肽占10,磷壁酸,革兰阳性细菌和阴性细菌细胞壁结构的比较,28,专家资料,29,专家资料,第三节 头孢菌素类抗生素,优点: 抗菌谱青霉素 抗菌活性青霉素 对-内酰胺酶的稳定性高 过敏反应青霉
9、素 较好药动学特点,30,专家资料,1. 作用机制相同 2. 对-内酰胺酶稳定性高,不易产生耐药 3. 抗菌谱广,抗菌作用强 4. 过敏反应少,与青霉素类有部分交叉过 敏反应 (510%),特点:,31,专家资料,头孢菌素分类,分类,药 物,第一 代,第二 代,头孢噻吩iv、头孢氨苄po,头孢孟多、头孢呋辛iv头孢克洛po,头孢拉啶 iv/po,头孢他啶、头孢曲松iv 头孢克肟po 头孢哌酮,第三代,第四代,头孢匹罗、头孢吡肟iv,先锋必,菌必治,32,专家资料,分 类,一代,二代,三代,G+菌,G 菌,肾毒性,铜绿假 单胞菌,+,+,0,+,G菌感染,+,+,0,+,耐 酶,应用,0,G-菌
10、感染,+,重症耐药G-菌,+,+,+,+,0,【药理作用】,厌 氧,0,+,+,四代,+,+,+,三代耐 药感染,0,+,+,33,专家资料,药物发展趋势,34,专家资料,【临床应用】,第一代: G 菌如肺炎球菌、化脓性链球菌、 耐药金葡菌所致感染 第二代:G- 菌所致肺炎、胆道感染、菌血症、 尿路感染 第三代:G- 菌所致严重感染,如败血症、 腹腔感染、脑膜炎等;其中头孢他啶 抗绿脓杆菌活性最强。 第四代:对第三代耐药的感染,35,专家资料,【不良反应】,与青霉素有交叉过敏反应 肾毒性:一、二代较强 三代 二重感染 头孢孟多、头孢哌酮 低凝血酶原症或血小板减少 严重出血 头痛、头晕、可逆性中
11、毒性精神病,36,专家资料,泰能:亚胺培南/西司他丁(脱氢肽酶抑制剂) 特点:广谱、强效、耐酶、毒性低 临床应用:G+/G-的需氧和厌氧菌及MRSA所致重症感染,一、碳青霉烯类,缺点:不能口服,在体内易被脱氢肽酶水解失活,与脱氢肽酶抑制药西司他丁制成复方制剂可防止水解失活。,37,专家资料,二、头霉素类,头孢西丁、头孢美唑 抗菌谱及抗菌活性= 第二代头孢菌素 对-内酰胺酶高度稳定 一定抗厌氧菌作用 用于盆腔、腹腔和妇科的需氧/厌氧菌混合感染,38,专家资料,三、氧头孢烯类 拉氧头孢、氟氧头孢 抗菌谱及抗菌活性 = 第三代头孢 对-内酰胺酶高度稳定 低凝血酶原症或血小板减少 严重出血,39,专家
12、资料,氨曲南、卡卢莫南 窄谱,抗需氧G菌(铜绿假单孢菌) 耐酶、低毒、不易耐药 应用:敏感G需氧菌感染,如淋病、腹腔与盆腔感染,四、单环-内酰胺类,40,专家资料,1. 克拉维酸 阿莫西林/克拉维酸安灭菌 替卡西林/克拉维酸泰门丁 2. 舒巴坦 氨苄西林/舒巴坦优力新 头孢哌酮/舒巴坦舒普深 氨苄西林/舒巴坦舒他西林,第五节 -内酰胺酶抑制药,41,专家资料,思考题,1、试述-内酰胺类药物杀菌机制及细菌产生耐药机制 2、比较青霉素G和半合成青霉素的异同点 3、试述青霉素的不良反应及防治措施 4、试比较一、二、三、四代头孢菌素抗菌作用及临床应用特点,并各举一例 5、简述泰能、克拉维酸的作用特点,
13、42,专家资料,2. 头孢菌素类(Cephalosporins) 由头孢属的真菌产生,其中头孢菌素C由于毒性小而广泛受到重视。能抑制产生青霉素酶的金黄色葡萄球菌。对革兰氏阴性菌也有活性。对-内酰胺酶稳定。目前都使用半合成。,43,专家资料,四元的内酰胺环与六元的氢化噻嗪环拼和而成。比较稳定。C3位的乙酰氧基容易离去,内酰胺环的羰基碳易接受亲核试剂开环(P255)失活。C3位的乙酰氧基水解形成羟基,与C2羧基成内酯(ceohalosporin lactone),无活性。,乙酰氧基头孢霉烷酸,44,专家资料,在体内C3位的乙酰氧基易被酶水解,生成C3羟化物(3-Hydroxycephalospor
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